伊曲康唑

伊曲康唑（商品名为斯皮仁诺），發明于1984年，是一种抗真菌剂，适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。

药理学 
伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样：它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4，与其他药物同时服药时会产生相互作用，必须调整剂量。

说明 
伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性，与伏立康唑同为三唑类药物。特别是，它对黑曲霉有很强抗菌活性，而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病，组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99％，几乎无法渗透入脑脊液。因此，不能用于治疗脑膜炎或其他中枢神经系统的感染。约翰霍普金斯抗生素使用指南写到：“极微量的药物可以渗透至脑脊液，然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。

伊曲康唑还用来治疗系统性感染，如曲霉菌，念珠菌和隐球菌，而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。

服药量 
伊曲康唑的市售剂型有口服胶囊和口服液。口服胶囊的剂量是每天一次200毫克，如果感染严重则加到400毫克。在美国有静脉注射剂型，但英国没有。在英国，如果需要静脉注射的准备是必需的，则使用另一种抗真菌药物。

伊曲康唑的口服生物利用度相对较低，特别在空腹服药后吸收率很低。而口服液则被更好地吸收。在口服液中含有环糊精可能引起渗透性腹泻，如果产生这个问题，那么可以采取一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式，以减少环糊精地摄入量。伊曲康唑胶囊应在饭后立即服用，这样可以提高药物吸收率。伊曲康唑口服液应在饭后一个小时或两小时后服用（如果胶囊和口服液结合使用也应如此）。伊曲康唑，可与橙汁或可乐一起服用，因为在酸性环境下可以增加药物吸收。伊曲康唑遇到抗酸剂，H 2受体阻滞剂或质子泵抑制剂时吸收会被抑制。

有些医生建议每天服用3次每次200毫克，连续服用3天，然后再降到通常的剂量。由于伊曲康唑的吸收是不稳定的，每周至少应当进行一次血液检查，以监测服药的真菌感染患者是否有生命危险（或潜在威胁生命）。

伊曲康唑静脉给药时，每12小时注射200毫克，连续四次。然后改变到正常剂量每日一次。超过14天以上的连续静脉注射尚没有安全数据。

副作用 
伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物，并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。

发现在4％的人服用伊曲康唑后谷丙转氨酶水平升高。
“可能性很小但恶化风险很大”的充血性心力衰竭，但出现率小于1／10000。

口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题，包括：

恶心
呕吐
腹痛
疲劳
食欲不振
黄皮肤（黄疸）
黄眼
瘙痒
黑尿
大便苍白

生产和销售 
可以食用的伊曲康唑口服蓝色胶囊长度为⅞（22毫米）内含1.5毫米的微小颗粒。每粒胶囊含有100毫克，通常每天多次服用，比如每12小时服药一次。伊曲康唑的商品名为斯皮仁诺胶囊，由杨森制药生产开发，强生公司的子公司负责销售。斯皮仁诺的制造过程中韩国持有部分专利。该胶囊的内含蓝色小颗粒，在比利时贝尔泽生产。

消费量 
大约180个普通胶囊价格为360美元。如果患者每天服用两次，服用三个月，大约需要服用超过540粒胶囊，预计费用会超过1080美元。花费几千美元的费用可能会使患者提前停药，这样会增加真菌在体内再生的风险。

脚注

参见 
 氟康唑

外部链接 

抗真菌药物
三唑
N-苯基哌嗪
二氧戊环
芳香醚
内酰胺
楊森製藥
二氯苯
CYP3A4抑制剂