다카바진

다카바진(dacarbazine) 또는 상표명 DTIC돔(DTIC-Dome)은 흑색종과 호지킨 림프종의 치료에 사용되는 화학요법 약물이다. 정맥 주사로 투여되며 항신생물제이다.

1975년에 미국에서 사용이 승인되었다. WHO 필수 의약품 목록에 기재되어 있다.

의학적 사용 
전이성 흑색종 치료의 경우 단일약제로, 호지킨 림프종 치료의 경우 ABVD 화학요법의 일부로, 육종의 경우 MAID 요법에 사용된다. 프로카바진만큼 효과적인 것으로 입증되었다.

작용 기전 
간 효소에 의해 활성화되어 알킬화 화합물인 5-(3-모노메틸-1-트라이아제닐)-1H-이미다졸-4-카복사마이드(MTIC)를 형성한다. 이는 DNA의 메틸화, 변형, 교차결합을 유발해 DNA, RNA, 단백질 합성을 억제한다.

부작용 
일반적인 부작용으로 식욕 감퇴, 백혈구 감소, 혈소판 감소가 있다. 특히 메스꺼움과 구토를 유발해 환자들은 5-HT3 길항제와 덱사메타손을 복용하기도 한다. 다른 부작용으로 간독성 및 과민증이 있고, 임신 중 사용이 아기에게 안전한지는 불분명하다. 스웨덴 보건복지위원회는 간 손상 때문에 다카바진을 피할 것을 제안했다.

합성 
5-아미노이미다졸-4-카복사마이드에 아질산을 첨가하면 5-다이아조이미다졸-4-카복사마이드가 생성된다. 이를 다이메틸아민과 반응시키면 다카바진이 생성된다.

역사 
1959년에 서던 리서치에서 처음 합성되었다.

각주 

세계 보건 기구 필수 의약품
이미다졸
카복사마이드