塔克宁

塔克寧是一種中樞作用的和間接膽鹼能興奮劑（擬副交感神經）。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑，並由康耐視公司（Cognex）上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。

臨床使用 
塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。於 1989 年獲得了塔克寧的專利。研究發現，它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益，儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。

因為某些安全性疑慮，塔克寧於 2013 年在美國停產。

塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑。

負面影響 

 常見（發生率 >10% ）的副作用包括：

 肝功能檢測指數上升
 噁心
 嘔吐
 腹瀉
 頭痛
 頭暈

 經常發生（發生率 1~10% ）的副作用包括：

 消化不良
 噯氣
 腹痛
 肌肉酸痛
 精神錯亂
 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
 失眠
 鼻炎
 皮疹
 疲累
 體重減少
 便秘
 嗜睡
 顫抖
 焦慮
 尿失禁
 出現幻覺
 躁動
 結膜炎（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）
 發汗

 較罕見（發生率 <1% ）的副作用包括：[10]

 肝功能檢測指數上升（對肝臟的毒性作用）
 耳中毒（耳朵/聽力損傷；與使用塔克寧關聯尚未得到證實）
 癲癇
 （與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）——白血球濃度可能會有致命性的下降。
 味覺異常

 未知發生率的副作用包括：

 尿道感染
 譫妄症
 對視覺影響，如青光眼、白內障等（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）
 心情低落
 有自殺想法和行為
 低血壓
 心博過緩

過量服用症狀 
過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用，例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話，常利用阿托平來做治療。

藥物代謝 
塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化，形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。

参考資料

外部連結 

 乙醯膽鹼酯酶：  PDBe 有趣的 PDB 機構文章

乙醯膽鹼酯酶抑製劑
吖啶