AM-2201

AM-2201、または1-(5-フルオロペンチル)-3-(1-ナフトイル)インドールは、に対する強力だが非選択的な完全作動薬として作用するデザイナードラッグである。のひとつとして、ノースイースタン大学のによって発見された。

有害性
痙攣が報告されており、10mgの低用量でも生じることがある。

アメリカ合衆国におけるAM-2201の娯楽的な使用によって、スケジュールIにいくつかの合成薬物を追加するための2011年の規制物質法の修正案に挙げられた。と長期的な使用に関連した副作用には、急性腎不全、脳損傷、脳卒中、痙攣、発作、横紋筋融解症、および死亡がある。

薬理
AM-2201は、に対する完全作動薬である。親和性は、Kiでは1.0nM、は2.6nM。4-メチルのである と。EC50は、ヒトのCB1受容体で38nM、CB2受容体で58nMである。ラットにおいて0.3-3mg/kgの用量で徐脈と低体温を生じさせ、ラットにおけるの力価と同等であり、カンナビノイド様の活性を示唆している。

薬物動態

AM-2201の代謝は、と若干異なるだけである。AM-2201のN-脱アルキルは、ペンタンの代わりにフルオロペンタンを生成する。

法律
2015年に、向精神薬に関する条約のスケジュールIIに指定された。

関連項目

出典

カンナビノイド
ナフトイルインドール
有機フッ素化合物
AMカンナビノイド
デザイナードラッグ
CB1受容体作動薬
CB2受容体作動薬