Թիմոլոլ

Թիմոլոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է թե՛ բերանացի (օրալ, ներքին ընդունման), և թե′ աչքի կաթիլների տեսքով։ Որպես աչքի կաթիլներ այն օգտագործվում է աչքում բարձր ճնշմամբ պայմանավորված հիպերտենզիոն գլաուկոման բուժելու համար։ Ներքին ընդունման եղանակով թիմոլոլը կիրառվում է արյան բարձր ճնշման, դեպի սիրտ արյան անբավարար հոսքով պայմանավորված կրծքավանդակի ցավի դեպքում, սրտի կաթվածից հետո հետագա բարդությունների, ինչպես նաև միգրենի կանխարգելման համար։

Կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է աչքի գրգռումը։ Բերանացի ընդունման դեպքում ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածությունը, սրտի դանդաղ կծկումը, կարմրությունը և շնչառության կարճացումը։ Այլ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շաքարախտով հիվանդների շրջանում արյան մեջ շաքարի ցածր քանակության կեղծ պատկերի ստեղծումը։ Օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում ասթմայի, չկոմպենսացված սրտային անբավարարության կամ ԹՔՕՀ-ի (թոքերի խրոնիկական օբստրուկտիվ հիվանդություն) դեպքում։ Անհայտ է, թե արդյո՞ք հղիության ընթացքում թիմոլոլի օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է, թե՞ ոչ։ Տիմոլոլը ոչ ընտրողական բետա պաշարիչ է։

Թիմոլոլը արտոնագրվել է 1968 թվականին և 1978 թվականին մտել է բժշկական օգտագործման մեջ։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների շարքում։ Թիմոլոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղորայք։ Զարգացող երկրներում մեծածախ գինը կազմում է մոտավորապես 0.86-2.29 ԱՄՆ դոլար 5 մլ շշի համար։ Միացյալ Նահանգներում այն կազմում է ամսական 25-50 դոլար։

Բժշկական կիրառում

Բերանացի ընդունում 
Բերանացի ընդունման ձևով կիրառվում է ստորև նշված դեպքերում․
 արյան բարձր ճնշումը բուժելու համար
 սրտի կաթվածը կանխարգելելու համար
 միգրենի հետևանքով առկա գլխացավերը կանխարգելելու համար

Աչքի կաթիլներ 
Թիմոլոլի աչքի կաթիլները օգտագործվում են բացանկյուն, ինչպես նաև երկրորդային գլաուկոման բուժելու համար։ Թիմոլոլի գործողության մեխանիզմը, հավանաբար, աչքի թարթչային մարմնի կողմից խոնավության հանդեպ հակման ձևավորման կրճատումն է։ Դա համարվում էր առաջին β բլոկատորն ԱՄՆ-ում, որը թույլատրվեց կիրառել գլաուկոմայի տեղային բուժման համար (1978 թվական)։ Երբ ինքնուրույն է օգտագործվում, այն իջեցնում է ներերակային ճնշումը հիմնական մակարդակից 18–34%-ով առաջին իսկ բուժումից հետո։ Այնուամենայնիվ, որոշ հիվանդների մոտ դիտվում են կարճաժամկետ «փախուստներ» և երկարատև «դրեյֆներ»։ Այսինքն, ձևավորվում է տոլերանտություն։ Այն կարող է կրճատել ներակնային ճնշման ցերեկային շեմը մինչև 50%։ Ներակնային ճնշումը ավելի բարձր է քնի ընթացքում։ Թիմոլոլի արդյունավետությունը ներակնային ճնշման իջեցման պարագայում քնի ընթացքում կարող է սահմանափակվել։ Այն 5-10 անգամ ավելի ուժեղ β պաշարիչ է, քան պրոպրանոլոլը։ Թիմոլոլը զգայուն է լույսի նկատմամբ, այն սովորաբար պահպանվում է 0.01% բենզալկոնիում քլորիդի հետ, բայց կարող է լինել նաև առանց բենզալկոնիում քլորիդի։ Կարող է օգտագործվել նաև պիլոկարինի կամ կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ հավելյալ թերապիայի մեջ։

Կոխրանի վերլուծության մեջ համեմատվեց թիմոլոլի և բրիմոնիդինի ազդեցությունը բացանկյուն գլաուկոմայի առաջխաղացումը դանդաղեցնելու հարցում՝ չափահաս մասնակիցների մոտ, սակայն բավարար ապացույցներ չգտնվեցին եզրակացություններ անելու համար։

Մաշկի վրա 
Այն օգտագործվում է գելի ձևով մաշկի վրա մանկական հեմանիգոմաները բուժելու համար։

Հակացուցումներ 
Այս դեղորայքը չպետք է օգտագործվի այն անհատների կողմից, ովքեր ունեն ստորև նշվածները․
 Ալերգիա թիմոլոլի կամ այլ բետա պաշարիչների հանդեպ
 Ասթմա կամ ծանր խրոնիկական օբստրուկտիվ բրոնխիտ
 Սրտի դանդաղ զարկեր (բրադիկարդիա) կամ սրտային բլոկադա
 Սրտային անբավարարություն

Կողմնակի ազդեցություններ 
Հնարավոր ամենալուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտի կաթվածը և խիստ բրոնխոպազմաները։ Թիմոլոլը կարող է նաև հանգեցնել ուշագնացության, կանգային սրտային անբավարարության, դեպրեսիայի, շփոթության, Ռայնաուդի սինդրոմի վատթարացման և իմպոտենցիայի։

Կողմնակի ազդեցությունները աչքի կաթիլների տեսքով տալու դեպքում ներառում են այրոցի զգացողությունը, աչքերի կարմրությունը, մակերեսային կետային կերատոպաթիան, եղջերենու թմրությունը։

Դեղաձևեր 
Այն հասանելի է դեղահատերի և հեղուկների տեսքով։ Ակնային օգտագործման համար թիմոլոլը հասանելի է նաև համակցված։
 կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ
 թիմոլոլ և բրինզոլամիդ
 թիմոլոլ և դորզոլամիդ
 α2 ագոնիստների հետ
 թիմոլոլ և բրիմոնիդին
 պրոստոգլանդինների անալոգների հետ
 թիմոլոլ և լատոնոպրոստ
 թիմոլոլ և տրավոպրոստ

Բրենդային անուն 
Թիմոլոլը վաճառվում է աշխարհի բազմաթիվ բրենդային անունների ներքո։

Ծանոթագրություններ 

Ալկոհոլ
Եթերներ