PDE5-hemmere

PDE5-hemmere (Fosfodiesterase type 5 hemmer) er stoffer som brukes til å blokkere PDE5 som har en nedbrytende virkning på syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Syklisk GMP glatter muskelceller langs blodkarene som forsyner corpora cavernosa (svamplegeme) i penis. Blodfylling av corpora cavernosa samt svamplegeme corpus spongiosum er nødvendig for menn for å oppnå og opprettholde en ereksjon. PDE5 er funnet i forskjellige vev, men er mest fremtredende i corpus cavernosum og netthinnen. Det har også nylig blitt oppdaget å spille en viktig rolle i det kardiovaskulære systemet. PDE5 enzymet hemmer cGMP, slik at det vil være vanskeligere å få blodstrømming til spesifikke områder i kroppen, slik som penis. PDE5-hemmere forhindrer PDE5 enzymet å gjøre dette, slik at det vil være mulig å oppnå en ereksjon. PDE5-hemmere brukes som oftest til behandling av tilstanden impotens, eller erektil dysfunksjon, hos menn, og hjelper mot ereksjonssvikt.

PDE5-hemmere mot impotens 
PDE5-hemmere for behandling av impotens som er tilgjengelig i Norge, er sildenafil (Viagra), tadalafil (Cialis), og vardenafil (Levitra). Disse legemidlene er alle reseptbelagte og fås kun på resept foreskrevet av lege.

Viagra er gjerne den mest kjente potenspillen verden rundt, da den var den første pillen utviklet for behandling av impotens av selskapet Pfizer. Da Pfizer sitt patent utløp for Sildenafil, den aktive ingrediensen i Viagra, kunne andre selskaper utvikle og markedsføre generiske varianter. I Norge markedsføres Viagra produsert av Farmagon, Orifarm og Pfizer.

Tadalafil finnes i potenspillen Cialis, som kommer i dosene 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg. De lavere dosene skal tas hver dag for en langvarig effekt, mens dosene 10 mg og 20 mg tas ved behov. Cialis skiller seg ut fra de andre potensmidlene, da Cialis effekten varer lengre. Cialis 10 mg og 20 mg har en effekt som varer i opptil 36 timer, og er ofte kjent som «helgepillen». Cialis markedsføres av selskapet Lilly (Eli Lilly & Co.), og da patentet for tadalafil gikk ut i november 2017, finnes det også i en generisk variant produsert av Sandoz.

Effekten av Levitra (vardenafil) ligner meget på Viagra effekten, da den tar cirka like lang tid fra den virker, men kan vare litt lenger enn Viagra. Levitra er også kjent for at den kan virke litt bedre ved inntak sammen med alkohol, og har gjerne mindre sannsynlighet for bivirkninger grunnet de lave dosene som er tilgjengelig (5 mg, 10 mg og 20 mg). Levitra markedsføres av Bayer, som fortsatt har et gyldig patent på virkestoffet vardenafil, og det finnes derfor ingen generiske varianter tilgjengelig.

PDE5-hemmere mot pulmonal arteriell hypertensjon 
I nyere tider har også enkelte PDE5-hemmere blitt brukt, og blitt godkjent av FDA, til å behandle tilstanden pulmonal arteriell hypertensjon, en tilstand hvor blodkarene i lungene blir overbelastet med væske, vanligvis som et resultat av svikt i venstre ventrikkel av hjertet. Adcirca (Lilly) med ingrediensen tadalafil er eksempel på en PDE5-hemmer som er brukt for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon. Adcirca markedsføres av selskapet Lilly.

Referanser 

Legemidler
Andrologi
ATC G04B