JQ1

JQ1はの一種で、ほ乳類における、、BRD4、および精巣特異的タンパク質を含むブロモドメインのBETファミリーの強力な阻害剤である。JQ1と構造的に類似したBET阻害剤はを含む様々ながんに対する臨床試験において試されている。JQ1はのJames Bradner研究室によって開発され、化学者Jun Qiのイニシャルから命名された。化学構造は田辺三菱製薬による類似したBET阻害剤の特許から着想を得た。構造的にはベンゾジアゼピン類に類似している。研究室で広く使用されているものの、半減期が短かいためヒトの臨床試験においてはJQ1自身は使われない。

がんのマウスモデルにおける有効性 
がん治療薬としてのJQ1への関心はBRD4およびBRD3を阻害する能力に起因する。BRD4およびBRD3はどちらもNUT正中がん腫の原因となる融合がん遺伝子を形成する。その後の研究によって、一部の急性骨髄性白血病（AML）、 多発性骨髄腫、および急性リンパ球性白血病（ALL）を含む多くのがんがBET阻害剤に対して高い感受性を示すことが証明された。

その他の応用
JQ1はHIV感染の治療、、および心疾患の進行速度の低下
といった応用でも研究されている。

出典

関連項目
 BET阻害剤
 BRD2
 BRD3
 BRD4
 男性用避妊

複素三環化合物
tert-ブチル化合物