Gepanter

Gepanter er en ny gruppe med oralt (gjennom munnen) administrerte abortiver og preventiver, utviklet spesielt for individuell behandling av migrene. Dette er CGRP-antagonister med små molekyler som hindrer CGRP i å feste seg til reseptoren (den regionen av ett antistoff som viser gjenkjennelse av ett antigen), for derigjennom å hindre eller bryte smertesignalene i å oppstå, enten akutt eller preventivt. CGRP er nemlig en betydelig årsak til hodepine.

Gepantene som kommer på markedet fra slutten av 2019 og framover er andre generasjons gepanter. Den første studien av en gepant ble ledet av professor Jes Olesen, MD, og publisert i New England Journal of Medicine i 2004. Den omhandlet olcegepant, som siden har blitt terminert. En annen første generasjons gepant som ble studert for flere år siden var telcagepant, som også er terminert. Begge ga lovende resultater som anfallsbehandling, men de ble trukket tilbake på grunn av risikoen for leverpatologi ved langtidsbehandling. Andre generasjon gepanter er frie for denne risikoen.

Aktuelle gepanter 
Tre gepanter er aktuelle i øyeblikket. Dette er ubrogepant (som er aborterende), atogepant (som er profylaktisk) og rimegepant (som også er både aborterende (som smeltetablett) og profylaktisk). Alle er undersøkt i randomiserte, placebokontrollerte studier for behandling av migrene. De er alle mer effektive enn placebo og hadde få bivirkninger. Av disse har ubrogepant, under navnet Ubrelvy, nylig (23. desember 2019) fått godkjenning av FDA. Det er imidlertid fortsatt uklart om og når Ubrelvy og de andre gepantene vil bli tilgjengelige i Europa (herunder i Norge).

Fase III-studier viser at smeltetabletten Zydis ODT (rimegepant) gir et statistisk bedre resultat enn placebo alt etter , og at forskjellen er signifikant etter . Statistisk smertefrihet etter , placebo-justert, var henholdsvis  for Ubrelvy 100 mg (høyeste dose) og  for Zydis ODT 75 mg (høyeste dose).

Egenskaper 
Gepanter er forventet å ha økt tolerabilitet (spesielt i forhold til dagens abortiver mot migrene) og egenskaper som ellers ligner mye på triptaner og ditaner. Til forskjell fra triptaner er det imidlertid forventet at pasienter med hjerte- og karsykdommer kan bruke gepanter, fordi disse ikke har de samme kardiovaskulære egenskapene (vasokonstriksjon) som gjør triptaner uegnet for denne pasientgruppen. Siden så mange som en tredjedel av de som lider av migrene ikke er responsive for triptaner, er det også håp om at gepanter vil være effektive for mange av disse. Det er dessuten håp om at gepanter som et abortiv ikke vil initiere medikamentoverforbrukshodepine (MOH), slik triptaner ofte gjør ved for høyt forbruk over tid (10 dager eller mer i måneden). MOH er som kjent en betydelig årsak til forverring av eksisterende hodepine og en årsak til kronifisering.

Mot annen hodepine 
Det er forventet at rimegepant, når den kommer på markedet, i tillegg til migrene også vil være effektiv mot trigeminusnevralgi. Det er ikke forventet at gepanter vil være effektive mot trigeminal-autonome hodepiner (TACs), annet enn eventuelt hemicrania continua (HC). Det foreligger imidlertid per utgangen av 2019 ingen studier som kan bekrefte effektivitet mot HC, og mot andre TACs virker ikke gepanter hurtig nok. Gepanter kan imidlertid vise seg effektive mot noen typer tensjonshodepiner, men dette har ikke blitt dokumentert vitenskapelig til nå.

Se også 
 Ditaner
 Triptaner
 CGRP-hemmere

Referanser

Eksterne lenker 
 

Legemidler