Tamoksifen

Tamoksifen, dipasarkan dengan nama dagang Nolvadex dan lainnya, adalah obat yang digunakan untuk mencegah kanker payudara pada wanita dan mengobati kanker payudara pada wanita dan pria. Obat ini juga sedang dipelajari untuk pengobatan kanker lainnya. Tamoksifen juga telah digunakan untuk pengobatan sindrom Albright. Tamoksifen diminum setiap hari selama lima tahun untuk pengobatan kanker payudara.

Efek samping yang berat antara lain peningkatan risiko kanker uterus, stroke, masalah penglihatan, dan emboli paru. Efek samping yang umum terjadi antara lain menstruasi tidak teratur, penurunan berat badan, dan hot flash. Tamoksifen tidak boleh diberikan pada pasien yang sedang hamil atau menyusui. Tamoksifen adalah obat golongan modulator reseptor estrogen selektif (selective estrogen-receptor modulator/SERM) dan bekerja dengan mengurangi pertumbuhan sel kanker payudara. Tamoksifen termasuk dalam golongan trifeniletilena.

Tamoksifen awalnya disintesis pada tahun 1962 oleh Dora Richardson. Tamoksifen terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia. Tamoksifen terdapat dalam bentuk generik. Biaya pengobatan di negara berkembang adalah sekitar US $0,07-0,23 per hari. Di Amerika Serikat, harganya sekitar $1 per hari.

Indikasi

Kanker payudara 
Saat ini tamoksifen diindikasikan untuk pengobatan kanker payudara stadium awal maupun stadium akhir dengan positif reseptor estrogen (ER+) pada wanita pra- dan pasca-menopause. Selain itu, tamoksifen digunakan untuk pengobatan hormon pada kanker payudara pria. Tamoksifen juga disetujui oleh FDA untuk pencegahan kanker payudara pada wanita dengan risiko tinggi. Jangka waktu penggunaan tamoksifen yang direkomendasikan adalah 10 tahun.

Infertilitas 
Tamoksifen digunakan untuk perangsangan ovulasi agar dapat mengobati infertilitas pada wanita. Tamoksifen diberikan pada hari ke-3 sampai 7 dari siklus menstruasi.

Tamoksifen dapat meningkatkan kesuburan pada laki-laki dengan infertilitas dengan merangsang sumbu hipotalamus-hipofisis-gonad melalui antagonisme ER. Hal tersebut menyebabkan peningkatan sekresi hormon pelutein (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH), sehingga meningkatkan produksi testosteron.

Ginekomastia 
Tamoksifen dapat digunakan untuk mencegah atau mengobati ginekomastia.

Lainnya 
Tamoxifen terkadang digunakan untuk pengobatan penyakit langka seperti fibrosis retroperitoneal dan mesenteritis sklerosis idiopatik.

Efek samping 

Dari hasil penelitan menunjukkan bahwa tamoksifen, raloksifen, dan tibolone dapat mengurangi kejadian kanker payudara invasif secara signifikan pada wanita paruh baya, tetapi risiko kejadian efek samping juga meningkat.

Tulang 
Efek samping tamoksifen yang bermanfaat adalah mencegah pengeroposan tulang dengan bertindak sebagai agonis ER (meniru efek estrogen) pada sel tulang. Karena itu, tamoksifen dapat menghambat osteoklas dan mencegah osteoporosis. Ketika tamoksifen mulai dipasarkan, awalnya diduga bahwa tamoksifen akan bertindak sebagai antagonis ER di semua jaringan, termasuk tulang. Hal tersebut menimbulkan kekhawatiran bahwa tamoksifen akan menyebabkan osteoporosis. Efek tamoksifen yang selektif tersebut membuat adanya penelitan baru mengenai SERM. Sebaliknya, tamoksifen akan menyebabkan osteoporosis pada wanita pramenopause setelah pemberian adjuvan kemoterapi.

Kanker endometrium 
Tamoksifen adalah SERM. Meskipun bertindak antagonis pada jaringan payudara, tamoksifen bertindak sebagai agonis parsial pada endometrium. Hal tersebut memiliki keterkaitan dengan kejadian kanker endometrium pada beberapa wanita. Oleh karena itu, perubahan pada endometrium, seperti kanker, adalah salah satu efek samping tamoksifen. Seiring waktu, risiko terjadi kanker endometrium dapat meningkat hingga empat kali lipat. Hal tersebut menjadi alasan tamoksifen hanya digunakan selama 5 tahun.

Sistem saraf pusat 
Pasien kanker payudara yang diobati dengan tamoksifen menunjukkan tanda-tanda penurunan fungsi kognitif, dan penurunan memori semantik. Namun, gangguan tersebut tidak separah gangguan yang disebabkan penggunaan anastrozol (inhibitor aromatase).

<span data-segmentid="389" class="cx-segment">

Referensi 

Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia
Obat Esensial Nasional Indonesia