Barbiturát

Barbituráty sú deriváty kyseliny barbiturovej. Majú vysoký tlmiaci účinok na centrálnu nervovú sústavu.

Vznik 
Zhruba do polovice 20. storočia boli hojne využívané ako lieky na spanie, neskôr boli pre svoje nežiaduce vedľajšie účinky nahradené relatívne bezpečnejšími benzodiazepínmi. Na barbituráty si možno v pomerne krátkej dobe vypestovať silnú fyzickú a psychickú závislosť, ktorá môže viesť až k predávkovaniu a smrti. Barbituráty sa často využívajú na samovraždy.

Kyselina barbiturová bola objavená v roku 1863 nemeckým vedcom Adolfom von Baeyerom, nositeľ Nobelovej ceny za chémiu. Pomenované mali byť podľa jeho priateľky Barbary. Iná verzia však hovorí, že objav mal byť 4. decembra, na deň Sv. Barbory, a podľa toho bola teda látka pomenovaná. Prvý barbiturát, barbital, pripravili Joseph von Mering a Emil Hermann Fischer. Čoskoro boli objavené jeho sedatívne účinky na pacientov. Roku 1903 sa barbital začal predávať pod názvom Veronal a používal sa na liečbu nespavosti. Ako druhý nasledoval pomerne skoro fenobarbital (Luminale). V priebehu 20. storočia boli pripravené stovky barbiturátov a predpisovali sa po miliónoch. V 50. rokoch 20. storočia v USA ľudia bežne užívali na spanie upokojujúce barbituráty, načo si ráno brali stimulanty amfetamíny, aby sa prebrali. Postupne však bola spotreba barbitátov radikálne obmedzená, zistilo sa, že barbituráty majú rad vedľajších účinkov. Na začiatku 21. storočia sa ich tak používalo už len 12 druhov.

Za socializmu sa vo vtedajšom Česko-Slovensku barbituráty a iné lieky zneužívali viac, ako dnes, najmä kvôli nedostatku iných drog. V súčasnej dobe sú barbituráty ako hypnotiká málo používané, a to kvôli ľahkému vzniku tolerancie, vysokému riziku závislosti a interakciách s inými liekmi a alkoholom. Miesto barbiturátov, tzv. prvej generácie hypnotík, sa využívajú benzodiazepíny (druhá generácia) alebo nebenzodiazepinové hypnotiká, tzv. tretej generácie hypnotík.

Barbituráty sa viažu na GABA receptory (receptory v mozgu, ktoré viažu kyselinu γ-aminomaslovou), konkrétne na triedu GABAA. Rovnakým spôsobom pôsobí aj väčšina ďalších sedatív, menovite všetky benzodiazepíny.

Majú však rad dlhodobých vedľajších účinkov. Znižujú účinok kyseliny listovej, znižujú v tele hladinu vitamínov K, C alebo A, zvyšujú citlivosť na slnečné žiarenie. Kombinácia barbiturátov s alkoholom alebo opiátmi môže byť smrteľná. Preto sa na upokojenie opitých osôb nesmie používať barbiturát. Môžu spôsobiť poruchy pamäti, depresiu, nechutenstvo, alergie (kožné vyrážky), potlačiť vykašliavací reflex, spôsobiť náchylnosť na infekcie hrudníka. Pri náhlom vysadení sa môžu objaviť halucinácie, trasenie rúk, pocity úzkosti, epileptické záchvaty. Na barbituráty ľahko vzniká tolerancia, a to na účinok a nie na toxicitu. Pri dlhšom užívaní je teda pre rovnaký účinok nutné zvyšovať dávky a tým sa človek približuje k toxickým dávkam. Pri predávkovaní hrozí poškodenie dychového centra a zlyhanie krvného obehu.

Používajú sa predovšetkým ako sedatíva a anestetiká na operačnom sále. Okrem toho sú stále v niektorých prípadoch využívané ako antiepileptiká, menej často ako hypnotiká. Prakticky však znemožňujú snový spánok - fáza REM sa značne skráti. Sú účinné aj ako protijedy DDT, strychnín. Barbituráty môžeme podľa dĺžky pôsobenia rozdeliť do troch skupín, ktoré sa navzájom prekrývajú:

Krátkodobo pôsobiace, 15 minút až niekoľko hodín, napr. Sekobarbital, pentobarbital
stredne dlho pôsobiace, v rozmedzí niekoľkých hodín, napr. Amobarbital
Dlhodobo pôsobiace, v rozmedzí niekoľko Používajú sa predovšetkým ako sedatíva a anestetiká na operačnej sále. V niektorých krajinách sa v kombinácii s ďalšími liekmi používajú k popravám injekciou alebo k eutanázii.

Zneužívanie
V 60. rokoch 20. storočia sa s barbiturátmi experimentovalo ako s psychoaktívnymi látkami, pretože ich generácia rodičov masívne využívala a boli tak ľahko dostupné. V roku 1970 boli barbituráty postavené mimo zákon a ako bezpečnejšia alternatíva boli propagované benzodiazepiny. Užívatelia drog sa skoro preorientovali na iné omamné látky. Ich užívanie má podobné účinky ako užívanie alkoholu (dojem opilosti, spomalená reč, poruchy orientácie), z dychu však nie je cítiť alkohol.

Referencie

Zdroj

Sedatíva
Anxiolytiká
Antikonvulzíva
Pyrimidíny