Kalsitonin-genrelatert peptidreseptor-antagonist

Kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP) reseptor-antagonister er en type legemiddler som fungerer som antagonister av Kalsitonin-genrelatert peptid reseptoren (CGRPR).

CGRPR antagonister forskes på som potensielle migrenelegemiddel og  i sammenheng med artrose.

Eksempler

Ikke-peptid små molekyler 

 BI 44370 TA (BI 44370)
 MK-3207
 Olcegepant (BIBN-4096BS)
 Rimegepant (BMS-927711)
 SB-268262
 Telcagepant (MK-0974), nådde fase III i kliniske studier og ble avsluttet i 2011.
 Ubrogepant

Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP reseptoren 
 Erenumab (AMG-334), markedsført under varenavnet Aimovig

Monoklonale antistoffer rettet mot CGRP-molekylet 
 Eptinezumab (ALD403)
 Fremanezumab (TEV-48125), markedsført under varenavnet Ajovy
Galcanezumab  (LY2951742), markedsført under varenavnet Emgality

Nekrotiserende fasciitt 
En studie har funnet at Botox er effektiv mot Nekrotiserende fasciitis forårsaket av S. pyogenes i mus. Virkningsmekanismen er ved å blokkere CGRP reseptorer i nerveceller, som utløser intens smerte og aktiverer en CGRP kaskade, som hindrer at immunforsvaret angriper for å kontrollere patogenet. Botox blokkerer CGRP kaskaden i nerveceller.

Migrene 
Erenumab, markedsført som Aimovig, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer ved å blokkere CGRP reseptore. 

Fremanezumab, markedsført som Ajovy, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018. Det fungerer med å påvirke CGRP protein som utløses under et migreneanfall. 

Galcanezumab, markedsført som Emgality, ble godkjent i USA for bruk mot migrene i 2018 Det påvirker også CGRP protein.

Metabolsk helse 
Mus gitt en CGRP-reseptor antagonist forbedret insulin sekresjon og reduserte kronisk betennelse, noe som forbedret den metabolske helsen til dyrene.

Se også 
 Kalsitonin gen-relateret protein (CGRP)

Referanser 

Legemidler
ATC N02C