Բիսոպրոլոլ

Բիսոպրոլոլ, որն առավել հայտնի է Կոնկոր վաճառքային անվամբ, հաճախ օգտագործվում է սիրտանոթային հիվանդությունների բուժման համար։ Դա, մասնավորապես, ներառում է արյան բարձր ճնշումը, անբավարար արյան հոսքից առաջացող կրծքավանդակի ցավը եւ սրտի անբավարարությունը։ Այն կիրառվում է պեր-օրալ (խմելով)։

Տարածված կողմնակի ազդեցությունները ներառում են գլխացավ, հոգնածության զգացում, փորլուծություն և ոտքերի այտուց։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են ասթմայի սրացումը, հիպոգլիկեմիայի նշանների քողարկումը և սիրտանոթային անբավարարության սրացումը։ Մտավախություններ կան, որ օգտագործումը հղիության ժամանակ կարող է վնասակար լինել պտղի համար։ Բիսոպրոլոլը պատկանում է բետա-պաշարիչների ընտանիքին  և  օժտված է β1 ընտրողականությամբ։

Բիսոպրոլոլը արտոնագրվել է 1976 թ․-ին և հաստատվել է բժշկական օգտագործման համար 1986 թ․-ին։ Այն Առողջապահության Համաշխարհային Կազմակերպության առողջապահության համակարգի համար անհրաժեշտ առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցուցակում է։ Մեծածախ արժեքը զարգացող երկրներում կազմում է ամսական մոտ 2.98–4.94 ԱՄՆ դոլար։ ԱՄՆ-ում, 2015 թ․-ի դրությամբ, վաճառքը կազմել է ամսական մոտ 25-50 ԱՄՆ դոլար։

Բժշկության մեջ կիրառում 

Բիսոպրոլոլը օգտակար է արյան բարձր ճնշման (հիպերտենզիայի), սրտի արյունահոսքի նվազման (սրտամկանի իշեմիա), քրոնիկ սրտային անբավարարության բուժման, ինչպես նաև սրտամկանի ինֆարկտից առաջ կանխարգելիչ և հետագայում ինֆարկտից հետո շարունակական բուժման համար։ Սրտամկանի իշեմիայի դեպքում դեղը կիրառում են սրտամկանի կծկողականությունը նվազեցնելու համար, ինչը նվազեցնում է թթվածնի և սննդանյութերի պահանջը՝ այսպիսով նվազած արյունահոսքը ի վիճակի է լինում ապահովել մկանը անհրաժեշտ թթվածնով և սննդանյութերով։

Բիսոպրոլոլը կարող է օգտագործվել սիրտանոթային այնպիսի հիվանդությունների բուժման մեջ, ինչպիսիք են գերճնշումը, սրտի իշեմիկ հիվանդությունը, առիթմիաները և սրտամկանի ինֆարկտը։ Կոմպենսացված սրտային անբավարարությամբ հիվանդները կարող են բուժվել Բիսոպրոլոլով, որպես համակցված բուժման մաս (սովորաբար ԱՓՖ ինհիբիտորների, միզամուղների և անհրաժեշտության դեպքում դիգիտալիսային դեղամիջոցների հետ)։ Սրտային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ այն նվազեցնում սրտամկանի թթվածնի պահանջն ու ծախսը։ Շատ կարևոր է սկսել փոքր դեղաչափերից, քանի որ Բիսոպրոլոլը նվազեցնում է սրտամկանի կծկման ուժը, որը հանդիսանում է անցանկալի ազդեցություն քրոնիկ սրտի անբավարարության դեպքում։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Բիսոպրոլոլով գերդոզավորումը հանգեցնում է հոգնածության, թերճնշման, հիպոգլիկեմիայի, բրոնխոսպազմի և հազվասրտության։ Բրոնխոսպազմը և հիպոգլիկեմիան դեղի բարձր դոզաների β2 ադրենէրգիկ ընկալիչների պաշարման արդյունքն է թոքերում և լյարդում։ Հիպոգլիկեմիան առաջանում է լյարդում β2 ընկալիչների պաշարման հետևանքով գլիկոգենոլիզի և գլյուկոնեոգենեզի նվազման արդյունքում։

Հակացուցումներ 
Բետա-պաշարիչները պետք է խուսափել կիրառել  անամնեզում ասթմա կամ բրոնխոսպազմ ունեցող մարդկանց դեպքում, քանի որ նրանք կարող են սրացնել հիվանդությունը։ Բետա-1-ընտրողականությամբ բետա-պաշարիչները, ինչպիսին է Բիսոպրոլոլը, կարող են կիրառվել որոշ մարդկանց մոտ, երբ այլ տարբերակներն անհասանելի են։

Դեղաբանություն

Գործողության մեխանիզմ 
Բիսոպրոլոլը կարդիոպրոտեկտիվ է, քանի որ այն ընտրողական և մրցակցային կերպով արգելափակում է կատեխոլամիններով (ադրենալին) β1 - ադրենէրգիկ ընկալիչների (ադրենոընկալիչների) խթանումը։ Այս ընկալիչները հիմնականում հանդիպում են սրտամկանի բջիջներում և սրտի հաղորդչական համակարգում (կարդիոսպեցիֆիկ են), բայց և կարող են հանդիպել երիկամների յուքստագլոմերուլյար բջիջներում։ Սովորաբար, ադրենալինի և նորադրենալինի կողմից β1 ադրենոընկալիչների խթանումը ակտիվացնում է ազդանշանային կասկադը (GS-սպիտակուց և ցԱՄՖ), որը հանգեցնում է սրտամկանի կծկողականության և սրտի կծկման հաճախության աճին։ Բիսոպրոլոլը մրցակցային մեխանիզմով արգելափակում է այս կասկադի ակտիվացումը, ուստի նվազեցնում է սրտամկանի և սրտի ռիթմավարի ակտիվությունը։

β1-ընտրողականության 

Բիսոպրոլոլի β1-ընտրողականությունը հատկապես կարևոր է այլ ոչ ընտրողական բետա-պաշարիչների համեմատ։ Դեղամիջոցի ազդեցությունը  սահմանափակված է β1 ադրենոընկալիչներ պարունակող օրգաններով, որոնք, հիմնականում սիրտն ու երիկամներն են։ Բիսոպրոլոլը նվազեցնում է այն կողմնակի ազդեցությունները, որոնք կարող են առաջանալ ոչ ընտրողական բետա-պաշարիչների կիրառման դեպքում, երբ կարող է ի հայտ գալ այլ ադրենոընկալիչների (β2, β3, α1, α2) պաշարում։

Բիսոպրոլոլը ունի ավելի բարձր ընտրողականության աստիճան β1-ընտրողականությամբ օջտված այնպիսի  բետա-պաշարիչների համեմատ, ինչպիսիք են Ատենոլոլը, Մետապրոլոլը և Բետաքսոլոլը։ Այնուամենայնիվ Նեբիվալոլը օջտված է 3,5 անգամ ավելի ուժեղ բետա-ընտրողականությամբ։

Ռենին-անգիոտենզինային համակարգ 
Բիսոպրոլոլը նվազեցնում է ռենինի արտադրությունը շուրջ 65%-ով և հաճախասրտությունը մոտ 30%-ով։

Ֆարմակոկինետիկա 
Բիսոպրոլոլը ունի ջրալույծ և ճարպալույծ մասեր։ Այն ունի մոտավոր 10-12 ժամ կիսադուրսբերման ժամանակ և բարձր կենսամատչելիություն (մոտ. 90%)։ Դեղի դուրս բերումը օրգանիզմից կատարվում է հավասարաչափ՝ երիկամներով և լյարդով։

Հասարակություն և մշակույթ 
Բիսոպրոլոլը հասանելի է որպես վերարտադրված դեղամիջոց։

Պատմություն 
Բիսոպրոլոլը արտոնագրվել է 1976 թվականին և հաստատվել որպես բժշկական դեղամիջոց 1986 թվականին։ ԱՄՆ-ում, որպես դեղամիջոց, հաստատվել է 1992 թվականին։

Ծանոթագրություններ 

Սպիրտներ
Ամիններ
Եթերներ