Մեթիլդոպա

Մեթիլդոպա, առևտրային անունը Ալդոմետ, զարկերակային գերճնշման համար կիրառվող դեղ։ Այն հղիության դեպքում առկա բարձր զարկերակային ճնշման ժամանակ նախընտրելի դեղ է։ Զարկերակային գերճնշման այլ տեսակների համար, այդ թվում և շատ բարձ ճնշման դեպքում նախընտրելի են այլ դեղեր։ Մեթիլդոպան կիրառվում է բերանացի կամ ներերակային եղանակով։ Ազդեցությունը դրսևորվում է 5 ժամվա ընթացքում և տևում է մեկ օր։ Տարածված կողմնակի ազդեցություններից է քնկոտությունը։ Ավելի ծանր կողմնակի ազդեցություն են՝ արյան կարմիր բջիջների քայքայումը, լյարդային խնդիրները և ալերգիկ ռեակցիաները։ Մեթիլդոպան պատկանում է ալֆա-2 ադրեներգիկ ընկալիչների համակորդների խմբին։ Այն խթանում է գլխուղեղը և իջեցնում է սիմպաթիկ նյարդային համակարգի ակտիվությունը։

Մեթիլդոպան հայտնաբերվել է 1960 թվականին։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում՝ որպես մեծ արդյունավետություն և անվտանգություն ունեցող դեղ։ Զարգացող երկրներում արժեքը կազմում է ամսական 4,31-9,48 ԱՄՆ դոլար։ ԱՄՆ-ում արժեքը կազմում է ամսական 25 ԱՄՆ դոլար-ից քիչ։

Բժշկական կիրառություն 
Մեթիլդոպան կիրառվում է հետևյալ դեպքերում՝

Զարկերակային գերճնշում
Հղիների գերճնշում և պրեէկլամպսիա

Կողմնակի ազդեցություններ 
Մեթիլդոպան առաջացնում է բազմաթիվ կողմնակի ազդեցություններ, որոնք տարբերվում են իրենց ծանրության աստիճանով։ Դրանք կարող են ունենալ մեղմ դրսևորում, եթե դեղաչափը ավելի քիչ է 1 գ/օր-ից։ Կողմնակի ազդեցություններն են՝

 Հոգեբանական
Ընկճախտ, նույնիսկ ինքնասպանության մասին մտքեր, գիշերային մղձավանջներ
 Անտարբերություն, կամքի բացակայություն
 Սոցիալական անհանգստություն
 Դժվարություններ արթնանալիս
 Ուշադրության, կենտրոնացման խանգարում
 Ցանկությունների, շարժառիթների կորուստ
Հոգնածություն, ախտաբանական քուն
 Քնկոտություն 
 Անհանգստություն
 Ճանաչողության և հիշողության խանգարում
Դեռեալիզացիա և դեպերսոնալիզացիա, ինչպես նաև մեղմ պսիխոզ
 Սեռական գործառույթի խանգարում՝ լիբիդոյի ընկճում
 Ֆիզիոլոգիական
Գլխապտույտ
 Միոզ՝ բբի նեղացում
Քսերոստոմիա՝ բերանի չորության 
Ստամոքս-աղիքային խանգարումներ՝ փորլուծություն կամ փորկապություն
Գլխացավ կամ միգրեն
 Մկանացավ, հոդացավ, պարեսթեզիաներ` տարազգայություններ
Անհանգիստ ոտքերի համախտանիշ
Պարկինսոնյան ախտանիշներ՝ մկանային դող, ռիգիդություն, թերշարժումներ կամ հավասարակշռության խանգարում
Ակաթիզիա՝ անհանգստության զգացում, ատաքսիա, դիսկինեզիա՝ շարժումների խանգարումներ, ուշացած դիսկինեզիա կամ դիստոնիա
Բելի պարալիզ՝ դիմային պարալիզ
 Սեռական գործառույթի խանգարում՝ էրեկտիլ դիսֆունկցիա կամ անօրգազմիա
 Հիպերպրոլակտինեմիա՝ պրոլակտինի քանակի մեծացում, գինեկոմաստիա՝ տղամարդկանց մոտ, կրծքագեղձերի մեծացում կամ դաշտանային ցիկլի խանգարում կամ դաշտանի բացակայություն 
 Բրադիկարդիա՝ սրտի զարկերի նվազում
 Թերճնշում՝ սա կարող է բուժման նպատակը լինել
 Օրթոստատիկ թերճնշում կամ այլ կերպ կոչվում է դիրքային թերճնշում 
Հեպատիտ, լյարդային թունահարություն, լյարդի վնասում և գործառույթի խանգարում
Պանկրեատիտ՝ ենթաստամոքսային գեղձի բորբոքում
 Տաք աուտոիմուն հեմոլիտիկ սակավարյունություն՝ Էրիթրոցիտների պակասորդ
Ոսկրածուծի թունահարություն կամ ճնշում, որը բերում է թրոմբոցիտոպենիայի՝ թրոմբոցիտների պակասորդ, կամ լեյկոպենիայի՝ արյան սպիտակ բջիջների պակասորդ
 Գերզգայունություն՝ համակարգային կարմիր գայլախտ, սրտամկանաբորբ կամ սրտակրանքաբորբ
 Որքինանման դրսևորում՝ մաշկի վնասումներ և ցանավորում 
 Գունատություն

Ճնշման բարձրացում 
Մեթիլդոպայի հանկարծակի ընդհատումը բերում է զարկերակային ճնշման բարձրացման։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Մեթիլդոպան ունի ազդեցության երկու մեխանիզմ՝

 Այն համարվում է ԴՈՊԱ դեկարբօքսիլազա ֆերմենտի (արոմատիկ Լ- ամինաթթվային դեկարբօքսիլազա) մրցակցային արգելակող, որը Լ-ԴՈՊԱ-ն փոխակերպում է դոֆամինի։ Դոֆամինը նորադրենալինի և ադրենալինի սինթեզի նախանյութ է։ Այս արգելակման հետևանքով ծայրամասային նյարդային համակարգում նվազում է դոֆամինէրգիկ և ադրենէրգիկ նյարդային միջնորդանյութերի տեղափոխումը։ Այս ազդեցությամբ իջնում է զարկերակային ճնշումը, և առաջանում են կենտրոնական նյարդային համակարգի արգելակման նշաններ՝ ընկճախտ, հոգնածություն, հաճույքի բացակայություն և պարկինսոնիզմ։ Այս մեխանիզմով նվազում է դոֆամինի քանակը և վերանում է իր արգելակող ազդեցությունը պրոլակտինի վրա, և առաջանում է հիպերպրոլակտինեմիա։
 Այն վերածվում է ալֆա-մեթիլնորէպինեֆրինի դոֆամին բետա-հիդրոքսիլազա ֆերմենտի միջոցով։ Ալֆա-մեթիլնորէպինեֆրինը կենտրոնական նյարդային համակարգի նախասինապսային ալֆա-2 ադրենէրգիկ ընկալիչների համակորդ է։ Ուղեղի ցողունում այս ընկալիչների ակտիվացումը ընկճում է սիմպաթիկ նյարդային համակարգի ազդեցությունը և նվազեցնում է ճնշումը։ Այս մեխանիզմով է աշխատում նաև կլոնիդինը։

Ֆարմակոկինետիկա 
Մեթիլդոպան ներծծվում է ստամոքս-աղիքային ճանապարհով։ Նյութափոխանակվում է լյարդում և աղիներում, հեռացվում է մեզով։

Պատմություն 
Երբ մեթիլդոպան նոր էր ներկայացվել, համարվում էր հիմնական հակագերճնշումային դեղորայքը, բայց այժմ հատկապես ծանր գերճնշման դեպքում կիրառվում են այլ դեղամիջոցներ, մասնավորապես՝ ալֆա-պաշարիչներ, բետա-պաշարիչներ և կալցիումական անցուղիների պաշարիչներ։ Ընդհանրապես այն իջեցնում է սիրտ-անոթային համակարգի հիվանդությունների ռիսկը՝ սրտամկանի ինֆարկտ, կաթված, և նվազեցնում է մահացությունը։ Այժմ այն համարվում է հղիների գերճնշման համար առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղորայք, այլ հակագերճնշումային դեղերի հետ համեմատ, քանի որ դրանք ազդում են պտղի վրա։

Տես նաև 
Դոֆամին՝ Ինտրոպան, Ինովան, Ռևիվան, Ռիվիմին,Դոպաստատ, Դինատրա և այլն
Նորադրենալին՝ Լևոֆեդ և այլն 
Էպինեֆրին՝ Ադրենալին, Էպիպեդ,Տվինջեկտ և այլն

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 

Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Զարկերակային գերճնշման դեղամիջոցներ