ムスカリン作動薬

ムスカリン作動薬（Muscarinic agonist）とは、ムスカリン性アセチルコリン受容体（mAChR）の活動を活性化する薬剤である。ムスカリン作動薬には、ムスカリンの他、ベタネコールやピロカルピン等がある。ムスカリン受容体はM1～M5と呼ばれるサブタイプに分類する事が出来る。

ムスカリン受容体の分類 

ムスカリン作動薬の標的は、ムスカリン受容体である。、、、、の5種類に細分される。これらの受容体は、GiまたはGqサブユニットが結合したGPCRである。

臨床的意義

M1 

M1型ムスカリン性アセチルコリン受容体は、認知処理に関与している。アルツハイマー型認知症（AD）では、βアミロイド形成によりこれらの受容体の信号伝達能力が低下し、コリン作動性が低下する。これらの受容体自体は疾患の過程で比較的変化しない事から、AD患者の認知機能を改善するための潜在的な治療標的となっている。

多くのムスカリン作動薬が開発され、ADの治療薬として研究されている。これらの薬剤は、神経栄養作用、アミロイド沈着の減少、酸化ストレスによる損傷の改善等の効果が期待されている。また、タウタンパク質のリン酸化が減少し、コリン作動性機能が向上する。特に、ムスカリン作動薬であるAFシリーズの幾つかの薬剤（AF102B, AF150(S), AF267B）がこのような研究の焦点となっている。ADの障害を模倣した動物モデルでは、これらの薬剤は有望視されている。

また、キサノメリンは統合失調症の治療薬として期待されている。

M3 

ピロカルピンが短い間、医学的に使用されて来た。

 M3作動薬
 ：緑内障治療薬
 アレコリン：ビンロウジに含まれるアルカロイド
 ピロカルピン：緑内障治療薬
 セビメリン：シェーグレン症候群に伴う口腔乾燥症状の改善

ムスカリン性とニコチン性の比較

関連項目 
 ムスカリン
医薬品一覧#神経系に作用する薬物
コリン作動薬#ムスカリン受容体作動薬
 ムスカリン受容体
 
 ニコチン受容体
 ニコチン作動薬

参考資料

外部リンク 

 

むすかりんさとうやく

受容体作動薬