ニクロサミド

ニクロサミド(Niclosamide)は商標名のニクロシド(Niclocide)で売られているサナダムシの駆虫に使用される医薬品である。裂頭条虫症、ヒメノレア症、テニヤ条虫症に対して効果がある。その他の蟯虫感染症または線形動物に対しては効果がない。経口薬である。

副作用は吐き気、嘔吐、腹痛、便秘、かゆみがあげられる。妊娠中でも服用が可能であり、胎児への影響はなく安全とされる。ニクロサミドは駆虫薬に分類される。条虫への糖分の吸収を妨ぐことにより効果がある。

ニクロサミドが発見されたのは1958年である。世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されており、最も効果的で安全な医療制度で必要とされる医薬品である。 開発途上国での一貫の治療に使われる薬の卸値は約＄0.24米ドルである。アメリカでは、一般販売されていない。日本でも販売されていない。他の多くの動物に効果的である。

作用機序 
ニクロサミドは、サナダムシのグルコース取り込み、酸化的リン酸化、嫌気性代謝を阻害する。

研究開発 
ニクロサミドは、数多くの癌の治療薬として研究された事がある。

ニクロサミドと（サナダムシ駆虫薬）は、2015年の研究で「メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対する強いin vivo およびin vitro の活性」を示す事が判明した。

2018年には、非培養大脳皮質ニューロンにおいて、ニクロサミドがを強力に活性化することが確認された。 PINK1の機能障害はパーキンソン病の一種である事から、ニクロサミドとその誘導体化合物は、パーキンソン病の研究ツールとして、また治療の手段として魅力的である。

ニクロサミドをCOVID-19の治療に転用しようとの研究が行われている。

吸収率が低い、非常に短い血中濃度半減期という欠点を韓国のバイオ企業、現代バイオサイエンス社が解決したと発表生体適合性無機物質を使用した独自の薬物送達技術を利用して薬剤を吸収しやすくしたという。

その後、生体実験で世界初となるニクロサミドの抗ウイルス剤(CP-COV03)としての効能を立証した。ニクロサミドは、体内の細胞自食作用であるオートファジーを活性化する薬理作用があるという。

2023年8月、現代バイオサイエンスUSAは、Xafty(CP-COV03)の共同開発と臨床試験でアメリカ国立衛生研究所と契約することを発表。NIAIDはまず前臨床動物実験を実施する。NIHが米国での臨床研究を担当し、すべての財政的費用を負担するという。

出典 

駆虫薬
クロロベンゼン
ニトロベンゼン
ベンズアニリド
WHOエッセンシャルドラッグ
医療翻訳プロジェクト