Antiestrogen

Antiestrogen, juga dikenal sebagai antagonis estrogen atau penghambat estrogen, adalah kelas obat yang mencegah estrogen seperti estradiol memediasi efek biologisnya di dalam tubuh. Mereka bertindak dengan memblokir reseptor estrogen (ER) dan/atau menghambat atau menekan produksi estrogen.   Antiestrogen adalah salah satu dari tiga jenis antagonis hormon seks, yang lainnya adalah antiandrogen dan antiprogestogen.  Antiestrogen biasanya digunakan untuk menghentikan hormon steroid, estrogen, agar tidak mengikat reseptor estrogen yang menyebabkan penurunan kadar estrogen.  Penurunan kadar estrogen dapat menyebabkan komplikasi pada perkembangan seksual.  Antiandrogen merupakan antagonis hormon seks yang mampu menurunkan produksi dan efek testosteron pada tubuh wanita.

Jenis dan contohnya 
Antiestrogen termasuk modulator reseptor estrogen selektif (SERM) seperti tamoxifen, clomifene, dan raloxifene, antagonis senyap ER dan fulvestrant pengurai reseptor estrogen selektif (SERD),   penghambat aromatase (AI) seperti anastrozole, dan antigonadotropin termasuk androgen / steroid anabolik, progestogen, dan analog GnRH.

Reseptor estrogen (ER) seperti ERα dan ERβ mencakup domain fungsi aktivasi 1 (AF1) dan domain fungsi aktivasi 2 (AF2) di mana SERMS bertindak sebagai antagonis untuk domain AF2, sedangkan antiestrogen “murni” seperti ICI 182.780 dan ICI 164.384 adalah antagonis untuk domain AF2. domain AF1 dan AF2. 

Meskipun penghambat aromatase dan antigonadotropin dapat dianggap sebagai antiestrogen menurut beberapa definisi, keduanya sering kali diperlakukan sebagai kelas yang berbeda.  Inhibitor aromatase dan antigonadotropin mengurangi produksi estrogen, sedangkan istilah "antiestrogen" sering digunakan untuk agen yang mengurangi respons terhadap estrogen.

Kegunaan medis 
Antiestrogen digunakan untuk:

 Terapi pengurangan estrogen dalam pengobatan kanker payudara ER-positif
 Induksi ovulasi pada infertilitas karena anovulasi
 Hipogonadisme pria
 Ginekomastia (perkembangan payudara pada pria)
 Sebuah komponen terapi penggantian hormon untuk pria transgender

Efek samping 
Pada wanita, efek samping antiestrogen meliputi rasa panas (hot flashes), osteoporosis, atrofi payudara, kekeringan vagina, dan atrofi vagina. Selain itu, mereka juga dapat menyebabkan depresi dan penurunan libido.

Farmakologi 
Antiestrogen bertindak sebagai antagonis reseptor estrogen, ERα dan ERβ.

Sejarah 
Antiestrogen nonsteroid pertama ditemukan oleh Lerner dan rekannya pada tahun 1958.  Ethamoxytriphetol (MER-25) adalah antagonis ER pertama yang ditemukan,  diikuti oleh clomifene dan tamoxifen.

Referensi

Pranala luar 

 
Progonadotropin
Antiestrogen
obat antineoplastik hormonal