依法韦仑

依法韦仑（英文：Efavirenz）是一种抵抗人類免疫缺乏病毒的特效药物。依法韦仑的商业名称为Sustiva® 或Stocrin®，它是一种属于非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的药物，可在高活性抗逆转病毒疗法中使用，进行医治甲类人体免疫性病毒（HIV type 1）。

依法韦仑可用于医治未被医治过的HIV感染者，它的优点是能与lamivudine、zidovudine或tenofovir等药物共用作为比较优异的NNRTI-培养基（regimen）。

依法韦仑也时常被与其他药物联合使用以防止HIV在高危人群当中的感染与扩散。

历史
经过多年研制与临床实验，1998年9月18日依法韦仑被美国食品药品监督管理局（FDA）通过鉴定。它成为第3种被FDA通过鉴定的非核苷逆转录酶抑制剂。

用途
依法韦仑是抗人類免疫缺乏病毒感染的药品，它从不单独使用，而是与其他药物一起组成复合剂，在决定开始药物治疗时应当考虑以下因素：CD4读数、HIV病源体荷载（）、病人的诊治历史、抗药性及其个人意愿。

2006年ACTG 5142号试验的初始结果公布，该试验将依法韦仑与lopinavir相对照，依法韦仑被用于第一线治疗各种蛋白酶抑制体，ACTG 5095号试验表明依法韦仑在维持CD4读数与HIV病源荷载具有潜力 。

作用機理 

依法韦仑属于非核苷逆轉錄酶抑制物（NNRTI—non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor）类别的抗逆转病毒（antiretrovirals）药物，基于核苷的RTI与非基于核苷的RTI均意图抑制同一个目标（target），即逆转录酶（reverse transcriptase enzyme）。这种酶是从RNA转录到DNA中，它对于病毒的繁殖极其重要。

NNRTI与基于核苷的RTI的不同之处是，前者捆绑于NNRTI鞘体当中，后者捆绑于酶体的活性面。

依法韦仑对于乙类人体免疫性病毒（HIV type 2）无效。原因是：HIV-2鞘部的逆转基元（reverse transcriptase）结构不同。因此对NNRTI类药物具有其内在的抗药性。

由于所有的NNRTI都捆绑于同一个NNRTI鞘体当中，对于依法韦仑具有抗药性的病毒变种（viral strains）亦对其他NNRTI类药物（如：nevirapine和delavirdine）具有抗药性，当采用药物治疗之后最常见的病毒突变种型（mutation）为K103N型，这个突变种型通常也能在采用其他NNRTI类药物之后被观察到。

使用剂量
成人通常可使用剂量的为每天600微克，需空腹在睡前服用。或在医治并发的肺结核病时，将800微克与rifampicin并服。

2006年美国药物及食品管理局（FDA）批准将依法韦仑与另一常用医治HIV的药物Truvada联合使用。新混成药的品牌是：Atripla。此项批准的原因很简单，很多病人在接受医治当中的确是需要将以上两种药物混合使用。

交互作用
依法韦仑会在肝脏中发生代谢变化，它对于细胞色素P450体系中的3A4同构类型（isoform）同时具有抑制与诱发的作用。这也意味着Efavirenz到达肝脏后会与他种药物在代谢中产生互相增减的作用，所以在将Efavirenz与其他药物混合使用时应酌量增加或减少剂量。
依法韦仑会降低多数蛋白酶抑制体的血糖含量水准。所以使用它时或许需要同时添加amprenavir、atazanavir、indinavir的剂量。使用它之后血液中的saquinavir含量也会骤减，所以两种药物不得同时使用。
貫葉連翹制剂和蒜苗添加剂也有可能降低依法韦仑在血液中的含量。

副作用
常有以下精神病理学症状：失眠症、混淆、错乱、记忆力丧失、情绪消沉等。
也许还会出现皮疹、恶心、晕眩和头痛。
依法韦仑有可能会导致新生婴儿缺陷，所以不得用于有怀孕机遇的妇女。
对婴儿使用的安全性亦尚未得到证实
使用依法韦仑还有可能导致对大麻物质的尿检呈虚假的阳性。

化学结构和化学状态
依法韦仑的化学描述式为：(S)-6-chloro-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one.经验公式(empirical formula)为： C14H9ClF3NO2.

常态下的依法韦仑是白色或粉红色晶状粉末，分子量315.68 g/mol，水溶性为(<10 µg/mL)，所以在实质上它是不溶解于水的。

参考文献

外部链接
依法韦仑生产厂商的网址  
依法韦仑的处方资讯

非核苷逆转录酶抑制剂
炔烃
百时美施贵宝
世界卫生组织基本药物
苯并𫫇嗪
有机氟化合物
有机氯化合物
氨基甲酸酯
环丙基化合物
三氟甲基化合物
肝毒素
GABAA受体正向变构调节剂