CYP2D6

シトクロムP450 2D6 (CYP2D6) はシトクロムP450 (CYP) の分子種の一種であり、人体に存在する生体異物を代謝する酵素の主要なものの1つである。主要な薬剤としてはタモキシフェン、フルボキサミン、コデインなどがCYP2D6による代謝を受ける。またCYP2D6により生物活性化される生体内物質が多く有る。

代謝を受ける基質 
CYP2D6により代謝を受ける主な物質は以下のとおりである。

遺伝子多型 
CYP2D6の変異遺伝子型として多くのものが知られるが、中でもCYP2D6*3、CYP2D6*4、CYP2D6*5 が酵素活性がない低代謝活性の遺伝子多型である。逆にCYP2D6*1X2、CYP2D6*2X2 というような遺伝子が重複した型では普通の人よりもCYP2D6の活性が高い。

リガンド 
CYP2D6の選択的な基質、誘導剤および阻害剤の表を示す。薬剤の種類を記載している場合には、その種類の中でも例外がある可能性がある。

CYP2D6の阻害剤は、そのによって、次のように分類できる。
強力な阻害剤は、血中濃度における曲線下面積（AUC）の値を5倍以上増加させるか、クリアランスを80%以上減少させる。
中等度阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を2倍以上増加させるか、クリアランスを50～80%減少させる。
弱い阻害剤は、血中濃度におけるAUC値を1.25倍以上増加させるか、クリアランスを20～50%減少させる。

脚注

参考文献 
加藤隆一ら　『薬物代謝学』～医療薬学・医薬品開発の基礎として～第3版,東京科学同人 ISBN 978-4-8079-0711-3

関連項目 
シトクロムP450
薬物相互作用

酸化還元酵素
シトクロムP450
EC 1.14.14