イニパリブ

イニパリブ（Iniparib）は、かつてトリプルネガティブ乳癌等の癌の治療薬の候補であった化合物である。 当初、共有結合によるPARP1の不可逆的阻害薬として作用すると考えられていたが、PARPに対する作用は後に否定された。 一部の乳癌を対象とした臨床試験が行われたが、第III相臨床試験が不本意な結果となったため開発が中止された。開発コード：BSI 201。

開発 
イニパリブは、PARP阻害剤としては初めて2つの第III相臨床試験を開始した。1つは乳がんを対象としたもの、もう1つは肺扁平上皮癌を対象としたものであった。2009年6月のトリプルネガティブ乳癌（TNBC）の予備的な結果は有望であり、その後の結果では、TNBC患者の生存期間中央値が7.7ヶ月から12.2ヶ月に延長された。

2009年、米国FDAはTNBCを対象としたイニパリブの新薬承認申請をの対象としたが、2011年1月に開示された第III相の結果は期待外れのものであった。TNBCの初回治療、2次治療、3次治療でのゲムシタビン+カルボプラチンへの上乗せ効果を検証したこの臨床試験では、全生存期間（OS）と無増悪生存期間（PFS）の延長は見られなかったが、2次治療と3次治療の患者のみに限定すると、OSとPFS共に有意に延長していた。

2013年の米国臨床腫瘍学会で、サノフィはイニパリブが後期試験で肺癌患者に効果がなかったことを公表し、かつて期待されていた化合物の研究を中止した。

イニパリブは、膠芽腫を含む悪性神経膠腫に対する化学療法薬としての可能性も検討された。神経膠腫は弾力性のあるタイプの原発性脳腫瘍（転移性ではない）で、現在、有効な治療法が限られており、特に脳幹の内部など、外科手術が不可能な場所に腫瘍がある患者には有効である。

参考資料 

開発が中止された医薬品
ベンズアミド
ニトロベンゼン
有機ヨウ素化合物