Bupropion-naltrekson

Kombinasjonen av virkestoffene bupropion/naltrexon brukes i et nytt (November 2017) legemiddel for vekttap. Legemiddelet er kun tilgjengelig på resept og blir kun skrevet ut til personer som ikke går ned i vekt ved bruk av tradisjonelle vektnedgangs metoder. Legemiddelet kan kun brukes av personer som har fått en resept av sin lege, og en resept foreskrives kun til personer med en BMI på over 30 (lider av fedme), eller som har en BMI på >27 som i tillegg har vektrelaterte helseproblemer. 

Legemiddelet mot vekttap er nå (f.o.m November 2017) solgt i Norge under navnet Mysimba og kombinerer de aktive ingrediensene bupropion (78 mg) og naltrexon (7,2 mg) - som begge jobber lokalt i sentralnervesystemet/hjernen. Legemiddelet er også godkjent i store deler av EU, og selges også der under navnet Mysimba. I USA heter det samme legemiddelet Contrave.

Medisinsk bruk 
Bupropion/naltrexon er godkjent for å brukes sammen med trening og kosttilskudd endringer i langsiktig behandling av voksne som er enten:
 Lider av fedme (BMI > 30)
 Overvektig og har en kroppsmasseindeks (BMI) på minst 27, og har minst én vekt-relatert helsetilstand, som type 2 diabetes eller høyt blodtrykk.

Virkningsmekanismen 
Individuelt, bupropion og naltrexon hvert mål trasé i sentralnervesystemet som påvirker appetitt og energi bruk. 
 Bupropion er en reuptake inhibitor og avgi agent av noradrenalin og nikotinsyre acetylkolin reseptor antagonist, og det aktiverer proopiomelanocortin (POMC) nevroner i hypothalamus som gir en effekt nedstrøms, noe som resulterer i tap av appetitt og økt energiproduksjon. Den POMC reguleres av endogene opioider via opioid-mediert negative tilbakemeldinger.
 Naltrexon av kontrast er en ren opioid-antagonist, derfor ytterligere forsterker bupropion er aktivering av POMC.
Kombinert, bupropion/naltrexon har en effekt på hjernens belønningssystem som resulterer i redusert matlyst. I 2009, Monash University fysiolog Michael Cowley ble tildelt en av Australia's topp forskning æresbevisninger, Commonwealth Vitenskap Minister' s Prize for Livet Vitenskapsmann av Året, i anerkjennelse av hans forklaring på disse trasé, noe som førte til utviklingen av kombinasjonen medication.

Markedsføring og Salg 
Salg og markedsføring av Mysimba i Norge er representert av Navamedic ASA, mens legemiddelet er produsert av det irlandske farmasøyt selskapet Orexigen Therapeutics Ireland Ltd.

Referanser 

Legemidler