Canrenone

Canrenone, bán dưới tên thương hiệu Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, là một steroid antimineralocorticoid  của spirolactone nhóm liên quan đến spironolactone được sử dụng như một thuốc lợi tiểu trong châu Âu, kể cả ở Ý và Bỉ. Nó cũng là một chất chuyển hóa hoạt động quan trọng của spironolactone, và một phần chiếm tác dụng điều trị của nó.

Sử dụng trong y tế 
Canrenone được sử dụng chủ yếu như là thuốc lợi tiểu.

Canrenone đã được tìm thấy là có hiệu quả trong điều trị rậm lông ở phụ nữ.

Dược lý

Dược lực học 
Canrenone được báo cáo là mạnh hơn như một antimineralocorticoid so với spironolactone, nhưng ít mạnh hơn và có hiệu quả như một antiandrogen. Tương tự như spironolactone, canrenone ức chế các enzyme steroidogen như 11β-hydroxylase, enzyme phân tách chuỗi bên cholesterol, 17α-hydroxylase, 17,20-lyase và 21-hydroxylase, nhưng một lần nữa, lại tương đối kém hiệu quả.

Dược động học 
Thời gian bán hủy của canrenone là khoảng 16,5  giờ.

Là một chất chuyển hóa 
Canrenone là một chất chuyển hóa hoạt động của spironolactone, axit canrenoic và kali canrenoate, và được coi là một phần chịu trách nhiệm về tác dụng của chúng. Nó đã được tìm thấy chiếm khoảng 10 đến 25% tác dụng tiết kiệm kali của spironolactone, trong khi một chất chuyển hóa khác, 7α-thiomethylspironolactone (7α-TMS), chiếm khoảng 80% tác dụng tiết kiệm kali của thuốc uống.

Lịch sử 
Canrenone được mô tả và mô tả vào năm 1959. Nó được giới thiệu cho mục đích y tế, dưới dạng kali canrenoate (muối kali của axit canrenoic), vào năm 1968.

Xã hội và văn hoá

Tên gốc 
Canrenone là  và  của thuốc.

Tên biệt dược 
Canrenone đã được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Contaren, Luvion, Phanurane, và Spiroletan, cùng với những tên khác.

Tính khả dụng 
Canrenone dường như chỉ có sẵn ở Ý, mặc dù kali canrenoate vẫn được bán trên thị trường ở nhiều quốc gia khác.

Xem thêm 

 Axit canrenoic 
 Kali canrenoate

Tham khảo