Trametinib

Trametinib (handelsnavn Mekinist) er en kreftmedisin.  Det er en MEKhemmer med anti-kreft aktivitet.

Trametinib hemmer MEK1 og MEK2.

Trametinib hadde gode resultater i en klinisk studie av metastatisk malignt melanom i fase III som skyldtes mutasjon i BRAF V600E. I denne mutasjonen har aminosyren valin (V) i posisjon 600 i BRAF genet blitt erstattet med glutaminsyre (E), slik at det muterte BRAF genet konstitutivt aktivt.

I mai 2013 ble trametinib godkjent av Food and Drug Administration som legemiddel for behandling av pasienter med V600E mutert metastatisk malignt melanom. 
Data fra kliniske studier viste at resistens mot trametinib skjer innen 6 til 7 måneder. For å bøte på dette ble trametinib kombinert med BRAF-hemmeren dabrafenib. Som et resultat av denne forskningen godkjente FDA 8. januar 2014 kombinasjonen av dabrafenib og trametinib i behandlingen  av pasienter med BRAF V600E/K-mutert metastatisk malignt melanom.

I Norge sa Beslutningsforum 25. april 2016 ja til kombinasjonsbehandlinger med BRAF- og MEK-hemmere for behandling av føflekkreft med V600 mutasjon. Kombinasjonsbehandlingen utsetter pasientens resistensutvikling. Beslutningsforum bestemte også at det etter prisforhandlinger er dabrafenib (Tafinlar) og trametinib (Mekinist) som har best pris og skal brukes.

Referanser

 

Kreftbehandling
Legemidler
Organiske fluorider
ATC L01X