羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（，简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀类药物”）是一类抗高血脂药。因他汀类有降低低密度脂蛋白和高胆固醇的功效。教授Colin Baigent和他的同事们针对老龄人高血脂引起的心血管疾病预防做了研究，调查接近十九万的样本，实验的结果显示因他汀类有降低心血管疾病的作用。

药物 
 阿托伐他汀 (英语：Atorvastatin)
 因不良反應已停售
 
 
 
 匹伐他汀 (英语：Pitavastatin)
 
 瑞舒伐他汀 (英语：Rosuvastatin)
 辛伐他汀 (英语：Simvastatin）

作用 
 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。

相互作用 
 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成，从而增加胆固醇的合成。

药理学

安全性 
 他汀类药物共同存在肌毒性。
 当他汀与非诺贝特（Fenofibrate）、吉非贝特（Gemfibrozil）等贝特类（Fibrate）调血脂药连用时，致横纹肌溶解症的危险性会增加。

历史 

 1971年，日本科學家遠藤章在研製抗膽固醇藥物時，發現HMG-CoA還原酶與膽固醇之間的關係，因此推斷微生物可製成膽固醇抑制劑。1973年，遠藤團隊從桔青霉菌（Penicillium citrinum）中分离出了一种抑制剂美伐他汀（mevastatin，Compactin，ML-236B）。
 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司不得不于2001年8月在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。

参见 
 甲羟戊酸途径

外部連結
 Statin page at Bandolier, an evidence-based medicine journal (little content after 2004)

 
肝毒素