ジノスタチン スチマラマー

ジノスタチン スチマラマー（Zinostatin stimalamer）は、血管透過性・滞留性亢進効果（EPR効果）を応用した抗癌剤である。1993年10月に日本で承認されたが、2012年3月に製造販売中止となった。

効能・効果 
肝細胞癌

 ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステルに懸濁して動脈注射で用いる。

警告 
ショック、肝不全、急性腎不全および胃穿孔、消化管出血・潰瘍等の重篤な副作用が現れる事がある。

禁忌 

 製剤成分またはヨード系薬剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
 重篤な甲状腺疾患のある患者

副作用 
重大な副作用として、

 ショック（血圧低下、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫（顔面浮腫、咽頭浮腫等）、蕁麻疹等）
 肝不全
 肝膿瘍
 肝内胆汁性嚢胞
 間質性肺炎（発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う）
 成人呼吸窮迫症候群
 急性腎不全
 胃穿孔、消化管出血、胃・十二指腸潰瘍
 アシドーシス
 脊髄梗塞、両下肢麻痺等

が知られていた。

化学的特徴 
ジノスタチン スチマラマーは、ジノスタチン（NCS，発色団+アポタンパク質）、部分ブチルエステル化スチレン-マレイン酸交互共重合体（SMA）からなる高分子である。

アポタンパク質は113個のアミノ酸よりなり、下記のアミノ酸配列をとる。1位のアラニンのN末端と20位のリジンのεアミノ基に交互共重合体が結合している。

 Ala*-Ala-Pro-Thr-Ala-Thr-Val-Thr-Pro-Ser-Ser-Gly-Leu-Ser-Asp-Gly-Thr-Val-Val-Lys*-Val-Ala-Gly-Ala-Gly-Leu-Gln-Ala-Gly-Thr-Ala-Tyr-Asp-Val-Gly-Gln-Cys-Ala-Trp-Val-Asp-Thr-Gly-Val-Leu-Ala-Cys-Asn-Pro-Ala-Asp-Phe-Ser-Ser-Val-Thr-Ala-Asp-Ala-Asp-Gly-Ser-Ala-Ser-Thr-Ser-Leu-Thr-Val-Arg-Arg-Ser-Phe-Glu-Gly-Phe-Leu-Phe-Asp-Gly-Thr-Arg-Trp-Gly-Thr-Val-Asp-Cys-Thr-Thr-Ala-Ala-Cys-Gln-Val-Gly-Leu-Ser-Asp-Ala-Ala-Gly-Asn-Gly-Pro-Glu-Gly-Val-Ala-Ile-Ser-Phe-Asn

共重合体の構造は、

 -CO-CHR1-CHR2-COOH または -CO-CHR1-CHR2-COO-

であり、

 R1=-[CH(C6H5)-CH2-CH(COOX1)-CH(COOX2)]m-C(CH3)2-C6H5 または -[CH2-CH(C6H5)-CH(COOX2)-CH(COOX1)]n-H（m+n=平均5.5）、

 R2=-CH2-CH(C6H5)-CH(COOX2)-CH2-COOX1 または -CH(C6H5)-CH2-CH(COOX1)-CH(COOX2)-C(CH3)2-C6H5（R1≠R2）、

 X1，X2=-H，，-C4H9（X1，X2は1単位中で同時に-C4H9とならない）

である。

脚注

注釈

出典

外部リンク 

抗がん剤
市場撤退薬