Հիդրալազին

Հիդրալազին, վաճառքային անունը Ապրեսոլին, սրտային անբավարարության և զարկերակային գերճնշման դեղ։ Կիրառվում է հղիների գերճնշման և շատ բարձր ճնշման դեպքում ախտանիշներից կախված։ Հայտնի է, որ այն մասնակի օգտակար է սրտային անբավարարության ժամանակ, իզոսորբիդ երկնիտրատի հետ միասին աֆրիկյան ժողովուրդների մոտ։ Այն տրվում է բերանացի կամ ներերակային ներարկման միջոցով։ Արդյունքը դրսևորվում է մոտ 15 րոպե հետո և տևում է մինչև վեց ժամ։

Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է գլխացավը և հաճախասրտությունը։ Հիդրալազինը խորհուրդ չի տրվում սրտի իշեմիկ հիվանդություն ունեցող կամ  ռևմատիկ տենդով հիվանդերին, որի ժամանակ  ախտահարվել է  միտրալ փականը։ Երիկամային հիվանդություններ ունեցողներին խորհուրդ է տրվում ցածր դեղաչափերով։ Հիդրալազինը պատկանում է անոթալայնիչների ընտանիքին և աշխատում է արյունատար անոթների լայնացման միջոցով։

Հիդրալազինը հայտնաբերվել է, երբ գիտնականները Սիբայում փնտրում էին մալարիայի բուժումը 1949 թվականին։ Դեղը ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության կարևոր դեղերի ցանկում։ Զարգացող երկրներում  արժեքը կազմում է 2.78-9.11 դոլլար ամեն ամիս։ Ամերիկայի միացյալ նահանգներում հիդրալազինով բուժման արժեքը կազմում է 50-100 դոլլար ամսական։

Բժշկական կիրառում 
Հիդրալազինը չի համարվում գերճնշման առաջնային դեղ, քանի որ խթանում է սրտի սիմպաթիկ ակտիվությունը (բարոընկալիչային ռեֆլեքս)։ Սիմպաթիկ ակտիվության խթանումը մեծացնում է սրտի ռիթմը և հարվածային ծավալը, իսկ սրտի իշեմիկ հիվանդություն ունեցող հիվանդների մոտ կարող է առաջացնել ստենոկարդիայի նոպա կամ սրտամկանի ինֆարկտ։ Հիդրալազինը կարող է նաև մեծացնել արյան մեջ ռենինի խտությունը և բերում է հեղուկի հետներծծման։ Այս կողմնակի ազդեցություններց խուսափելու համար այն կիրառվում է բետա-պաշարիչների (օրինակ՝ պրոպրանոլոլ) և միզամուղների հետ։ Բետա-պաշարիչները՝ բիսոպրոլոլը, կարվեդիլոլը և նեբիվոլոլը,  թույլատրվում են օգտագործել սրտային անբավարարության բուժման համար Մեծ Բրիտանիայում։

Հիդրալազինը կիրառվում է ծանր գերճնշման համար, բայց կրկին պետք է ասել, որ էսենցիալ գերճնշման համար, որպես առաջնային բուժման եղանակ չի օգտագործվում։ Այնուամենայնիվ, հաճախ այն կիրառվում է հղիների գերճնշման դեպքում մեթիլդոպայի հետ զուգակցված։

Հիդրալազինը հիմնականում կիրառվում է իզոսորբիդ երկնիտրատի հետ կոմբինացված կանգային սրտային անբավարարության բուժման համար աֆրո-ամերիկյան ժողովուրդների մոտ։ Այս կոմբինացիան առաջին ցեղային ուղղվածություն ունեցող դեղն է։

Այն չպետք է օգտագործվի հաճախասրտություն, սրտային անբավարարություն, կոնստրիկտիվ պերիկարդիտ, գայլախտ, աորտայի շերտազատում և պորֆիրիա ունեցող հիվանդների մոտ։

Բացասական ազդեցություններ 
Երկարատև բուժման դեպքում կարող է առաջանալ համակարգային կարմիր գայլախտին նման համախտանիշ, որը կարող է լինել մահացու՝  ախտանիշները չնկատվելու և դեղով բուժումը չդադարեցնելու դեպքում։

Շատ հաճախակի (>10% հաճախականությամբ) կողմնակի ազդեցություններից են՝ գլխացավ, հաճախասրտություն, սրտխփոց։

Ընդհանուր (1–10% հաճախականությամբ) կողմնակի ազդեցություններից է թերճնշումը, հոդերի ցավը կամ այտուցը, մկանային ցավերը, հականատրիուրետիկ պեպտիդի քանակի բարձրացումը, ստամոքսի լորձաթաղանթի բորբոքումը, փորլուծությունը, սրտխառնոցը, փսխումը և այտուցները (նատրիումի և ջրի հետներծծման հետևանքով)։

Փոխազդեցություններ 
Այն կարող է պոտենցել հետևյալ հակագերճնշումային դեղերի ազդեցությունները՝

 Անոթալայնիչներ
 Կալցիումի ներհակորդներ
 Անգիոտենզին փոխակերպող ֆերմենտի ընկճողներ
 Միզամուղներ
 Հակագերճնշումային դեղեր
 Եռցիկլիկ հակադեպրեսանտներ
Տրանկվիլիզատորներ
 էթանոլ (ալկոհոլ)
 Դիազօքսիդ

Բետա-պաշարիչները կարող են մեծացնել հիդրալազինի կենսամատչելիությունը։ Էպինեֆրինի (ադրենալին) առաջացրած հաճախասրտությունը ուժեղանում է հիդրալազինի հետ կիրառելիս և կարող է բերել թունավորման։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Այն ուղղակիորեն բերում է հարթ մկանների թուլացման և առաջնային կատարում  է անոթալայնացում դիմադրունակ զարկերակիկներում։ Մոլեկուլային մեխանիզմը անհայտ է 2011 թվականից։ Այսպիսով նվազեցնում է ծայրամասային դիմադրությունը և դրանով  իջնում է արյան ճնշումը և հետբեռնվածությունը։

Քիմիական կառուցվածք 
Հիդրալազինը պատկանում է հիդրազինօֆթալազինային խմբի դեղերին։

Պատմություն 
Հիդրալազինի հակագերճնշումային ազդեցությունը հայտնաբերվել է, երբ գիտնականները Կիբայում փնտրում էին մալարիայի բուժումը։ Սկզբում այն կոչվում էր C-5968   և 1-հիդրալազինօֆթալազին։ Հիվանդի մասին դիմումը ներկայացվել է 1945 թվականին և հաստատվել է 1949-ին Սիբայում։ Այս տեղեկությունները տպագրվեցին գիտական հոդվածում 1950 թվականին ։ Հիդրալազինը հաստատվել է Սննդի և դեղորայքի վերահսկողության վարչության կողմից 1953 թվականին։

Այն առաջին բերանացի օգտագործվող հակագերճնշումային դեղերից մեկն է։

Հետազոտություն 
Հիդրալազինը նաև կիրառվել է միելոդիսպլաստիկ համախտանիշի բուժման համար, քանի որ ընկճում է ԴՆԹ մեթիլտրանսֆերազ ֆերմենտը։

Տես նաև 

 Զարկերակային անոթալայնիչ
 Կադրալազին
 Դիհիդրալազին
 Էնդրալազին
 Նիտրոպրուսիդ նատրիում

Ծանոթագրություններ 

Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Հիդրազիններ
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր