Entecavir

Entecavir INN, disingkat ETV, adalah obat antivirus mulut yang digunakan untuk penanganan infeksi virus hepatitis B (HBV). Entecavir adalah pencegah transkriptase terbalik. Obat ini mencegah virus hepatitis B menggandakan diri dan mengurangi jumlah virus di dalam tubuh.

Mekanisme 
Entecavir adalah analog nukleosid, atau lebih rincinya, Entecavir adalah analog deoksiguanosin yang menghambat transkripsi terbalik, replikasi DNA, dan transkripsi dalam proses replikasi virus.

Kegunaan 
Entecavir digunakan untuk menangani infeksi hepatitis B kronis yang diderita dewasa dan anak berusia 2 tahun atau lebih dengan replikasi virus aktif dan bukti penyakit aktif. Obat ini juga dipakai untuk mencegah reinfeksi HBV setelah transplantasi hati dan menangani penderita HIV yang terinfeksi HBV. Entecavir tidak begitu aktif melawan HIV, namun tidak disarankan untuk penderita HIV-HBV tanpa regimen anti-HIV yang bekerja penuh karena obat ini resisten terhadap lamivudin dan emtrisitabin dalam HIV.

Pemakaian 
Entecavir dikonsumsi saat perut kosong, sedikitnya 2 jam sebelum atau sesudah makan.

Efek samping 
Efek samping yang paling umum dari entecavir adalah sakit kepala, lelah, pusing, dan mual. Efek samping lainnya adalah diare, dispepsia, muntah, somnolensi, dan insomnia. Ketaknormalan klinis yang diakibatkan oleh perawatan menggunakan entecavis meliputi naiknya jumlah alanin transaminase (ALT) dan hematuria. Pasien disarankan menjalani pengawasan rutin fungsi hepatik dan hematologi.

Uji klinis 
Keampuhan klinis entecavir telah diteliti dalam berbagai pengujian acak, buta, dan multipusat. Entecavir mulut merupakan penanganan yang efektif dan lazim.

Sejarah 
 1992: SQ-34676 di Squibb sebagai bagian dari program virus anti-herpes
 1997: BMS 200475 dikembangkan di institut penelitian farmasi BMS sebagai analog nukleosid antivirus à Pengujian aktivitas terhadap HBV, HSV-1, HCMV, VZV dalam garis sel; tidak ada atau sedikit sekali aktivitas melawan HIV atau influenza
 Aktivitas superior terhadap HBV mendorong penelitian BMS 200475, analog basanya dan enantiomernya melawan HBV dalam garis sel HepG2.2.15
 Perbandingan terhadap NA lainnya membuktikan pencegah (inhibitor) HBV yang lebih selektif dalam bentuk Guanine NA
 1998: Pencegahan polimerase hepadnavirus diujikan in vitro terhadap beberapa NA-TP
 Studi metabolisme membuktikan fosforilasi yang lebih efisien terhadap bentuk aktif trifosfat
 Penanganan model CHB selama 3 tahun mempertahankan keefektifan antivirus dan memperpanjang masa hidupnya tanpa adanya resistensi besar
 Keefektifan replikasi HBV resisten LVD in vitro
 Aktivitas superior terhadap LVD in vivo pada pasien HBeAg+ & HBeAg−
 Efektif bagi pasien CHB refraktori LVD
 Entecavir disetujui oleh FDA bulan Maret 2005.

Paten 
Bristol-Myers Squibb adalah pihak pertama yang memegang paten Baraclude®, nama merek entecavir di Amerika Serikat dan Kanada. Paten Baraclude® kedaluwarsa tahun 2015. Pada tanggal 26 Agustus 2014, Teva Pharmaceuticals USA mendapat persetujuan FDA untuk memproduksi tablet generik Baraclude® 0,5 mg dan 1 mg; Hetero Labs mendapat persetujuan tanggal 21 Agustus 2015; dan Aurobindo Pharma tanggal 26 Agustus 2015.

Referensi

Pranala luar 
 PubMed Health page on Entecavir
 Baraclude U.S. website 

Bristol-Myers Squibb
Nucleoside analog reverse transcriptase inhibitors
Purina
Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia