Բուդեսոնիդ

Բուդեսոնիդ, վաճառքային անվանումներից մեկն է Պուլմիկորտը, կորտիկոստերոիդային տեսակի դեղորայք։ Այն հասանելի է ինհալյացիոն տեսակով, դեղահաբով, քթային սփրեյով և ուղիղ աղիքային տարբերակով։ Ինհալյացիոն տարբերակը օգտագործվում է ասթմայի և թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության բուժման համար։ Քթային սփրեյը օգտագործվում է ալերգիկ ռինիտի և քթային պոլիպների բուժման համար։ Դեղահաբերի պահեստային տեսակները և ուղիղ աղիքային տարբերակները կարող են օգտագործվել աղիների բորբոքային հիվանդությունների բուժման համար, որոնցից են Կրոնի հիվանդությունը, ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և միկրոսկոպիկ կոլիտը։

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից են շնչառական ինֆեկցիաները, հազը և գլխացավերը։ Դեղահաբերի օգտագործման դեպքում հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են հոգնածության զգացումը, փսխումը և հոդացավերը։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններից են ինֆեկցիայի բարձր ռիսկը, ոսկրերի թուլացումը և կատարակտան։ Դեղահաբի երկարատև օգտագործումը կարող է առաջացնել մակերիկամային անբավարարություն։ Դեղահաբերի օգտագործման հանկարծակի դադարեցումը երկարատև օգտագործումից հետո կարող է լինել վտանգավոր։ Ինհալյացիոն տարբերակը անվտանգ է հղիության ժամանակ։ Բուդեսոնիդը գործում է հիմնականում որպես գլյուկոկորտիկոիդ։

Բուդեսոնիդը պատենտավորվել է 1973 թվականին։ Որպես ասթմայի բուժման դեղամիջոց օգտագործումը սկսվել է 1981 թվականից։ Այն ԱՀԿ դեղերի ցանկում է, որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը։ Որոշ դեղաձևեր հասանելի են որպես ջեներիկ դեղամիջոց։ Զարգացող երկրներում 200 դեղաչափ պարունակող մեկ ինհալյատորի համար արժեքն է US$5-ից մինչև US$7՝ 2014 թվականի տվյալներով։ 2015 թվականի տվյալներով ամսական օգտագործման ինհալյացիոն տարբերակի արժեքը ԱՄՆ-ում US$100-ից US$200 է։ 2016 թվականին այն ԱՄՆ-ում ամենահաճախ նշանակված դեղերի ցանկում 207-րդն էր՝ մոտ 2 միլիոն նշանակումներով։

Բժշկական կիրառություն

Ասթմա

Բուդեսոնիդը օգտագործվում է նեբուլայզերով ասթմայի պրոֆիլակտիկ բուժման համար, ներառյալ այն հիվանդներին, ում անհրաժեշտ են օրալ կորտիկոստերոիդներ և նրանց, ում կարող է օգնել համակարգային դեղաչափի իջեցումը։

Աղիների բորբոքային հիվանդություններ
Բուդեսոնիդը արդյունավետ բուժում է մեղմից մինչև թեթև ակտիվ Կրոնի հիվանդության համար, որը ներառում է զստաղին և/կամ վերել հաստ աղին։ Cochrane review-ը հայտնաբերել է, որ բուդեսոնիդի օգտագործման դեպքում լինում է Կրոնի հիվանդության մինչև 3 ամիս ռեմիսիա։

Բուդեսոնիդը նաև նպաստում է խոցային կոլիտի ռեմիսիային։

Բուդեսոնիդը շատ արդյունավետ է և խորհուրդ է տրվում օգտագործել միկրոսկոպիկ կոլիտի ժամանակ՝ ռեմիիսիայի հասնելու նպատակով։ Այն նաև արդյունավետ է լիմֆոցիտային կոլիտի և կոլագենային կոլիտի դեպքում։

Ալերգիկ ռինիտ
Քթային սփրեյը օգտագործվում է ալերգիկ ռինիտի բուժման համար։

Էոզինոֆիլային էզոֆագիտ
Տեղային օգտագործման բուդեսոնիդը զգալի ազդեցություն է թողնում էոզինոֆիլային էզոֆագիտի ժամանակ։

Կողմնակի ազդեցություններ
Բուդեսոնիդը կարող է առաջացնել՝

 Քթի գրգռում, այրոցի զգացում 
 Արյունահոսություն կամ խոցեր քթում 
 Գլխապտույտ
 Ստամոքսի գրգռում
 Հազ
 Ձայնի խռպոտություն
 Չոր բերան
 Ցան
 Կոկորդի ցավ
 Վատ համի զգացում բերանում
 Փոփոխություններ լորձաթաղանթում
 Մշուշոտ տեսողություն 

Որպես հավելում, հետևյալ ախտանիշները պետք է արագ գրանցվեն՝

 Շնչառության դժվարություն կամ դեմքի ուռածություն
 Սպիտակ բծեր կոկորդում, բերանում կամ քթում 
 Մենստրուացիայի խանգարում 
 Ծանր ակնե
 Հազվադեպ, սովորությունների փոփոխություններ (հիմնականում դրսևորվում է երեխաների մոտ)

Հակացուցումներ
Բուդեսոնիդը հակացուցված է ասթմատիկ ստատուսի կամ այլ ասթմայի տեսակների բուժման համար որոնց դեպքում անհրաժեշտ են ինտենսիվ միջոցներ։ Այն նաև հակացուցված է այն հիվանդների համար, ովքեր ունեն գերզգայունություն բուդեսոնիդի նկատմամբ։

Փոխազդեցություններ
Դեղահաբեր և պատիճներ օգտագործելու դեպքում պետք է խուսափել գրեյպֆրուտի հյութից և էխինացեայից։

 Գրեյպֆրուտի հյութը կարող է կրկնապատկել օրալ բուդեսոնիդի կենսամատչելիությունը։
 Էխինացեան իջեցնում է կենսամատչելիությունը։

Նաև, ճարպի մեծ քանակությունով ուտելիքը թուլացնում է ներծծումը։

Ֆարմակոլոգիա
Բուդեսոնիդը գլյուկոկորտիկոիդային ընկալիչների համազդիչ է։ Նրա ազդեցություններից են՝

 Սպիտակուցի սինթեզի կարգավորում։
 Պոլիմորֆնուկլեար լեյկոցիտների և ֆիբրոբլաստների միգրացիայի խանգարում։
 Փոխում է մազանոթների թափանցելիությունը և լիզոսոմային ստաբիլությունը բջջային մակարդակի վրա, ինչի շնորհիվ կարգավորում է բորբոքումը։
 Ունի ուժեղ գլյուկոկորտիկոիդային ազդեցություն և թույլ միներալոկորտիկոիդային ակտիվություն։

Ֆարմակոկինետիկա
 Ազդեցության սկիզբ՝ Նեբուլայզերով՝ 2–8 օր, Ինհալյացիայով՝ 24 ժամ
 Ազդեցության պիկ՝ Նեբուլայզերով՝ 4–6 շաբաթ, Ինհալյացիայով՝ 1–2 շաբաթ
 Բաշխում՝ 2.2-3.9 լ/կգ
 Սպիտակուցի հետ կապում՝ 85%-ից մինչև 90%
 Նյութափոխանակում՝ լյոդի CYP3A4-ով առաջանում է երկու մետաբոլիտ՝ 16 ալֆա-հիդրօքսիպրեդնիզոլոն և 6 բետա-հիդրօքսիբուդեսոնիդ՝ փոքր ակտիվությունով
 Կենսամատչելիություն՝ լիմիտավորված է առաջին անցման էֆեկտով՝ Պատիճ՝ 9%-ից 21%, Նեբուլայզերի օգտագործում՝ 6%, Ինհալյացիա՝ 6%-ից 13%
 Կիսատրոհման պարբերություն՝ 2-3.6 ժամ
 Գագաթնակետին հասնելու ժամանակ՝ Պատիճ՝ 0.5–10 ժամ (տարբեր է Կրոնի հիվանդության ժամանակ), Նեբուլայզերի կիրառում՝ 10–30 րոպե, Ինհարլյացիա՝ 1–2 ժամ, Դեղահաբ՝ 7.4-19.2 ժամ
 Դուրսբերում՝ Մեզով (60%) և կղանքով։

Քիմիա

Բուդեսոնիդը նաև հայտնի է որպես 11β,21-դիհիդրօքսի-16α,17α-(բութիլիդենեբիս(օքսի))պրեգնա-1,4-դիեն-3,20-դիոն՝ սինթետիկ պրեգնանստերոիդ է և չհալոգենացված ցիկլիկ կետալ կորտիկոստերոիդ։  Այն C16α հիդրօքսիլ, C16α,17α ցիկլիկ կետալ է՝ պրեդնիզոլոնի (11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione) բութիրալդեհիդային ածանցյալ։

Ստերեոիզոմերիզմ

Հասարակություն և մշակույթ

Վաճառքային անվանումներ

Aeronide (TH); Aquacort (DE); B Cort (CO); Bronex (PH); Budair (MY); Budecort DP (MY); Budenofalk (DE, GB, HK, KP, PH, SG); Budeson (AR); Budeson Aqua (AR); BudeSpray (TH); Budiair (KP); Budicort Respules (IL); Budinide (KSA); Bunase (TH); Clebudan (CN); Cycortide (HK); Denecort (PH); Duasma (TW); Eltair (MY); Entocort (AR, AT, BE, BR, CH, CZ, DK, FI, FR, GB, HK, IE, IL, IT, KP, NL, NO, PL, PT, SE, TR); Giona Easyhaler (MY, SG, TH); Inflammide (PE); Miflonid (CZ); Miflonide (BE, DE, IL, IT, NZ, PT); Neumocort (PY); Novopulmon (DE, FR); Pulmicon Susp for Nebulizer (KP); Pulmicort (AT, BE, BG, BR, CH, CL, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, FI, FR, GB, GR, GT, HN, ID, IN, NI, NL, NO, PA, PK, PL, PT, RU, SE, SV, TR, TW, UY, VE, ZA); Pulmicort Nasal Turbohaler (CL, KE, MU, NG); Pulmicort Turbuhaler (KE, MU, NG); Rafton (FR); Rhinocort (AU); Rhinocort Aqua (HK); Rhinoside (GR); Symbicort (FR, US, ZA) Uceris (US)

Տես նաև
 Ասթմա
 Կրոնի հիվանդություն
 Ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտ
 Կորտիկոստերոիդներ

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ
 Entocort EC Prescribing information Prometheus Laboratories (PDF)
 Budesonide Oral (Entocort EC) MedlinePlus, National Institutes of Health (NIH), United States National Library of Medicine|U.S. National Library of Medicine
 Budesonide Nasal Spray (Rhinocort) MedlinePlus, National Institutes of Health](NIH), United States National Library of Medicine|U.S. National Library of Medicine
 Budesonide Oral Inhalation (Symbicort) MedlinePlus, National Institutes of Health (NIH), United States National Library of Medicine|U.S. National Library of Medicine

Հակաասթմատիկ դեղամիջոցներ
Կորտիկոստերոիդներ
Գլյուկոկորտիկոիդներ