Antagonis kalsium

Pengeblok kanal kalsium, juga disebut calcium channel blockers (CCB), adalah golongan obat yang menghambat pergerakan kalsium () melalui kanal kalsium. Pengeblok kanal kalsium digunakan sebagai obat untuk menurunkan tekanan darah pada pasien yang mengalami hipertensi. Pengeblok kanal kalsium juga dapat menangani sindrom Raynaud (penyempitan pembuluh darah akibat dingin atau stres), angina, dan aritmia. CCB sangat efektif terhadap kekakuan pembuluh darah besar, salah satu penyebab umum peningkatan tekanan darah sistolik pada pasien usia lanjut. Pengeblok kanal kalsium juga sering digunakan untuk mengubah denyut jantung (terutama dari fibrilasi atrium), untuk mencegah vasospasme perifer dan serebral, dan untuk mengurangi nyeri dada yang disebabkan oleh angina pektoris.

Efek samping yang dapat timbul dari pengeblok kanal kalsium meliputi sembelit, edema periferal (yang bisa muncul pada 70% pengguna obat), serta membesarnya gusi.

Kanal kalsium bergantung tegangan tipe-N, tipe-L, dan tipe-T terdapat di zona glomerulosa kelenjar adrenal manusia, dan CCB dapat secara langsung memengaruhi biosintesis aldosteron dalam sel adrenokortikal, dengan konsekuensi pada pengobatan klinis hipertensi dengan agen-agen ini.

CCB telah terbukti sedikit lebih efektif daripada penyekat beta dalam menurunkan angka kematian kardiovaskular, tetapi CCB dikaitkan dengan lebih banyak efek samping. Namun, potensi risiko utama terutama dikaitkan dengan CCB aksi pendek.

Kelas

Dihidropiridin 
Pengeblok kanal kaslium dihidropiridin (DHP) berasal dari molekul dihidropiridin dan sering digunakan untuk mengurangi resistensi pembuluh darah sistemik dan tekanan arteri. Kadang-kadang ketika obat-obat digunakan untuk mengobati angina, dapat terjadi vasodilatasi dan hipotensi yang menyebabkan refleks takikardia, sehingga dapat merugikan pasien dengan gejala iskemik karena akibat peningkatan permintaan oksigen miokard. Pengeblok kanal kalsium dihidropiridin dapat memperburuk proteinuria pada pasien dengan nefropati.

Kelas CCB ini mudah diidentifikasi dengan akhiran "-dipin".
 Amlodipin (Norvasc)
 Aranidipin (Sapresta)
 Azelnidipin (Calblock)
 Barnidipin (HypoCa)
 Benidipin (Coniel)
 Cilnidipin (Atelec, Cinalong, Siscard) Tidak tersedia di AS
 Clevidipin (Cleviprex)
 Efonidipin (Landel)
 Felodipin (Plendil)
 Isradipin (DynaCirc, Prescal)
 Lacidipin (Motens, Lacipil)
 Lercanidipin (Zanidip)
 Manidipin (Calslot, Madipine)
 Nicardipin (Cardene, Carden SR)
 Nifedipin (Procardia, Adalat)
 Nilvadipin (Nivadil)
 Nimodipin (Nimotop) Zat ini dapat melewati sawar darah-otak dan digunakan untuk mencegah vasospasme otak.
 Nisoldipin (Baymycard, Sular, Syscor)
 Nitrendipin (Cardif, Nitrepin, Baylotensin)
 Pranidipin (Acalas)

Non-dihidropiridin

Fenilalkilamin 

Pengeblok kanal kalsium fenilalkilamin relatif selektif untuk miokardium, mengurangi kebutuhan oksigen miokard dan membalikkan vasospasme koroner, dan sering digunakan untuk mengobati angina. Obat-obat ini memiliki efek vasodilator minimal dibandingkan dengan dihidropiridin dan karena itu menyebabkan takikardia refleks, membuatnya menarik untuk pengobatan angina, yang mana takikardia dapat menjadi kontributor paling signifikan terhadap kebutuhan jantung akan oksigen. Oleh karena itu, karena vasodilatasi minimal dengan fenilalkilamin, mekanisme aksi utamanya adalah menyebabkan inotropi negatif. Fenilalkilamin diduga dapat mengakses kanal kalsium dari sisi intraseluler, meskipun buktinya cukup beragam.

Kelas CCB ini memiliki anggota:
 Fendilin
 Gallopamil
 Verapamil (Calan, Isoptin)

Benzotiazepin 

Pengeblok kanal kalsium benzotiazepin termasuk golongan senyawa benzotiazepin dan merupakan kelas perantara antara fenilalkilamin dan dihidropiridin dalam selektivitasnya untuk saluran kalsium vaskular. Dengan memiliki aksi depresan jantung dan vasodilator, benzotiazepin mampu mengurangi tekanan arteri tanpa menghasilkan tingkat stimulasi jantung refleks yang sama yang disebabkan oleh dihidropiridin.

Diltiazem (Cardizem) (juga digunakan secara eksperimental untuk mencegah migrain)

Nonselektif 
Sementara sebagian besar agen yang tertulis di atas relatif selektif, terdapat agen tambahan yang dianggap tidak selektif. Kelompok ini termasuk mibefradil, bepridil, flunarizine (menembus BBB), fluspirilene (menembus BBB), dan fendiline.

Lainnya 
Gabapentinoid, seperti gabapentin dan pregabalin, adalah pengeblok selektif dari kanal kasium teraktivasi tegangan mengandung subunit α2δ. Obat-obat ini digunakan terutama untuk mengobati epilepsi dan nyeri neuropatik.

Zikonotid, senyawa peptida yang berasal dari omega- konotoksin, adalah penghambat kanal kalsium tipe-N selektif yang memiliki sifat analgesik kuat yang setara dengan perkiraan 1000 kali morfin. Obat harus diberikan melalui rute intratekal (langsung ke cairan serebrospinal) melalui pompa infus intratekal.

Referensi 

Obat