Տետրակաին

Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե։

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով։

Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար։

Բժշկական կիրառություն
Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել։

Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար։

Ֆիզիկական հատկություններ 
Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։

Մեխանիզմ
Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն։

Սինթեզ 
Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
 
 
 
 

Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր