Էրգոկալցիֆերոլ

Էրգոկալցիֆերոլ, հայտնի է որպես վիտամին D2 և կալցիֆերոլ, Վիտամին D-ի տարատեսակ, որը պարունակվում է սննդում և կիրառվում է որպես սննդային հավելում։ Որպես հավելում օգտագործվում է պրոֆիլակտիկայի և վիտամին D-ի անբավարարության ժամանակ։ Անբավարարությունը կարող է զարգանալ աղիքներում վիտամին D-ի վատ ներծծման կամ լյարդի հիվանդությունների դեպքում։ Կարող է կիրառվել նաև հիպոթիրեոզի ժամանակ՝ արյան մեջ կալցիումի մակարդակը նվազեցնելու նպատակով։ Կիրառվում է բերանացի կամ ներմկանային։

Չափազանց մեծ դեղաչափերը կարող են բերել մեզի արտադրության շատացման, զարկերակային ճնշման բարձրացման, երիկամային քարերի, երիկամային անբավարարության, թուլության և փորկապության։ Բարձր դոզաների երկարատև ընդունումը կարող է բերել հյուսվածքների կալցիֆիկացիայի։ Բարձր դեղաչափեր ստացողներին խորհուրդ է տրվում կանոնավոր կերպով ստուգել արյան կալցիումի մակարդակը։ Նորմալ դոզանները անվտանգ են հղիության ընթացքում Մեխանիզմի հիմքում ընկած է կալցիումի ներծծումը աղիքների և երիկամների կողմից Էրգոկալցիֆորոլ պարունակող սննդամթերքներից են որոշ սնկեր։

Էրգոկալցիֆորոլն առաջին անգամ նկարագրվել է 1936 թվականին. Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցանկում։ Էրգոկալցիֆորոլը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղորայք և առանց դողատոմսի։ 2016 թվականին ԱՄՆ-ում այն 56րդ ամենաշատ դուրս գրված պրեպարատն է եղել (14 միլիոն դեղատոմս)։ Որոշ երկրներում որոշակի սննդամթերքներ, ինչպիսիք են մարգարինը և նախաճաշի հացահատիկները, պարունակում են էրգոկալցիֆերոլ։

Կիրառում

Էրգոկալցիֆորոլը կարող է կիրառվել որպես վիտամին D-ի հավելում, մինչդեռ խոլեկալցիֆերոլն (վիտամին D3) արտադրվում է մաշկում բնական ճանապարհով՝ ուլտրամանուշակագույն ճառագայթների ազդեցությամբ։. Էրգոկալցիֆորոլն (վիտամին D2) և խոլեկալցիֆերոլը (D3) համարվում են համարժեքներ վիտամին D-ի սինթեզի համար։ Երկու ձևն էլ միևնույն էֆֆեկտիվությամբ են օժտված ռախիտի դեպքում Այնուամենայնիվ, հարաբերական արդյունավետության վերաբերյալ առկա են հակասական հաշվետվություններ։ Որոշ ուսումնասիրություններ ցույց են տալիս, որ էրգոկալցիֆերոլն ունի ավելի քիչ արդյունավետություն, որը պայմանավորված է սահմանափակված կլանման, կապման և ինակտիվացիայի հետ։ Մետա-անալիզները պարզել են, որ խոլեկալցիֆերոլը բարձրացնում է վիտամին D-ի մակարդակը արյան մեջ, սակայն դա հաստատելու համար ավելի շատ հետազոտությունների կարիք կա

Մեխանիզմ
Էրգոկալցիֆերոլը սեկոստերոիդ է, որն առաջանում է էրգոստերոլից (պրովիտամին D2-ի ձև) ուլտրամանուշակագույն ճառագայթների ազդեցությամբ` խզելով ստերոիդի ֆոտոքիմիական կապը։

Ինչպես խոլեկալցիֆերոլն, այնպես էլ Էրգոկալցիֆորոլն ինքնին ակտիվ չէ։ Ակտիվանալու համար անհրաժեշտ է կրկնակի հիդրօքսիլացում։ Առաջինը կատարվում է լյարդում CYPR1-ով և առաջանում է 25-հիդրօքսիէրգոկալցիֆերոլ( էրկալցիդիոլ,կամ 25-OH D2)։) Երկրորդ հիդրօքսիլացումը կատարվում է երիկամում CYP27B1-ով` առաջացնելով ակտիվ 1.25-դիհիդրօքսիկալցիֆերոլ (էրկալցիտրիոլ կամ1.25-(OH)2D2)։ Այն ակտիվացնում է վիտամին D-ի ընկալիչները։

Էրգոկալցիֆորոլն և նրա մետաբոլիտներն ունեն ավելի ցածր խնամակցություն վիտամին D-ն կապող սպիտակուցի նկատմամբ, քան վիտամին D3-ի անալոգները։ Վիտամին D-ի ընկալիչների կապող հատվածը նույնն է էրկալցիտրիոլի և կալցիտրիոլի համար։ Էրգոկալցիֆորոլն և նրա մետաբոլիտները կարող են ինակտիվանալ 24-հիդրօքսիլացմամբ։

Աղբյուրներ
Սնկեր, USDA սննդաարար նյութերի տվյալների բազայից (100g), D2 + D3:

Agaricus bisporus:
 հում portobello: 0.3 μg (10 IU); ՈՒՄ-ով էքսպոզիացիա։ 11.2 µg (446 IU)
 հում crimini: 0.1 μg (3 IU); ՈՒՄ-ով էքսպոզիացիա:։ 31.9 µg (1276 IU)
 Սնկեր, Սիտակե
 հում։ վիտամին D (D2 + D3): 0.4 μg (18 IU)
 չորացրած։ վիտամին D (D2 + D3): 3.9 μg (154 IU)

Լիչեն

Cladina arbuscula տարբեր կենասպայմաններում աճեցված տեսակներ։ Պարունակում են պրովիտամին D2 և վիտամին D2, 89-146 և 0.22-0.55 μg/g միջակայքում ընկած չոր նյութին համապատասխան։ Դրանք նաև պարունակում են D3 ( 0.67-ից 2.04 μg/g) չնայած վիտամին D3 -ը չի կարող հայտնաբերվել։ Վիտամին D-ի մակարդակը բարձրանում է ՈւՄ ճառագայթման հետ մեկտեղ։.

Բույսեր

Alfalfa (Medicago sativa subsp. sativa), 4.8 μg (192 IU) վիտամին D2, 0.1 μg (4 IU) վիտամին D3

Կենսասինթեզ 
Սնկերում և C. arbuscula-ում պարունակվող վիտամին D-ի մակարդակը բարձրանում է ուլտրամանուշակագույն ճառագայթման արդյունքում։  Այդ սնկերում պարունակվող էրգոստերոլը (պրովիտամին D2 ) ՈՒՄ-ի ազդեցությամբ վերափոխվում է պրեվիտամին D2-ի, որն էլ հետագայում փոխակերպվում է վիտամին D2ի։

Երբ թարմ սունկը կամ չորացրած փոշին միտումնավոր ենթարկում են արհեստական լուսային ճառագայթման, օգտագործելով արդյունաբերական ուլտրամանուշակագույն լամպեր, վիտամին D-ի կոնցենտրացիան դրանցում բարձրանում է։ Ճառագայթման գործընթացը չի առաջացնում սնկերի նշանակալի գունաթափում կամ սպիտակում։ Հաստատված է, որ թարմ սնկի սովորկան չափաբաժինը (մոտավորապես 60 գրամ), ուլտրամանուշակագույն ճառագայթներով 5 րոպե մշակելիս, վիտամին D- ի պարունակությունը ավելանում է մինչև 80 մկգ կամ 3200 IU:

Այս մեթոդով ստացված վիտամին D-ի բարձր մակարդակով Շամպինիոնները համարժեք են վիտամին D-ի հավելումներին և երկուսն էլ բարելավում են վիտամին D2-ի մակարդակը։ Ճառագայթման ենթարկված սնկերը և խմորասնկերից թխված հացը կենսամատչելի են ու բարձրացնում են արյան մեջ 25(OH) D մակարդակը։

Անվանումներ
Էրգոստերոլի ճառագայթված պրեպարատներին ավելի վաղ տրվել է Վիոստերոլ անվանումն, որը ըստ էության համանուն է Էրգոկալցիֆերոլին։ Էրգոկալցիֆերոը թողարկվում և դուրս է գրվում տարբեր անվանումների տակ ներառյալ Դելտալին (Eli Lilly և Company), Դրիսդոլ (Sanofi-Synthelabo) և կալցիդոլ (Patrin Pharma):

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
 NIST-ի քիմիայի առցանց գրքի էրգոկալցիֆերոլի էջը

Վիտամին D
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր