Էթիոնամիդ

Էթիոնամիդ․ հակաբիոտիկ, որն օգտագործվում է տուբերկուլյոզի բուժման համար։ Այն օգտագործվում է հակատուբերկուլյոզային այլ դեղամիջոցների հետ, որոնք բուժում են դեղերի նկատմամբ դիմացկունություն ձեռք բերած տուբերկուլյոզը։ Այն այլս խորհուրդ չի տրվում բորի բուժման համար։ Այն ընդունում են պերօրալ (ներքին ընդունում)։

Էոիոնամիդը ունի ունի կողմնակի ազդեցության լայն ցուցանիշ։ Այն կարող է առաջացնել սրտխառնոց, փորլուծություն, ցավեր որովայնի և կոնքի մսում, ախորժակի կորուստ։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է դրսևորվել հեպատիտի և դեպրեսիայի ձևով։ Դրանք չպետք է օգտագործվեն այն մարդկանց կողմից, ովքեր ունեն երիկամների խնդիր։ Հղիության ժամանակ օգտագործման անվտանգությունը պարզ չէ։ Էթիոնամիդը պատկանում է դեղերի թիոամիդների ընտանիքին։ Վստահեցնում են․ որ այն աշխատում է մուկոլնաթթվի հետ խառնելով։

Էթիոնամիդը բացահայտվել է 1956 թվականին և 1956 թվականին Միացյալ նահանգներում բժշկության կողմից հաստատվել է օգտագործման համար։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցուցակում որպես արդյունավետ և ապահով դեղամիջոց՝ առողջապահական համակարգում։ Դեղորայքի արժեքը զարգացող երկրներում տատանվում է 5.94- 24.12$ ԱՄՆ դոլար։

Բժշկական կիրառում 
Էթիոնամիդը օգտագործվում է հակաբիոտիկների հետ համակցված՝ ակտիվ տուբերկուլյոզի դեմ պայքարելու համար։

Էթիոնամիդը ընդունում սննդի հետ կամ առանց դրա, բայց հաճախ սննդի հետ ընդունումը մեծացնում է դրա տանելիությունը։ Այն հաղթահարում է արյուն-ուղեղային պատնեշը, որպեսզի հասնի ուղեղ-ողնուղեղային հեղուկ, որից էլ դեպի արյան պլազմա։

Էթիոնամիդի հակամանրէային տիրույթը ազդեցության ներառում է M. tuberculosis, M. bovis and M. segmatis։ Այն հազվադեպ օգտագործվում է M. leprae վարակների և այլ ոչ տուբերկուլյոզային մուկոբակտերիալային վարակների դեմ, ինչպիսիք են M. avium and M. kansasii։ Իզոնիազիդի նմանատիպ աշխատանքի ժամանակ փոխադարձ դիմադրությունը շտամներում հասնում է միայն 13%-ի, դրանք երկուսն էլ նախաակտիվատորներ են, սակայն ակտիվանում են տարբեր ճանապարհներով։ Դիմադրությունը կարող է հանգեցնել ethA-ի մուտացիայի, որն անհրաժեշտ է դեղամիջցն ակտիվացնելու համար, կամ ethR, որը կարող է մեծ քանակով արտադրվել ethA-ին ճնշելու նպատակով։ InhA-ի մուտացիան կամ inhA-ի պրոմոտորը կարող են նաև բերել դիմացկունության ձևավորման։

Սննդի և դեղերի ադմինիստրացիան այն դասակարգել է դեղորայքային պրեպարատների դասակարգման C կարգին, քանի որ այն կենդանիների մոտ նախածննդյան արատների առաջացրել։ Հայտնի չէ, արդյոք էթիոնամիդը անցնում է կրծքի կաթի մեջ։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Էթիոնամիդը հաճախ առաջացնում է աղեստամոքսային տրակտի թունավորում, ուղեկցվում է սրտխառնոցով և փսխումով, որը կարող է ստիպել դադարեցնել հիվանդին վերահսկել այն։ Այս վիճակը կարող է մի փոքր բարելավվել, եթե այն ընդունել սննդի հետ։

Էթիոնամիդը կարող է առաջացնել հեպատոցիտների թունավորում և լինել հակացուցված լյարդի խնդիր ունեցող մարդկանց համար։ Էթիոնամիդ ընդունող հիվանդները ժամանակ առ ժամանակ պետք է անցնեն լյարդի վիճակը ստուգող տեստ։ Լյարդի թունավորում լինում է հիվանդների 5%-ի մոտ, թերապիան ընդունելու 1-3 ամիսների ընթացքում, բայց կարող է ի հայտ գալ նաև թերապիան ընդունելուց 6 ամիս անց։ Լյարդի գործառույթների խանգարման պատճառ հաճախ կարող է լինել ալանին տրանսամինազի և ասպարտատ տրանսամինազի քանակի բարձրացումը։

Նյարդային համակարգի հիվանդությունների ժամանակ՝ հոգեկան խանգարումներ և էնցեֆալոպատիա, որն ուղեկցվում է բազմանյարդաբորբով, խորհուրդ է տրվում ընդունել էթիոնամիդ, քանի որ պիրիդօքսինով կառավարվելով, էթիոնամիդը կարող է նվազեցնել դրանց ազդեցությունները։

Էթիոնամիդը կառուցվածքով նման է մեթիմազոլին, որն օգտագործվում է, որպեսզի կանխվի վահանագեղձի հորմոնի սինթեզը և կապված է հիպոթիրեոզի հետ։ Էթիոնամիդի ընդունման հետ զուգահեռ, կատարվում է վահանագեղձի ֆունկցիաների պարբերական ստուգում։

Փոխազդեցություն 
Էթիոնամիդը կարող է թուլացնել հակատուբերկուլյոզային դեղամիջոցների կողմնակի աղդեցությունները, եթե դրանք ընդունվում են միաժամանակ։ Այն մեծացնում է իզոնիազիդի մակարդակը և կարող է հանգեցնել ծայրամասային նյաարդային համակարգի խանգարման և հեպատոտոքսիկացիայի։ Ցիկլոսերինի հետ այն կարող է հանգեցնել էպիլեպտիկ նոպայի առաջացման։ Բարձր հեպատոտոքսիկացիա առաջանում է, երբ օգտագործում են ռիֆամպիցինի հետ միասին։ Դդեղորայքի օգտագործումը ալկոհոլի հետ միասին խստիվ արգելվում է, քանի որ այն կարող է առաջացնել հոգեկան ռեակցիա։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Էթիոնամիդը նախադեղանյութ է, որն ակտիվանում է ethA ֆերմենտով, Mycobacterium tuberculosis-ի մոնօքսիդը և NAD+-ը կապում է միմյանց, որն արգելակում է InhA-ին, ինչպես իզոնիազիդին։ Ազդեցության մեխանիզմը մտածում են միկոլաթթվի խախտման հետևանք է։

EthA գենիարտահայտումը կառավարում է ethR-ը, որը տրանսկրիպցիոն ռեպրեսոր գեն է։ Համարվում է, որ ethA-ի ազդեցության լավացումը մեծացնում է էթիոնամիդի արդյունավետությունը և դեղամիջոց մշակողների համար հետաքրքրություն են ներկայացնում EthR ինհիբիտորները, որպես համակցված դեղամիջոց օգտագործելու նպատակով։

Հասարակություն և մշակույթ 

 1314
 2-էթիլիզոթիոնիկոտինամիդ
 տրեկատոր
 ամիդազին
 թիոամիդ

Այն վաճառվում է Տրեկատոր բրենդային անվան տակ՝ Wyeth դեղագործական պրեպարատների բրենդի կողմից, որը գնվել է Pfizer-ից 2009 թվականին։

Ծանոթագրություն 

Դեղեր
Հակատուբերկուլոզային դեղամիջոցներ
Պիրիդիններ