イダルビシン

イダルビシン（Idarubicin）またはイダマイシン（Idamycin）は、4-デメトキシダウノルビシン（4-demethoxydaunorubicin）とも呼ばれるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗悪性腫瘍活性を持つ。DNAにインターカレートしトポイソメラーゼIIを阻害する。ダウノルビシンの類縁体だが、メトキシ基がないため脂溶性が高く容易に細胞に取り込まれる。他のアントラサイクリン系薬剤と同様、クロマチンからのヒストンの退避を誘導する。

急性骨髄性白血病の一次治療として、シタラビンと併用される。

急性リンパ性白血病や、慢性骨髄性白血病の急性転化の治療にも使用される。

効能・効果 
急性骨髄性白血病（慢性骨髄性白血病の急性転化を含む）［日本］

禁忌 
以下の患者には禁忌である。

 重篤な感染症を合併している患者
 心機能異常又はその既往歴のある患者
 他のアントラサイクリン系薬剤等、心毒性を有する薬剤による前治療が限界量に達している患者
 重篤な肝障害のある患者
 重篤な腎障害のある患者

副作用 
重大な副作用は、下記の通りである。

 心筋障害（3.88%）

 心不全等を含む。

 骨髄抑制

 汎血球減少（52.8%）、血小板減少（66.5%）、顆粒球減少（66.9%）、貧血（63.5%）、出血傾向（24.6%）

 口内炎（22.4%）
 ショック（1.41%）
 完全房室ブロック等の不整脈（2.40%）

20%以上の患者に、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、脱毛、発熱が現れる。

薬物動態 
静注後イダルビシノールに変化し、血中からは2相性で半減期6.40-9.85時間（イダルビシノールは43.46-51.01時間）で消失する。消失速度定数は、t1/2α相：0.25±0.13時間、t1/2β相：9.4±3.4時間 である。

主に尿中へ排泄されるが、投与後7日間の総排泄量はイダルビシン2.04%、イダルビシノール11.53%で合計13.57%であった。

作用機序 
DNAと結合した後、核酸ポリメラーゼ活性を阻害し、また、トポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断する。

脚注

参考資料

外部リンク 

 Idarubicin bound to proteins in the PDB

トポイソメラーゼ阻害剤
DNA結合物質
アントラサイクリン