Ամիոդարոն

Ամիոդարոն, հակաառիթմիկ դեղորայք, որն օգտագործվում է սրտի մի շարք առիթմիաների բուժման և կանխարգելելման համար։ Դրանք ներառում են փորոքային տախիկարդիան (ՓՏ), փորոքային ֆիբրիլյացիան (ՓՖ), լայն կոմպլեքսներով տախիկարդիան, ինչպես նաև նախասրտերի ֆիբրիլյացիան և վերփորոքային պարոքսիզմալ տախիկարդիաները ։ Սակայն, սրտի կանգի փաստերը սակավ են։ Ամիոդարոնը կարող է ներմուծվել բերանացի, ներերակային և ներոսկրային։ Բերանացի տրման դեպքում էֆեկտի հասունացումը կարող է տևել մի քանի շաբաթներ ։

Հիմնական կողմնակի էֆեկտները ներառում են՝ հոգնածություն, դող, սրտխառնոց, փորկապություն։ Քանի որ Ամիոդարոնն ունի լուրջ վտանգավոր կողմանկի էֆեկտներ, այն խորհուրդ է տրվում միայն գրանցված փորոքային առիթմիաների ժամանակ։ Լուրջ կողմանակի էֆեկտները ներառում են ինտերստիցիալ պնևմոնիտը, լյարդի ախտահարումը, առիթմիաները, տեսողության խանգարումները, վահանաձև գեղձի ախտահարումը և մահը։ Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ օգտագործման դեպքում կարող է առաջացնել խնդիրներ երեխայի մոտ։ III դասի հակառիթմիկ դեղամիջոց է։ Այն աշխատում է մասնակի մեծացնելով կարդիոմիոցիտների կրկին կծկման ժամանակը։

Ամիոդարոնը հայտնաբերվել է 1961թ.-ին և կիրառվել բժշկության մեջ 1962թ.-ին կրծքավանդակում ցավի ժամանակ, որը հավանական սրտային ծագման էր ։ Այն դուրս եկավ շուկայից 1967թ.-ին կողմնակի էֆեկտների պատճառով ։ 1974թ.-ին հայտնաբերվեց նրա օգտկարությունը առիթմիաների ժամանակ և վերաինտեգրվեց ։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության (ԱՀԿ) կարևոր դեղամիջոցների ցանկում, որպես էֆեկտիվ և անվտանգ դեղամիջոց առողջապահության համակարգում։ Առկա է ջեներիկ դեղամիջոցի տեսքով։ Զարգացող աշխարհում մեծածախ վաճառքի գինը 2014 թ.-ի դրությամբ սահմանված է օրական 0,06-0,26 ԱՄՆ դոլար ։ ԱՄՆ-ում այն վաճառվում է ամսական 100-200 ԱՄՆ դոլարի սահմաններում ։ 2016 թ.-ին այն եղել է ԱՄՆ-ում 198-րդ ամենաշատ նշանակված դեղորայքը `ավելի քան 2 միլիոն դեղատոմսով։

Բժշկական կիրառում 
Ամիոդարոնն օգտագործվում է ինչպես կյանքին սպառնացող սուր առիթմիաների, այնպես էլ քրոնիկ առիթմիաները ճնշելու համար:Այն օգտագործվում է և վերփորոքային, և փորոքային առիթմիաների դեպքում։

Սրտի կանգ 
Դեֆիբրիլյացիան հանդիսանում է բուժման տարբերակ փորոքների ֆիբրիլյացիայի (ՓՖ) և առանց պուլս փորոքային տախիկարդիաների ժամանակ, որոնց արդյունքում դիտվում է սրտի կանգ։ Չնայած ամիոդարոն օգտագործում են շոկ-ռեֆրակտեր փորոքային ֆիբրիլյացիայի ժամանակ, օգուտի վերաբերյալ փաստերը քիչ են ։ Ամիոդարոնը չի բարելավում ապրելիությունը կամ դրական ելքերը սրտի կանգ ունեցած հիվանդների մոտ։

Փորոքային տախիկարդիա 
Ամիոդարոնը որոշ դեպքերում կարող է օգտագործվել փորոքային տախիկարդիաների բուժման համար:Փորոքային տախիկարդիայի հետևանքով ոչ ստաբիլ հեմոդինամիկայով անհատները ի սկզբանե չպետք է ստանան ամիոդարոն:Այս անհատներին պետք է կատարել կարդիովերսիա։

Ամիոդարոնը կարող է օգտագործվել ստաբիլ հեմոդիանամիկայով փորոքային տախիկարդիաների ժամանակ:Այս դեպքում ամիոդարոնն օգտագործվում է անկախ անահատի սրտի ֆունկցիայից և փորոքայի տախիկարդիայի տեսակից:Այն կարող է օգտագործվել մոնոմորֆ փորոքային տախիկարդիաների ժամանակ,բայց հակացուցված է պոլիմորֆ փորոքային տախիկարդիայով անհատներին,քանի որ այն ասոցացված է QT ինտերվալի երկարացման հետ,որն ավելի կխորանա հակաառիթմիկ դեղամիջոցներից։

Նախասրտերի ֆիբրիլյացիա 
Անհատները, որոնց կատարվել է սրտի բաց վիրահատություն, հետվիրահատական շրջանի առաջին մի քանի օրվա ընթացքում ունեն նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի զարգացման բարրձր ռիսկ։ ARCH հետազոտությունը ցույց տվեց նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի դեպքերի քչացում կատարված սրտի բաց վիրահատությունից հետո պլացեբոյի հետ համեմատ` ամիոդարոնի ներերակային ներմուծման ժամանակ(2գ 2 օրվա ընթացքում)։ Այնուամենայնիվ, կլինիկական հետազոտությունները ձախողեցին երկարատև բուժման էֆեկտիվության ցուցադրումը և ցույց տվեցին պոտենցիալ  վտանգավոր կողմանակի էֆեկտները,ինչպիսիք են թոքերի վնասումը։ Չնայած Ամիոդարոնի կիրառումը նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի ժամանակ ՍԴՎ-ի կողմից հաստատված չէ,նման ձևով արդունավետ այընտրանքային տարբերակի բացակյության պատճառով։

Այսպես կոչված «նախասրտերի սուր ֆիբրիլյացիան» սահմանված՝ Էլեկտրոֆզիոլոգիայի և Ռիթմի Հյուսիսամերիկյան միության կողմից 2003թ.-ին,լավ է արձագանքում ամիոդարոնով կարճատև բուժմանը։ Սա ցույց է տրվել 17 ռանդոմիզացված հետազոտություններում,որոնցից հինգը ընդգրկված են պլացեբո խմբում։ Այս խմբում ծանր կողմնակի ազդեցությունների թիվը ցածր է։

Չնայած Ամիոդարոնի օգտագործումը նախասրտերի ֆիբրիլյացիայի ինտենսիվ թերապիայում դեռ որոշված չէ, բայց այն կարող է նախընտրելի լինել հաստատուն հոսանքով կարդիովեսիային չհամապատասխանող և հեմոդինամիկ անկայուն հիվանդների համար։ Այս դերում ամիոդարոնը խորհուրդ է տրվում Մեծ Բրիտաննիայի կառավարության Կլինիիկական հմտության և Առողջապահության  Ազգային ինստիտուտի կողմից։։

Հակացուցումներ 
Հղիներին և հավանական հղիներին խստիվ խորհուրդ է տրվում չօգտագորել ամիոդարոն։ Քանի որ այն կարող է անցնել կրծքի կաթի մեջ,ամիոդարոն ստացող կանանց խորհուրդ է տրվում դադարեցնել կրծքով կերակրումը։

Ամիոդարոնը հակացուցված է այն անհատներին,որոնք ունեն սինուսային բրադիկարդիա, ատրիովենտրիկուլյար պաշարում և առանց արհեստական ռիթմավարի երկրորդ կամ երրորդ աստիճանի սրտի պաշարում։

Նախնական ընկճված թոքային ֆունկցիայով անհատները պետք է խիստ հսկվեն,եթե նախաձեռնված է ամիոդարոնով թերապիա։

Ամիոդարոնը պետք չէ տալ նորածիններին,քանի որ նրա կազմի մեջ մտնող բենզիլ ալկոհոլը կարող է առաջացնել պոտենցիալ մահացու «գասփինգ համախտանիշ» (հևոցի համախտանիշ) ։

Ամիոդարոնը կարող է խորացնել դիգիտալիսային ինտոքսիկացիաjով պայմանավորվոծ առիթմիաները։

Կողմնակի ազդեցություն 
Ամիոդարոնն ունի բազմաթիվ կողմնակի էֆեկտներ։ Անհատների մեծամասնությունը,որոնք քրոնիկ ստանում են ամիոդարոն,առնչվում են առնվազն 1 կողմնակի էֆեկտի հետ։

Թոքեր 

Ամիոդարոնի կողմնակի էֆեկտները ներառում են թոքերի տարբեր ախտհարումներ։ Ամենալուրջ էֆեկտը թոքերի ինտերստիցիալ հիվանդությունն է։ Ռիսկի գործոնները ներառում են բարձր կուտակային դոզաները,ավելի քան 400մգ օրական, 2 ամիս և ավել օգտագործումը, մեծ տարիքը, նախկինում առկա թոքային խնդիրները։ Որոշ հիվանդների մոտ նշվում է թոքերի ֆբրոզի զարգացում առաջին շաբաթից,մինչդեռ այլ հիվանդների մոտ չի առաջանում տարիների շարունակական կիրառման դեպքում։ Փորձը ցույց է տալիս, որ թոքային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ պետք է խուսափել ամիոդարոնի կիրառումից, եթե հնարավոր է։

Ամիոդարոնի կիրառման ընթացքում առաջացած թոքային ախտահարման հայտնաբերման ամենասպեցիֆիկ թեստը (CO-ի դիֆուզիոն դուրս բերում) է, որը կտրուկ իջնում է թոքային ֆունկցիոնալ թեստավորման ժամանակ։

Վահանագեղձ 
Ամիոդարոնի ազդեցությամբ պայմանավոված վահանաձև գեղձի ֆունկցիայի շեղումները կրում են ընդհանուր բնույթ։ Հնարավոր է գեղձի և թերֆունյցիա, և գերֆունկցիա։

Ամիոդարոնը կառուցվածքային նման է թիրոքսինին և պարունակում է յոդ։ Այս երկու գործոնները նպաստումմ են ամիոդարոնի ազդեցությանը գեղձի ֆունկցիայի վրա։ Ամիոդարոնն ունի նաև հակաթիրեոիդ էֆեկտ, Վոլֆ-Չայկոֆի ազդեցությամբ, իր մոլեկուլում մեծ քանակով  յոդի պարունակության շնորհիվ, որը պատճառ է հանդիսանում բրադիկարդիայով և առիթմիաներով հատուկ «սրտային հիպոթիրեոիդիզմի» զարգացման։

Վահանաձև գեղձի ֆունկցիան պետք է ստուգել առնվազն վեց ամիսը մեկ ։

 Հիպոթիրեոզ (թիրեոիդ ֆունկցիայի նվազում) հանդիպում է հաճախ․ SAFE հետազետության մեջ ամիոդարոնը համեմատվել է նախասրտերի ֆիցրիլյացիայի բուժման համար կիրառվող այլ դեղամիջոցների հետ։ Բիոքիմիական հիպոթիրեոզը (սահմանված է ԹՏՀ-ի մակարդակը 4.5-10ԱՄ/լ) հանդիպում է 25.8% ամիոդարոն ստացող խմբում ի տարբերություն 6,5 % հսկիչ խմբի (պլացեբո կամ սոտալոլ ստացող)։ Արտահայտված հիպոթիրեոզ (սահմանված ԹՏՀ >10ԱՄ/լ) դիտվում է 5,0% համեմատ 0,3%-ի, որոնցից շատերը (> 90%) հայտնաբերվել են ամիոդարոնով բուժման առաջին վեց ամսվա ընթացքում։ 
 Հիպերթիրեոզ (վահանաձև  գեղձի գերակտիվացում,պայմանավորված յոդ-Բազեդովի էֆեկտով) նույնպես կարող է լինել։ Այնուամենայնիվ, SAFE հետազոտության մեջ հիպերթիրեոզի հաճախականության բարձրացումը (5,3% համեմատ 2,4%) պրակտիկորեն նշանակալի չէ։ Հիպերթիրեոզով հիվանդների մեծ մասը (սահմանված է ԹՏՀ<0,35ԱՄ/լ) ասիմպտոմատիկ են։

Վահանագեղձի կողմից կլանման ն չափումները (I-123 կամ I-131),որոնք օգտագործվում են տարբերակելու համար հիպերթիրեոզի պատճառները, ընդհանուր առմամբ վստահելի չեն ամիոդարոն ստացող հիվանդների մոտ։ Ամիոդարոնում յոդի բարձր պարունակության հաշվին թիրոեիդ գեղձերը հագեցած են։ Այնուամենայնիվ, ռադիոակտիվ յոդի կլանումը (ռադիակտիվ յոդի կլանման տեստ) կարող է օգտակար մնալ ամիոդարոն ինդուկցված հիպերթիրեոզի ախտորոշման և հսկման համար։

Աչք 
Եղջերաթաղանթում միկրոկուտակումները(cornea verticillata, ինչպես նաև անվանվում է vortex կամ whorl կերատոպաթիա) գրեթե միշտ առկա են(ավելի քան 90%) անահատների մոտ,որոնք ստանում են ամիոդարոնը 6 ամսից ավել, հատկապես, երբ դոզան գերազանցում է 400մգ/օր։ Այս կուտակումները սովորաբար ոչ մի ախտանիշ չեն առաջացնում։ 10-ից 1-ը կարող է բողոքել մուգ կապույտ բծերից։ Առաջային սուբկապսուլյար ոսպնյակում կուրակումները համեմատաբար տարածված են (50%) ավելի բարձր դոզաների դեպքում (600մգ/օր –ից բարձր) 6 ամիս բուժումից հետո։ Ակնային նյարդի նևրոպաթիա, ոչ արտերիալ ակնային նյարդի առաջային իշեմիկ նևրոպաթիա համդիպում է 1-2% մարդկանց մոտ և այն դոզա կախյալ չէ։ Հնարավոր են նաև ակնային սկավառակի բիլատերալ այտուց և տեսողական դաշտերի մեղմ ու դարձելի դեֆեկտներ։։ Ամիոդարոնի օգտագործման հետ կապված հնարավոր է նաև թարթիչների կորուստը

Լյարդ 
Լյարդային ֆերմենտների խանգարումները հաճախ են հանդիպում ամիոդարոն ստացող հիվանդների մոտ։ Ավելի հազվադեպ հանդիպում են՝ դեղնախտ, հեպատոմեգալիա (լյարդի մեծացում) և հեպատիտներ (լյարդի բորբոքումը)։

Ամիոդարոնի ցածր դոզաները նպաստել են պսևդոալկոհոլային ցիռոզին։

Մաշկ 
Ամիոդարոնի երկարատև կիրառումը (սովորաբար ավելի քան տասնութ ամիս) կապված է մաշկի լուսազգայուն կապույտ-մոխրագույն գունավորման հետ։ Այս հիվանդները պետք է խուսափեն արևի ազդեցությունից և օգտագործեն արևապաշտպան քսուկներ պատպանվելու ուլտրամանուշակագույն -Ա և -Բ ճառագայթներից։ Գունաթափումը կարող է դանդաղորեն բարելավվել դեղորայքի ընդհատմանը զուգընթաց, չնայած հնարավոր է նաև մաշկի գույնն ամբողջովին չվերականգնվի։

Նյարդաբանական 
Ամիոդարոնով երկարատև բուժումն կապված է պերիֆերիկ նևրոպաթիաների հետ։

Մակամորձի 
Ամիոդարոնը երբեմն պատասխանատու է մակամորձու բորբոքման համար, բորբոքումը սովորաբար ասոցացված է բակտերիալ ինֆեկցիայի հետ,բայց կարող է նաև լինել ոչ բակտերիալ։ Ամիոդարոնը կուտակվում է օրգանի գլխիկում և կարող է պատճառ դառնալ միա- կամ երկկողմնաի բորբոքման։ Այն հակված է վերականգնման ամիոդարոնի դադարեցումից հետո։

Գինեկոմաստիա 
Ամիոդարոն ստացող որոշ տղամարդկանց մոտ հայտնաբերվել են գինեկոմաստիայի դեպքեր

Քաղցկեղ 
2013թ․-ին հրատարակված հետազոտությունը ցույց տվեց ամիոդարոնի և քաղցկեղի ռիսկի բարձրացման հետ հնարավոր կապը, հատկապես տղամարդկանց մոտ,որը դոզա կախյալ է։

Մետաբոլիզմ 
Ամիոդարոնի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում լյարդում և կարող է ազդել բազմաթիվ այլ դեղերինյութափոխանակության վրա։ Այն փոխներգործում է դիօքսինի, վարֆարինի, ֆենիտոինի և այլ դեղորայքի հետ։ Ամիոդարոնի խոշոր մետաբոլիտը դիսէթիլամիոդարոնն է (DEA), որն ունի նաևհակաառիթմիկ հատկություններ։ Ամիոդարոնի նյութափոխանակությունը արգելակվում է գրեյպֆրուտի հյութով, ինչը բերում է արյան շիճուկում ամիադարոնի մակարդակ իբարձրացման։

2008 թ. Օգոստոսի 8-ին ՍԴՎ-ն նախազգուշացրել էր ռաբդոմիոլիզի մասին, որը կարող էր բերել երիկամային անբավարարության կամ մահվան սիմվաստատինի և ամիոդարոնի միասին կիրառելու դեպքում։ Այս փոխներգործությունը դոզա-կախյալ է, առաջանում է, երբ սիմվաստատինի դեղաչափը գերազանցում է 20մգ-ը։ Պետք է խուսափել այս դեղամիջոցների համադրությունից, հատկապես սիմվաստատինի բարձր դոզանների դեպքում։

Փոխազդեցություններ 
Ամիոդարոնը ազդում է մի շարք դեղորայքի ֆարմակոկինոտիկայի վրա, այդ թվում սրտի հիվանդությունների դեպքում կիրառվող դեղորայքի։ Մասնավորապես, դիգօքսինի դոզները պետք է կրճատվեն ամիոդարոն ընդունող անհատների մոտ։

Ամիոդարոնը ուժեղացնում է վարֆարինի ազդեցությունը ` արգելակելով և (Ս), և (Ռ) վարֆարինների քլիրենսը։ Վարֆարին և Ամիոդարոն ստաացող անհատների մոտ պետք է կորեկցվեն Վարֆարինի դոզաները կախված Ամիոդարոնի դոզայից, ինչպես նաև որոշել հակակոագուլյացիոն վիճակը (որոշվում է պրոթրթմբինային ժամանակը՝ PT և միջազգային նորմալիզացված հարաբերակցությունը՝ INR։ Վորֆարինի դոզայի կրճատումը կատարվում է հետևյալ ձևով. 40% կրճատում, եթե ամիադարոնի դոզան 400 մգ է օրական, 35% կրճատում, եթե ամիադարոնի դոզան 300 մգ է օրական, 30% կրճատում, եթե ամիոդարոնի դոզան կազմում է 200 մգ օրական և 25% կրճատում, եթե ամիադարոնի դոզան 100 մգ է օրական։ Ամիոդարոնի ազդեցությունը վորֆարինի կոնցենտրացիաների վրա կարող է նկատվել բուժման սկսվելուց մի քանի օր հետո, սակայն փոխներգործությունը չի կարող հասնել առավելագույնի յոթ շաբաթվա ընթացքում։

Ամիոդարոնը արգելակում է Ցիտոքրոմ P450 իզոսոմային խմբի գործունեությունը։ Սա նվազեցնում է բազմաթիվ դեղորայքի քլիրենսը, որոնք են․

 Ցիկլոսպորին 
 Դիգօքսին 
 Ֆլեկաինիդ 
 Պրոկաինամիդ 
Քինիդին
 Սիլդենաֆիլ 
 Սիմվաստատին 
 Թեոֆիլին 
 Վարֆարին

2015 թ.-ի մարտին Գիլադի գիտություններ-ը հաղորդում է տվել, որով առողջապահական ծառայություններ մատուցողներին զգուշացնում էին մոտ 9 հիվանդների մասին, որոնք սկսեցին ստանալ հեպատիտ C-ի բուժման համար նախատեսված դեղորայքներ (լեդիփասվիր/ սոֆոսբուվիր) կամ (սոֆոսբուվիր) Ամիոդարոնի հետ միասին, Daklinza (դակլատասվիր) կամ Olysio (սիմեպրավիր) ստացողների մոտ զարգացել է դանդաղասրտություն և նրանցից մեկը մահացել է սրտի կանգից։ Երեքը պահանջում էին սրտի կաթված տեղադրել։ Գիղադ-ը խորհուրդ չի տվել կատարել կոմբինացիաներ և նշել է, որ արտադրանքը կթարմացվի։

Արտազատում 
Արտազատումը հիմնականում կատարվում է լյարդային ուղիով, երիկամներով գրեթե չի էլիմինացվում։ Ամիոդարոնի կիսադուրսբերման ժամանակը միջինում 58 օր է ( 25-100 օր), ակտիվ մետաբոլիտինը (դիսէթիլամիոդարոն)՝ 36 օր։ Ամիոդարոնի և նրա ակտիվ մետաբոլիտի 10-50% անցնում է պլացենտայով և կրծքի կաթով։ Ամիոդարոնը և նրա ակտիվ մետաբոլիտը կուտակվում են ճարպային հյուսվածքում և լավ արյունամատակարարում ունեցող օրգաններում (օրինակ՝ լյարդ, թոքեր) հետևաբար, եթե անհատը մշտապես ընդունել է Ամիադարոն, ապա նրա դադարացրեցումից հետո դեռևս շաբաթներ և ամիսներ շարունակ մնում է օրգանիզմում։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Ամիոդարոնը դասվում է III դասի հակաառիթմիկ դեղորայքի շարքում և երկարացնում է սրտի գործողության պոտենցիալի 3-րդ փուլը՝ ռեպոլյարիզաիան, որտեղ սովորաբար նվազում է կալցիումի թափանցելիությունը և ավելացնում կալիումի թափանցելիությունը։ Այն ունի բազմաթիվ այլ էֆեկտներ, որոնցով նման է Iա, II և IV դասերի հակաառիթմիկներին։

Ամիոդարոնը դանդաղեցնում է հաղորդականության արագությունը և երկարացնում է սինոատրիալ և ատրիովենտրիկուլյար հանգույցների ռեֆրակտեր շրջանը։ Այն նաև երկարացնում է փորոքների միոկարդի, Հիսի խրձի և Պուրկինեի թելիկների ռեֆրակեր շրջանները, առանց հաղորդականության վրա ազդելու։ Այսպիսով, Ամիոդարոնը երկարացնում է կարդիոմիոցիտների գործողության պոտենցիալի և ռեֆրակտեր շրջանի տևողությունը, համարվում է ոչ մրցակցային բետա-ադրեներգիկ արգելակիչ։

Այն ունի նաև բետա-պաշարիչների և կալցիումի անտագոնիստների նման ազդեցություն սինոատրիալ և ատրիովենտրիկուլյար հանգույցների վրա․ ազդելով նատրումի և կալիումի անցուղիների վրա երկարացնում է ռեֆրակտեր շրջանը և ներսրտային հաղորդականության արագությունը։ Համարվում է, որ Ամիոդարոնը կարող է խորացնել երկար QT համախտանիշը։

Ամիոդարոնը քիմիական կառուցվածքով նման է Թիրօքսինին (վահանագեղձի հորմոն), և նրա կապումը վահանագեղձի ռեցեպտորների հետ կարող է նպաստել ֆարմակոլոգիական և տոքսիկ ազդեցության։

Պատմություն 
1946 թվականին Կահիրեում աշխատելիս ռուս ֆիզիոլոգ Գլեբ ֆոն Անրեփը հայտնաբերեց ամիոդարոնի նախանյութի խելլինի կարդիոակտիվ ազդեցությունը։ Խելլինը ստացվել է Khella կամ Ammi visnaga բույսերից, որոնք տարածված են Հյուսիսային Աֆրիկայում։ Անրեփը նկատեց, որ իր տեխնիկներից մեկի մոտ,ով օգտագործել էր խելլին կրծքահեղձուկային ախտանշանները բուժվել էին։ Հետո այն սկսեցին օգտագործել ոչ սրտային հիվանդություններ բուժելու համար։ Սա հանգեցրեց նրան, որ Եվրոպական դեղագործական ընկերությունները անջատեցին ակտիվ բաղադրիչ։ Ամիոդարոնը առաջին անգամ արտադրվել է 1961 թ-ին Բելգիայում Labaz ընկերության կողմից։ Եվրոպայում այն դարձել է հայտնի դեղամիջոց ստենոկարդիայի բուժման համար։

Օքսֆորդի համալսարանի գիտությունների թեկնածու Բրամա Սինգը որոշեց, որ ամիոդարոնը և սոտալոլը ունեն հակաառիթմիկ հատկություններ և պատկանում են հակաառիթմիկ նյութերի նոր դասի։ Այսօր ավելի մանրամասն է ուսումնասիրված ամիդարոնի և սոտալոլի ազդեցության մեխանիզմները։ Երկու դեզամիջոցներն էլ երկարացնում են գործողության պոտենցիալի տևողութունը, երկարացնելով ռեֆրակտեր շրջանը։

Սինգի աշխատանքների հիման վրա արգենտինացի բժիշկ Մաուրիսիո Ռոզենբաումը սկսեց ամիոդարոնը օգտագործել վերփորոքային և փորոքային առիթմիաների բուժման համար․ արդյունքները տպավորիչ էին։ 1970-ականների վերջերին ԱՄՆ-ի բժիշկները սկսեցին ամիոդարոնն օգտագործել կյանքին վտանգ սպառնացող առիթմիաների բուժման համար։1980 թ.-ին ամիոդարոնն ամբողջ Եվրոպայում համարվում էր հակաառիթմիկ դեղորայք, սակայն ԱՄՆ-ում այն չհաստատվեց Սննդի և դեղերի վարահսկման կոմիտեի կողմից և բժիշկները ստիպված էին դեղորայքը ձեռք բերել Կանադայի և Եվրոպայի դեղագործական ընկերություններից։

Սննդի և դեղերի վարահսկման կոմիտեն չէր ցանկանում պաշտոնապես հաստատել ամիոդարոնի կիրառումը, քանի որ նախնական տվյալները ցույց էին տվել դեղամիջոցի լուրջ վնասակար կողմնակի ազդեցությունը թոքերի վրա ։ 1980-ականների կեսերին եվրոպական դեղագործական ընկերությունները սկսեցին ճնշում գործադրել Սննդի և դեղերի վարահսկման կոմիտենի վրա, որպեսզի պաշտոնապես հաստատեն ամիոդարոնի կիրառումը, հակառակ դեպքում նրանք հրաժարվում էին դեղորայք մատակարարել ամբողջ Եվրոպային։ ԵՎ 1985 թ.-ի դեկտեմբերին ամիոդարոնը պաշտոնապես հաստատվեցէ ՍԴՎ-ի կողմից, որպես հակաառիթմիկ դեղամիջոց։ Ամիոդարոնը դարձավ այն դեղորայքներից մեկը,որոնց ՍԴՎ-ն ընդունել էր առանց ռանդոմիզացված հետազոտության արդյունքների։

Անուն 
Ամիոդարոն բառը կարող է լինել նրա միջազգային քիմիական անվան հապավումը․ (2-բութիլ-1-բենզոֆուրան-3-yl)-[4-[2-(դիէթիլամինո)էթօքսի]-3,5-դիիոդոֆենիլ]մեթանոն որտեղ ար- ը ֆիլիլի փոխարեն է։

Դեղաչափ 
Ամիոդարոնը հասանելի է բերանացի և ներերակային ընդունման դեղաձևերով։

Ամիոդարոնը հասանելի է վաճառքային Պակերոն (արտադրվում է Upsher -Smith Laboratories, Inc.-ի կողմից ) և կորդարոն (արտադրված Wyeth-Ayerst Laboratories-ի կողմից) անվանումներով։ Ավստրալիայում և Նոր Զելանդիայում վաճառքային անունը Ատարակ է(արտադրված Alphapharm Pty Ltd-ի կողմից)։ Ավստրալիայում Կարդինորմ և Ռիթմիկ դեղերը ֆիրմային են, բայց կան նաև ջեներիկ տարբերակներ։ Հարավային Աֆրիկայում հայտնի է Արիկոր (արտադրվում է Winthrop-ի կողմից) անվանումով։ Հարավային Ամերիկայում այն հայտնի է, որպես Ատլանսիլ և արտադրվում է Roemmers ընկերության կողմից։

Հնդկաստանում ամիոդարոնի վաճառքային անունը Տախիրա է (արտադրվում է Cipla Pharmaceutical-ի կողմից)։ Այն նաև հասանելի է ամպուլների և սրվակների տեսքով։

Ամիոդարոնի դեղաչափը որոշվում է անհատական և առիթմիային համապատասխան։ Բերանացի ընդունման դեպքում կենսամատչելիությունը բավականին փոփոխական է։ Ներծծումը տատանվում է 22-95% սահմաններում։ Ներծծումը մեծանում է, երբ այն տրվում է սննդի հետ միասին։

Կիրառում 
Ամիոդարոնի ներերակային նեմուծումը կատարվում է կենտրոնական երակային կաթետերի միջոցով։ Այն ունի pH 4.08 ։ Եթե կիրառվում է ստանդարտ կոնցենտրացիայից՝ 900մգ/500մլ տարբերվող ձևով, ապա պետք է կիրառվի 0.22 միկրոն ֆիլտրի միջոցով՝ պրեցիպիտատը հիվանդին հասնելը կանխելու համար։ Ներերակային կիրառվող ամիոդարոնը հայտնի վեզիկանտ է (նյութ, որն առաջացնում է մաշկի սուր ռեակցիա՝ բշտեր, եղջերացան)։ 1 ժամից ավել տևողությամբ ներարկումների համար չի կարելի գերազանցել 2 մգ/մլ կոնցենտրացիան, եթե չի օգտագործվում կենտրոնական կաթետեր։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
 
 Amiodarone (MedicineNet.com)
 Amiodarone (FamilyPracticeNotebook.com)
 Amiodarone (The WorldWide Intensivist)
 U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Amiodarone
 Amiodarone (FDA MedWatch  see: Information for Healthcare Professionals: Amiodarone (marketed as Cordarone) [ARCHIVED] )
 (2005 Drug Safety Information, archived) 

Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Ամիններ