イオマゼニル (123I)

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イオマゼニル (123I) （Iomazenil (123I) ）は、ベンゾジアゼピンの遮断薬かつ部分的逆作動薬であり、部分てんかん患者におけるてんかん焦点の診断に使用されている。イオマゼニルは、脳内のベンゾジアゼピン受容体（GABAA受容体）を可視化するためのヨウ素123標識SPECTトレーサーとして1989年に発売された。開発コード：Ro16-0154。イオマゼニルは、フルマゼニル（Ro15-1788）の類縁化合物である。アルコール濫用の治療薬としても期待されている。

脳検査 
123I標識したイオマゼニルは、18F-フルデオキシグルコースを用いたPETイメージングの代替として、てんかん発作の病巣の画像化に使用出来る。

実験的研究で、イオマゼニルが脳内のGABA濃度を低下させる作用に因り、統合失調症患者の症状を悪化させたことから、統合失調症の根底にはGABAの欠乏があるという説が支持された。

アルコール中毒の治療 
イオマゼニルが脳内のアルコール受容体に結合する能力を持つ事から、非放射性のイオマゼニルは酩酊の治療薬としての可能性が検討されている。

関連項目 

 
 アロステリック制御
 GABAA受容体#リガンド

参考資料

外部リンク 

 
 
 

放射性医薬品
カルボン酸エステル
痙攣薬
受容体拮抗薬
ベンゾジアゼピン系
イミダゾール
ラクタム
複素三環化合物
有機ヨウ素化合物