Xipamide

Xipamide là một loại thuốc lợi tiểu sulfonamide được bán bởi Eli Lilly dưới tên thương mại Aquaphor (ở Đức) và Aquaphoril (ở Áo). Nó được sử dụng để điều trị phù và tăng huyết áp.

Cơ chế hoạt động 
Giống như các thuốc lợi tiểu thiazide có cấu trúc liên quan, xipamide tác động lên thận để làm giảm sự tái hấp thu natri ở ống lượn xa. Điều này làm tăng tính thẩm thấu trong lòng, khiến ít nước được tái hấp thu bởi các ống góp. Điều này dẫn đến tăng sản lượng nước tiểu. Không giống như thiazide, xipamide đạt được mục tiêu của nó từ phía màng bụng (bên máu).

Ngoài ra, nó làm tăng bài tiết kali ở ống lượn xa và thu thập ống dẫn. Ở liều cao, nó cũng ức chế enzyme anhydrase carbonic dẫn đến tăng bài tiết bicarbonate và kiềm hóa nước tiểu.

Không giống như với thiazide, chỉ có suy thận giai đoạn cuối làm cho xipamide không hiệu quả.

Công dụng 
Xipamide được sử dụng cho 

 phù tim do mất bù suy tim 
 phù thận, bệnh thận mãn tính (nhưng không phải với vô niệu) 
 phù gan do xơ gan 
 cổ trướng 
 phù bạch huyết 
 tăng huyết áp kết hợp với bệnh thận mãn tính

Dược động học 
Sau khi uống, 20   mg xipamide được tái hấp thu nhanh chóng và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 3   mg / l trong vòng một giờ. Tác dụng lợi tiểu bắt đầu khoảng một giờ sau khi dùng, đạt đến đỉnh điểm giữa giờ thứ ba và thứ sáu, và kéo dài trong gần 24 giờ.

Một phần ba liều được glucuronid hóa, phần còn lại được bài tiết trực tiếp qua thận (1/3) và phân (2/3). Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là 30-40 ml / phút. Xipamide có thể được lọc bằng thẩm tách máu nhưng không phải bằng thẩm tách màng bụng.

Liều dùng 
Ban đầu 40 mg, nó có thể giảm xuống còn 10 mg để ngăn ngừa tái phát.

Liều thấp nhất có hiệu quả là 5 mg. Hơn 60 mg không có tác dụng bổ sung.

Tác dụng phụ 

 hơn 1/10 số bệnh nhân  
 hạ kali máu, có thể dẫn đến buồn nôn, yếu cơ hoặc chuột rút và bất thường ECG 
 1/100 đến 1/10 
 hạ natri máu, có thể dẫn đến đau đầu, buồn nôn, buồn ngủ hoặc nhầm lẫn 
 hạ huyết áp thế đứng 
 ban đầu tăng urê, axit uric và creatinine, có thể dẫn đến một cuộc tấn công bệnh gút ở những bệnh nhân dễ mắc bệnh 
 1/1000 đến 1 / 10.000 
 phản ứng dị ứng của da 
 tăng lipid máu 
 ít hơn 1 / 10.000 
 viêm tụy xuất huyết 
 viêm thận kẽ cấp tính 
 Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu

Chống chỉ định 

 vô niệu 
 thảo dược và hôn mê gan 
 hạ thể tích, hạ natri máu, hạ kali máu 
 tăng calci máu 
 bệnh Gout 
 mẫn cảm với sulfonamid 
 mang thai, thời kỳ cho con bú

Tương tác

Không nên kết hợp 

 Xipamide làm giảm độ thanh thải thận của lithium có thể dẫn đến nhiễm độc lithium. (Tương tác này được phân loại là trung bình.)

Kết hợp yêu cầu phòng ngừa đặc biệt 
Thông tin sản phẩm yêu cầu các biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho các kết hợp này:

 Tác dụng hạ huyết áp có thể được tăng lên nhờ thuốc ức chế men chuyển, barbiturat, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu, v.v. (Phân loại là nhỏ.) 
 NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp và lợi tiểu. Xipamide làm tăng độc tính thần kinh của salicylat liều cao. (Phân loại là nhỏ.) 
 Độc tính của glycoside tim tăng lên do hạ kali máu và hạ kali máu. (Phân loại là nhỏ.) 
 Thuốc chống loạn nhịp tim (nhóm Ia và III), phenothiazin và các thuốc chống loạn thần khác làm tăng nguy cơ xoắn đỉnh do hạ kali máu.

Tương tác không có trong thông tin sản phẩm 

 Xipamide có thể làm giảm tác dụng của thuốc trị đái tháo đường. (Phân loại là nhỏ.)

Cấm sử dụng trong thể thao 
Vào ngày 17 tháng 7 năm 2012, tay đua xe đạp Fränk Schleck đã bị đội của mình RadioShack-Nissan loại khỏi Tour de France sau khi mẫu A của anh ta cho thấy dấu vết xipamide.

Tham khảo

Bài viết chứa mã định danh InChI đã thay đổi