Ազտրեոնամ

Ազտրեոնամ, Ազակտամ անվան տակ բաց թողնվող, հիմնականում գրամ բացասական մանրէներով հարուցված, օրինակ  Pseudomonas aeruginosa, ինֆեկցիաների բուժման համար նախատեսված հակաբիոտիկ։ Այդ ինֆեկցիաներին կարող են դասվել՝ ոսկորածուծաբորբը, էնդոմետրիտը, ներորովայնային ինֆեկցիաները, թոքաբորբը, միզուղիների ինֆեկցիաները և սեպսիսը։ Ներմուծվում է ներերակային, միջմկանային և ինհալացիոն։

Ներարկման հետևանքով առաջացած ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններին են պատկանում ցավը ներարկման հատվածում, փսխումը և ցանը։ Ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցություններից են Clostridium difficile infection ինֆեկցիաները և ալերգիկ ռեակցիաները՝ ներառյալ անաֆիլաքսիան։ Այն մարդիկ, ովքեր ունեն ալերգիա այլ  β-լակտամների նկատմամբ՝ ազտրեոնամի հանդեպ ավելի թույլ ալերգիկ ռեակցիա են դրսևորում։ Հղիության ժամանակ կիրառելիս այն անվտանգ է։ Այն պատկանում է մոնոբակտամային դեղերի շարքին։ Ազտրեոնամը հիմնականում նպաստում է մանրէների ոչնչացմանը, արգելակելով բջջապատի առաջացումը։

Ազտրեոնամը հաստատվել է բժշկական կիրառման համար Միացյալ Նահանգներում 1986թ․։ Այն ներառվել է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցուցակում, որպես առողջապահության համակարգին անհրաժեշտ առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց։ Այն իրենից ներկայացնում է ջեներիկ (վերարտադրված) դեղ։ Ներարկման լուծույթը, ըստ ԱՀԾ-ի արժե օրական 28,20 ֆունտ, իսկ ինհալացիոն ձևը արժե մոտ 2,182.00 ֆունտ բուժման կուրսի համար։ Այն Chromobacterium violaceum բակտերիայից ստացված քիմիական նյութի արտադրական տարբերակն է։

Բժշկական կիրառում 
Ազտրեոնամը փոշեցրի տեսքով օգտագործում են կիստոզային ֆիբրոզի բարդություններ համարվող ինֆեկցիաների բուժման համար, և հաստատված են դրանց բուժման համար Եվրոպայում և ԱՄՆ-ում։ Դրանք նաև կիրառվում են ոչ նշանակումով՝ առանց ԿՖ-ի բրոնխէկտազիայի (բրոնխների լայնացում), ռեսպիրատոր թոքաբորբի, թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ համախտանիշի, միկոբակտերիալ հիվանդությունների, ինչպես նաև այն մարդկանց բուժման համար, ում մոտ իրականացվել է թոքերի փոխպատվաստում։

Ազտրեոնամը օժտված է բարձր ակտիվությամբ գրամ բացասական մանրէների նկատմամբ, ներառյալ Pseudomonas aeruginosa-ն։ Այն կայուն է որոշ բետա-լակտամազների նկատմամբ, սակայն ապակտիվանում է լայն սպեկտրի բետա-լակտամազների ազդեցության տակ։

Այն ակտիվ չէ անաէրոբների և գրամ դրական մանրէների նկատմամբ։ Հայտնի է, որ այն արդյունավետ է լայն սպեկտրի մանրէների նկատմամբ, ներառյալ՝ Citrobacter, Enterobacter, E. coli, Haemophilus, Klebsiella, Proteus, և Serratia։ Ստորև նշված են տվյալներ MIC նկատմամբ զգայունության վերաբերյալ՝ մի քանի միկրոօրգանիզմների համար։

 Staphylococcus aureus 8 - >128 μg/ml
 Staphylococcus epidermidis 8 - 32 μg/ml
 Streptococcus pyogenes 8 - ≥128 μg/ml

Առաջարկվել է սիներգիզմ ազտրեոնամի և արբեկացինի կամ տոբրամիցինի միջև P. aeruginosa-ի դեմ ։

Ակտիվության սպեկտր 
Acinetobacter anitratus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, և Proteus mirabilis-ը  սովորաբար զգայուն են ազտրեոնամի նկատմամբ, միևնույն ժամանակ որոշ ստաֆիլոկոկեր,  Staphylococcus aureus, Staphylococcus hemolyticus  և Xanthomonas maltophilia-ը կայունություն են ցուցաբերում դեղի նկատմամբ։ Բացի դրանից

Aeromonas hydrophila, Citrobacter diversus, Enterobacter agglomerans, Haemophilus spp. և Streptococcus pyogenes  տարբեր մակարդակի կայունություն են ցուցաբերում ազտրեոնամի նկատմամբ։

Ազտրեոնամը հաճախ նշանակվում է պենիցիլինի նկատմամբ ալերգիա ունեցող կամ ամինոգլիկոզիդների նկատմամբ անտանելիությամբ մարդկանց։

Վարչություն 
Ազտրեոնամը դժվար է ներծծվում ներքին ընդունման ժամանակ, այդ պատճառով այն ավելի արդյունավետ է ներերակային կամ միջմկանային ներարկումների (առևտրային անվանումը Ազակտամ)  կամ ինհալացիոն ձևով՝ ուլտրաձայնային փոշեցրի միջոցով (առևտրային անվանումը Cayston)։ ԱՄՆ-ում Դեղերի և Սննդի վարչությունը հաստատել է դեղամիջոցի ինհալացիոն ձևը 2010թ․ փետրվարի 22-ին P. aeruginosa ինֆեկցիայի կասեցման համար՝ կիստոզային ֆիբրոզով պացիենտների մոտ։ Այն ստացել է պայմանական հաստատում Կանադայի և Եվրոպական Միության վարչության կողմից 2009թ․ սեպտեմբերին և լիովին հաստատվել է կիրառման համար Ավստրալիայում։

Կողմնակի ազդեցություններ 
Հայտնի կողմնակի ազդեցություններից են՝ ներարկման հետևանքով դրսևորված տեղային ռեակցիաները, ցանը, հազվադեպ տոքսիկ էպիդերմալ նեկրոլիզը։ Աղեստամոքսային բարդություններին են դասվում՝ փորլուծությունը, սրտխառնոցը և փսխումը։ Կարող է զարգանալ դեղորայքային էոզինոֆիլիա։ Ազտրեոնամին հատուկ բետա-լակտամային օղակի չֆիքսման պատճառով՝ ազտրեոնամի և մի շարք այլ բետա լակտամային հակաբիոտիկների միջև խաչաձև ռեակցիոնունակությունը նվազում է, և ազտրեոնամի ներմուծումը պենիցիլինի և գրեթե բոլոր ցեֆալոսպորինների նկատմամբ գերզգայունություն (ալերգիա) ունեցող պացիենտներին՝ կարող է անվտանգ լինել։ Սակայն, ինչպես և մնացած բետա լակտամների կիրառման դեպքում լուրջ ալերգիկ ռեակցիաների ռիսկը բարձր է, ներառյալ անաֆիլաքսիան։ Ազտրեոնամի ներդիր թերթիկում նշված են հնարավոր լուրջ կողմնակի ռեակցիաների դրսևորման մասին։ Այն ավելի հավանական է, եթե պացիենտի մոտ առկա է ալերգիա որևիցե կոնկրետ ցեֆալոսպորինի նկատմամբ, օրինակ՝ ցեֆտազիդիմի։ Ազտրեոնամը խաչաձև ռեակցիոն ունակություն է ցուցաբերում տվյալ ցեֆալոսպորինի հետ՝ կողային համանման շղթայի շնորհիվ։ Բժիշկները պետք է գնահատեն ալերգիայի առաջացման ռիսկը՝ դեղամիջոցը նշանակելու ժամանակ։

Հատկապես զգուշությամբ պետք է կիրառեն այն պացիենտները, որոնց մոտ նկատվել է ալերգիա ցեֆտազիդիմի նկատմամբ և այնուհետև նշանակվել բուժում ազտրեոնամով։

Ազդեցության մեխանիզմ 
Ազտրեոնամը ազդեցությամբ մոտ է պենիցիլինին։ Այն արգելակում է բակտերիաների բջջապատի սինթեզը, պաշարելով պեպտիդոգլիկանի խաչաձև կապումը։ Այն ունի շատ մեծ նմանություն պենիցիլին կապող սպիտակուց-3-ի հետ, և չափավոր նմանություն պենիցիլին կապող սպիտակուց-1а-ի հետ։ Ազտրեոնամը շատ վատ է կապում գրամ դրական և անաէրոբ բակտերիաների պենիցիլին կապող սպիտակուցները և առավելապես անարդյունավետ է դրանց նկատմամբ։ Ազտրեոնամը օժտված է ավելի թույլ արտահայտված մանրէասպան ազդեցությամբ, քան որոշ ցեֆալոսպորիններ։

Ծանոթագրություններ 

Դեղեր