Seratrodast

Seratrodast (tên phát triển, AA-2414; được bán trên thị trường với tên Bronica)  là một chất đối vận thụ thể thromboxane A 2 (TXA 2) (thụ thể TP) được sử dụng chủ yếu trong điều trị hen suyễn. Đó là thuốc đối kháng thụ thể TP đầu tiên được phát triển dưới dạng thuốc chống hen và được phê duyệt tiếp thị tại Nhật Bản vào năm 1997. Kể từ năm 2017 seratrodast đã được bán trên thị trường như Bronica ở Nhật Bản và Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo ở Trung Quốc.

Không giống như các chất ức chế tổng hợp thromboxane như ozagrel, seratrodast không ảnh hưởng đến sự hình thành huyết khối, thời gian tắc và thời gian chảy máu. Seratrodast không có tác dụng đối với thời gian prothrombin và thời gian thromboplastin một phần được kích hoạt, do đó loại trừ bất kỳ hành động nào đối với dòng thác đông máu.

Sử dụng trong y tế 
Seratrodast được sử dụng để điều trị hen suyễn.

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về huyết thanh ở phụ nữ mang thai. Thuốc chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu những lợi ích tiềm năng biện minh cho nguy cơ đối với thai nhi.  Seratrodast không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

Sự an toàn và hiệu quả của seratrodast chưa được thiết lập ở trẻ em (<18 tuổi).

Chống chỉ định và tương tác 
Seratrodast không nên được sử dụng ở những người bị bệnh gan.

Sử dụng với paracetamol hoặc với kháng sinh cephem làm tăng nguy cơ tổn thương gan. Sử dụng với aspirin làm tăng khả dụng sinh học của seratrodast.

Tác dụng phụ 
Các phản ứng bất lợi thường thấy nhất (0,1 đến 5%) bao gồm tăng transaminase, buồn nôn, chán ăn, khó chịu ở dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, khô miệng, rối loạn vị giác, buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, đánh trống ngực và khó chịu. Ít hơn 0,1% bệnh nhân bị nôn, giảm tiểu cầu, chảy máu cam, chảy máu, mất ngủ, run, tê, đỏ bừng và phù.  Tất cả các phản ứng bất lợi được báo cáo là ở mức độ nhẹ đến trung bình, và được giải quyết khi ngưng thuốc.

Dược lý 
Thromboxane A2 (TXA2) được tạo ra trong phổi của những người mắc bệnh hen suyễn, và khi nó truyền tín hiệu qua thụ thể thromboxane, nó gây ra co thắt phế quản, co mạch, tiết chất nhầy và tăng phản ứng đường thở. Seratrodast ức chế hoạt động của thụ thể thromboxane, ngăn chặn tác dụng của TXA 2.

Dược động học 
Dược động học của seratrodast đã được nghiên cứu ở Nhật Bản và da trắng, bao gồm cả người Ấn Độ, tình nguyện viên khỏe mạnh. Nồng độ huyết thanh của huyết thanh tăng khi tăng liều. Sự hấp thu của seratrodast tương đối nhanh với nồng độ tối đa trong huyết tương là 4,6.   Mùi / ml thu được trong 3 đến 4 giờ.  Nồng độ huyết thanh trạng thái ổn định của huyết thanh huyết thanh đạt được trong vòng 45 ngày.  Seratrodast được làm sạch từ từ, chủ yếu bằng biến đổi sinh học gan. Thuốc cho thấy sự phân rã biexponential trong hồ sơ huyết tương với thời gian bán hủy trung bình là 22 giờ.   Khoảng 20% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu, với 60% thu hồi nước tiểu ở dạng liên hợp

Hóa học 

Seratrodast có thể được chuẩn bị trong năm bước bắt đầu từ đơn chất axit pimelic.

Lịch sử 
Seratrodast là thuốc đối kháng thụ thể thromboxane đầu tiên tiếp cận thị trường như một phương pháp điều trị hen suyễn; nó đã được phê duyệt tại Nhật Bản vào năm 1997.

Xã hội và văn hoá 
Kể từ năm 2017 seratrodast đã được bán trên thị trường như Bronica ở Nhật Bản, Changnuo, Mai Xu Jia, Quan Kang Nuo ở Trung Quốc và như Seretra & Seradair ở Ấn Độ.

Nghiên cứu 
Seratrodast được nghiên cứu trong viêm mũi dị ứng lâu năm, viêm phế quản mãn tính và khí phế thũng phổi mãn tính nhưng những nỗ lực đưa thuốc ra thị trường trong những chỉ định đó đã bị bỏ rơi vào khoảng năm 2000.

Tham khảo 

Acid carboxylic
Bài viết chứa mã định danh InChI đã thay đổi