Բուպիվակային

Բուպիվակային վաճառվում է Մարկաին և այլ ապրանքանշային անվանումով, դեղորայք, որը կիրառվում է որոշակի դաշտում զգայունությունը իջեցնելու նպատակով։ Այն ներարկվում է տվյալ տարածքը նյարդավորող նյարդի շուրջ կամ էպիդուրալ տարածությունում։ Ազդեցությունը երկարաձգելու նպատակով այն կիրառվում է փոքր քանակի էպինեֆրինի հետ։ Սովորաբար այն սկսում է ազդել 15 րոպե անց և ազդեցությունը տևում է 2-ից 8 ժամ։

Հնարավոր կողմնակի ազդեցություններից են քնկոտությունը, մկանային ցնցումը, զնգոցն ականջներում, տեսողության փոփոխությունները, ցածր զարկերակային ճնշումն և անկանոն սրտային ռիթմը։ Կա անհանգստություն, որ դեղի ներհոդային ներարկման դեպքում կարող են առաջանալ խնդիրներ կապված աճառների հետ։ Կոնցենտրացված Բուպիվակայինը խորհուրդ չի տրվում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման համար։ Էպիդուրալ․անզգայացումը  կարող է նաև երկարաձգել ծննդաբերական գործընթացը։ Այն ամիդային խմբի տեղային անզգայացնող է։

Բուպիվակայինը հայտնգործվել է 1957 թվականին։ Այն Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցանկում է։ Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ։ Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար։

Բժշկական կիրառում
Բուպիվակայինն օգտագործվում է տեղային ինֆիլտրացիայի, ծայրամասային նյարդային պաշարման, համակարգային  նյարդային պաշարման, էպիդուրալ և կաուդալ պաշարման համար։ Համակարգային ներծծումն ու ազդեցությունն երկարաձգելու համար այն սովորաբար կիրառվում է էպինեֆրինի հետ համակցված։ 0.75% բաղադրությամբ (առավել կոնցենտրացված ձև) կիրառվում է ռետրոբուլբար պաշարման համար։ Այն ծննդաբերական գործընթացում էպիդուրալ անէսթեզիայի համար ամենահաճախ կիրառվող տեղային անէսթետիկն է։ Կիրառվում է նաև հետվիրահատական ցավազրկաման նպատակով։ Բուպիվակայինի լիպոսոմալ ձևերը պակաս էֆֆեկտիվ են, քան սովորական լուծույթները։

Հակացուցումներ
Բուպիվակայինը հակացուցված է այն հիվանդներին, որոնք ունեն գերզգայունություն դեղի նկատմամբ կամ ամինո-ամիդային անէսթետիկերի նկատմամբ։ Այն նաև հակացուցված է մանկաբարձական պարացերվիկալ բլոկադայի և ընդհանուր անզգայացման դեպքում (համակարգային ներծծման և դրան հետևող սրտի կանգի պատճառով)։ 0,75% կոնցենտրացված ձևն հակացուցված է  ծննդաբերական գործընթացում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման նպատակով։ Պատճառը սրտի ռեֆրակտեր կանգի հետ ասոցիացիան է։

Անցանկալի ազդեցություններ

Համեմատ այլ տեղային անէսթետիկների, Բուպիվակայինը նկատելի կարդիոտոքսիկ է։ Այնուամենայնիվ, դեղի ճիշտ նշանակման դեպքում անցանկալի ազդեցությունները հազվադեպ են։ Շատ անցանկալի էֆֆեկտներ պայմանավորված են ներարկման տեղից արագացված աբսորբցիայի, անհարգի ներերանոթային ներարկման, կամ դանդաղեցված մետաբոլիկ դեգրադացիայի պատճառով։ Ալերգիկ ռեակցիաները հազվադեպ են զարգանում։

Կլինիկական կողմնակի ազդեցությունները կապված են Բուպիվակայինի համակարգային ներծծման հետ և կապված են  սիրտ-անոթային և  կենտրոնական նյարդային համակարգի հետ։ ԿՆՀ-ի վրա ազդեցություններն առաջանում են արյան պլազմայում ցածր կոնցենտրացիաների դեպքում։ Կորտիկալ ընկճող ուղիները ընտրողաբար ընկճվում են` բերելով նյարդային համակարգի գրգռման ախտանիշների։ Պլազմայում առավել բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում ընկճող և դրդող ուղիները ընկճվում են և ի հայտ է գալիս ԿՆՀ-ի դեպրեսիա, նաև հնարվոր է կոմայի առաջացում։ Պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում կարող են ի հայտ գալ սիրտ-անոթային աղդեցություններ, չնայած որ կարդիովասկուլյար կոլապս կարող է զարգանալ նաև ավելի ցածր կոնցենտրացիաների ժամանակ։ ԿՆՀ-ի անբարենպաստ էֆֆեկտները կարող են մատնանշել սպասվելիք կարդիոտոքսիկ էֆֆեկտի մասին և պետք է հետևողաբար հսկվեն։

ԿՆՀ։ Գլխապտույտ, տագնապ, անհանգստություն, աղմուկ ականջներում, կոմա
 Սիրտանոթային։ Հիպոտենզիա, առիթմիա, բրադիկարդիա, սրտային կանգ, սրտային պաշարում

Տոքսիկ էֆֆեկտ կարող է առաջանալ նաև սուբարախնոիդալ անզգայացման ժամանակ։ Այդ ազդեցություններից են պարէսթեզիան, պարալիզը, անմիզապահությունն և անկղապահությունը։ Երկարատև ներհոդային ներարկման դեպքում Բուպիվակայինը կարող է առաջացնել խոնդրիոլիզ։

էպիդուրալ անէսթետիկը պատահաբար ներանոթային ներմուծելու դեպքում հնարավոր է մահացու ելք։

Գերդոզավորման բուժում
Կենդանիների վրա կատարված փորձարկումներն և հետագայում մարդկանց մոտ հաջողությամբ կիրառման հշվետվություններն ապացուցում են, որ ինտրալիպիդը՝ մատչելի ներերակային լիպիդային էմուլսիան, կարող է էֆֆեկտիվ լինել տեղային անէսթետիկի գերդոզավորման հետևանքով առաջացած ծանր կարդիոտքսիկությունը բուժելու համար։

Հղիություն և կերակրում
Բուպիվակայինը թափանցում է պլացենտայով և համարվում է C կատեգորիայի դեղորայք։ Այնուամենայնիվ, այն թույլատրվում է կիրառել մանկաբարձական անէսթեզիայի ժամանակ։ Բուպիվակայինն արտազատվում է կաթով։ Հիվանդի հետ պետք է խորհրդակցել բուպիվակայնը կամ կերակրումը դադարեցնելու հարցի վերաբերյալ։

Հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ
Բուպիվակայինն ունի տոքսիկ ազդեցություն աճառների վրա և դրա ներհոդային ներարկումն կարող է առաջացնել հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ։

Ֆարմակոլոգիա

Ֆարմակոդինամիկա
Բուպիվակայինը կապվում է  պոտենցիալ կախյալ նատրումական անցուղիների ներբջջային հատվածի հետ և պաշարում է նատրումի հոսքը դեպի նյարդային բջիջ՝ կանխելով ապաբևեռացումը։ Առանց ապաբևեռացման չի կարող լլինել ցավային ազդակի ինիցիացիա կամ  հաղորդում։

Ֆարմակոկինետիկա
Բուպիվակայինի և այլ տեղային անէսթետիկների համակարգային ներծծման արագություը կախված է ներմուծված դեղորայքի դեղաչափից և կոնցենտրացիայից, ներմուծման ուղուց, ներարկան վայրի անոթավորումից նաև պրեպարատում էպինեֆրինի առկայությունից կամ բացակայությունից։ 
 Ազդեցության սկիզբը (ուղին և դեղաչափումը). 1-17 րոպե
 Ազդեցության տևողությունը (ուղին և դեղաչափումը). 2-9 ժամ
կիսատրոհման պարբերությունը. նորածիններ 8.1 ժամ, մեծահասակներ 2.7 ժամ
 Պլազմայում մաքսիմալ կոնցենտրացիային հասնելու ժամանակը (ծայրմասային, էպիդուրալ կամ պոչուկային պաշարման համար). 30-45 րոպե
 Սպիտակուցի կապում. մոտ 95%
Մետաբոլիզմ. լյարդային
 Արտազատվում. երկամային (6% անփոփոխ)

Քիմիական կառուցվածք
Ինչպես և Լիդոկաինը, Բուպիվակայինը հանդիասնում է ամինոամիդային անէսթետիկ։ Արոմատիկ գլխիկն և ածխաջրատային պոչիկը կապված են ամիդային կապով, այլ ոչ թե եթերով, ինչպես ավելի վաղ ժամանակահատվածի տեղային անէսթետիկները։ Այդ պատճառով ամինամիդային անէսթետիկներն ավելի կայուն են և հազվադեպ են առաջացնում ալերգիկ ռեակցիաներ։Ի տարբերություն Լիդոկայինի, Բուպիվակայինի (Մեպիվակային, Ռոպիվակային, Լեվոբուպիվակային) տերմինալ ամինո հատվածը գտնվում է պիպերիդինային օղակի կազմում (սրանք հայտնի են որպես պիպեխոլիլ քսիլիդին)։

Արժողությունը
Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ։ Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար։

Հետազոտություններ
Լևոբուպիվակայինը Բուպիվակայինի  երկար ազդեցությամբ և  թույլ վազոդիլատացիա առաջացնող (S)-(–)-էնհանսերն է։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
RxList.com
Drugs.com
Լիպիդների մանրամասն նկարագրություն

Պիպերիդիններ
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր
Ացետանիլիդներ