Chất ức chế enzym

Chất ức chế enzym hay chất kìm hãm enzym là phân tử liên kết với enzym và làm giảm hoạt độ của enzym. Việc làm giảm hay mất hoạt độ enzym có thể tiêu diệt vi sinh vật gây bệnh hoặc thay đổi cân bằng tiêu hóa nên nhiều loại tân dược có bản chất là chất kìm hãm enzym.

Chất kìm hãm thuận nghịch

Các dạng chất kìm hãm thuận nghịch
Chất kìm hãm thuận nghịch liên kết với các enzym bằng các liên kết (tương tác) phi đồng hóa trị như  liên kết hydro, tương tác hydrophobic và liên kết ion. Các liên kết yếu giữa chất kìm hãm và trung tâm hoạt động của enzym tạo nên kiểu liên kết đặc thù. So với cơ chất và chất kìm hãm không thuận nghịch, nói chung các chất kìm hãm thuận nghịch không có phản ứng hóa học với enzym và có thể loại bỏ dễ dàng bởi chất pha loãng hoặc chất thẩm tách.

Có bốn loại chất kìm hãm enzym thuận nghịch, phân loại theo ảnh hưởng của sự thay đổi nồng độ cơ chất enzym theo chất kìm hãm.

Miêu tả định lượng về kìm hãm thuận nghịch 
Kìm hãm thuận nghịch có thể được miêu tả định lượng thông qua liên kết của chất kìm hãm với enzym và với phức cơ chất-enzym cũng như ảnh hưởng đến động lực học enzym. Trong động lực học Michaelis-Menten cổ điển, enzym (E) liên kết với cơ chất của nó (S) tạo thành phức enzym–cơ chất ES. Dưới tác động của chất xúc tác, phức chất này bị phá vỡ và giải phóng sản phẩm P và enzym. Chất kìm hãm (I) có thể liên kết với  E hoặc với ES, với hằng số phân li tương ứng Ki hay Ki'.

Chú thích

Liên kết ngoài
Web tutorial on enzyme inhibition, Tutorial by Dr Peter Birch of the University of Paisley, containing very clear animations
Symbolism and Terminology in Enzyme Kinetics, Recommendations of the Nomenclature Committee of the International Union of Biochemistry (NC-IUB) on enzyme inhibition terminology
PubChem from NCBI, Database of drugs and enzyme inhibitors
BRENDA , Database of enzymes giving lists of known inhibitors for each entry
Enzymes, Kinetics and Diagnostic Use , On-line lecture concentrating on medical applications of enzyme inhibitors: by Dr. Michael W. King of the IU School of Medicine
BindingDB, a public database of measured protein-ligand binding affinities.
Enzyme Inhibition Animated Exercise (tutorial + quizzes).

Hóa dược
Trao đổi chất
Chất ức chế enzym