パクリチニブ

パクリチニブ (Pacritinib, INN)は、骨髄線維症治療薬として開発が進められている 環状ヤヌスキナーゼ阻害剤である。主にヤヌスキナーゼ2 (JAK2)を阻害する。臨床第III相試験が2013年に行われた。

この薬はシンガポールのS*バイオPte Ltd.で発見された。JAK2阻害活性はJAK2野生型に対してIC50 =23 nM、JAK2 V617F変異に対して IC50=19 nMであり、良い選択性を持っていた。 JAK1  にはIC50=1280 nM、JAK3には IC50 =520nMであった。

この薬剤は Cell Therapeutics, Inc. (CTI)とバクスターにより取得され、他のJAK阻害剤では血小板減少症をきたす骨髄線維症患者に向け開発が進められている。

参考資料 

環状エーテル
ピロリジン
ピリミジン
大員環化合物
チロシンキナーゼ阻害薬