ルシノール

ルシノール（Rucinol）は美白成分のひとつ。4-n-ブチルレゾルシノール (4-n-butylresorcinol)。レゾルシノールの4位にブチル基を結合させた誘導体。ポーラ化成工業が開発、日本で1998年に医薬部外品の美白有効成分として承認された。同じく美白成分で一般にW377と呼ばれるフェニルエチルレゾルシノール (Phenylethyl resorcinol）についても記す。

開発 
レゾルシノールでは、チロシナーゼ阻害作用が見られたものの、皮膚刺激性があった。1995年にレゾルシノールから合成されたルシノールでは細胞傷害なくチロシナーゼの活性を阻害し、チロシンの酸化によるメラニンの合成を抑制することが発見された。ポーラ化成工業が開発し、日本で1998年に医薬部外品の美白有効成分として承認されたが、特性がよかったためにポーラの開発陣にとっては次の美白成分開発のハードルが上がってしまった。

有効性 
二重盲検法にて、44名に紫外線B波（UVB）を照射し21日後、0.3%濃度ルシノールローションは肉眼で偽薬よりも日焼けによる色素沈着が少なかった。

肝斑の28名に対する3か月間のランダム化比較試験 (RCT) では、0.3%濃度ルシノール美容液は偽薬を塗った顔半面より色素沈着が少なかった、また78%の人に良好な効果があった。黄色味と赤味を減少した。RCTで、肝斑の20名の韓国人女性が参加し4週間後、8週間後で共に0.1%濃度ルシノールクリームでは偽薬に比較してメラニンが減少した。副作用は10%にみられ、軽度な紅斑と痒みがあったものの一時的であった。RCTで、肝斑の23名が参加し8週後、0.1%濃度ルシノールクリーム偽薬よりもメラニンが減少し、6割の人が主観的に有効だと判断した。実験条件はルシノールでは偽薬と比較されているが、アゼライン酸やコウジ酸ではハイドロキノンと比較されている（リンク先参照）。

11名の手の日光黒子に対して、CO2レーザー照射後にルシノールかグリチルリチン酸を塗布したRCTでは、4週後に2つの成分に差はなかった。

RCTで、31名で溶解型マイクロニードルのパッチを施し、メラニン色素を減少させるのに偽薬と比較して2倍以上有効であった。

副作用 
高濃度では皮膚への刺激性がある。

フェニルエチルレゾルシノール 

別の化合物としてフェニルエチルレゾルシノール (Phenylethyl resorcinol、一般にW377の名がある) は、レゾルシノールから合成されるフェノール化合物で、同様にチロシナーゼ活性を阻害する特性がある。2007年にアジア人で0.5%濃度フェニルエチルレゾルシノールで肌を明るくした実験は存在するが偽薬対照の設置・被験者人数など実験詳細が不明である。フェニルエチルレゾルシノールが1%を超えると皮膚刺激を起こすことがあり、化粧品や、日焼け止めに配合されアレルギー性接触皮膚炎が報告されている。水溶性が低く光に暴露された際の安定性が低いため、リン脂質、エタノール、水からなるエトソーム化や、ナノ化によって改良が試行錯誤されている。

光老化、肝斑に使用した研究があるが、偽薬対照は設けられておらず、フェニルエチルレゾルシノールのほかにグリセロリン酸二ナトリウム、L-ロイシン、ウンデシレノイルフェニルアラニンを配合したクリームであり、日焼け止めも毎日使用されている。フェニルエチルレゾルシノール単独の有効性ではない。

出典 

化粧品化学
レゾルシノール