Ամոքսիցիլին

-3,3-դիմեթիլ-7-օքսո-4-թիա-1-ազաբիցիկլո[3.2.0]հեպտան-2-կարբօքսիլաթթու|image=Amoxicillin.svg|image2=Amoxicillin-3D-balls.png
|routes_of_administration=Բերանով, Ներերակային
|bioavailability=95% ներքին ընդունման դեպքում|metabolism=մինչև 30%-ը կենսափոխարկվում է լյարդում|elimination_half-life=61.3 րոպե|excretion=երիկամներ
|CAS_number=26787-78-0|ATC_prefix=J01|ATC_suffix=CA04|ATC_supplemental=|PubChem=33613|DrugBank=DB01060|C=16|H=19|N=3|O=5|S=1}}
Ամոքսիցիլին, հակաբիոտիկ, որը հաճախ կիրառվում է մի շարք բակտերիալ վարակների բուժման ժամանակ։ Այն կարող է օգտագործվել միջին ականջաբորբի, ստրեկպտոկոկային ֆարինգիտի, թոքաբորբի, ցելյուլիտի և միզուղիների վարակների ժամանակ։ Ներքին ընդունման դեղաձև է (ընդունվում է բերանով), հազվադեպ ներարկման տարբերակն է կիրառվում։

Տարածված կողմնակի երևույթներից են սրտխառնոցն ու ցանավորումը։ Կարող է նաև բարձրացնել կանդիդոզի, իսկ կլավուլանաթթվի հետ համատեղ կիրառման ժամանակ (ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթու)՝ լուծի ռիսկը։ Արգելվում է օգտագործել պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մոտ։ Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ չափաբաժինը պետք է կրճատել։ Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ հավանաբար վտանգ չի ներկայացնում։ Ամոքսիցիլինը պատկանում է բետա-լակտամային հակաբիոտիկների շարքին։

Ամոքսիցիլինը հայտնաբերվել է 1958 թվականին և ներմուծվել է բժշկական պրակտիկա 1972 թվականին։ Ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկի մեջ։ Այդ ցանկը ներառում է առողջապահական համակարգի համար առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները։ Երեխաներին նշանակվող ամենատարածված հակաբիոտիկներից է։ Ամոքսիցիլինը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց։ Նրա մեծածախ արժեքը զարգացող երկրներում տատանվում է մեկ հաբի համար 0.02-0.05 դոլար միջակայքում։ ԱՄՆ-ում, տաս օրվա բուժման ծախսերը կազմում են մոտ 16 դոլար (40 ցենտ/հաբ)։

Բժշկական կիրառում 

Ամոքսիցիլինը կիրառվում է մի շարք վարակների, այդ թվում՝ միջին ականջի սուր բորբոքման, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտի, թոքաբորբի, ցելյուլիտի (մաշկային վարակ), միզուղիների վարակի, սալմոնելլա ցուպիկով հարուցված վարակների, Լայմի հիվանդության և քլամիդիոզի բուժման ժամանակ։

Միջին ականջի սուր բորբոքում 
Մինչև 6 ամսական տարիքի երեխաների միջին ականջի սուր բորբոքման բուժման համար սովորաբար կիրառում են ամոքսիցիլին կամ այլ հակաբիոտիկ։ Չնայած 2 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ միջին ականջի սուր բորբոքման ժամանակ ամոքսիցիլինով կամ այլ հակաբիոտիկով բուժումը հիմնականում արդյունավետ չէ, սակայն նման բուժումը կարող է օգտակար լինել 2 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ միջին ականջի սուր երկկողմանի բորբոքման կամ ականջից արտահոսքով ուղեկցվող բորբոքման ժամանակ։ Նախկինում միջին ականջի սուր բորբոքման ժամանակ ամոքսիցիլինը նշանակվում էր օրը երեք անգամ, ինչի արդյունքում դեղաչափեր էին բաց թողնվում ընթացիկ ամբուլատոր պրակտիկայում։ Այժմ ապացուցված է, որ օրական երկու անգամ չափաբաժինը կամ օրական մեկ անգամ չափաբաժինն ունեն համանման արդյունավետություն։

Շնչառական վարակներ 
Ամոքսիցիլինը և ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթուն ուղեցույցներով առաջարկվում են որպես ընտրության դեղամիջոց բակտերիալ սինուսիտի և շնչառական այլ վարակների բուժման ժամանակ։ Սինուսիտների մեծամասնությունը պայմանավորված են վիրուսներով, որոնց դեպքում ամոքսիցիլինը և ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթուն անարդյունավետ են, և ամոքսիցիլինի ցուցաբերած փոքր օգուտը կարող է վերածածկվել կողմնակի երևույթներով։ ԱՄՆ Ազգային առողջապահության և խնամքի գերազանցության ինստիտուտը ամոքսիցիլինը խորհուրդ է տալիս որպես առաջին ընտրության դեղամիջոց մեծահասակների մոտ արտահիվանդանոցային թոքաբորբի բուժման համար՝ կամ որպես միաբուժություն (մոնոթերապիա)՝ թեթև և միջին ծանրության դեպքերում, կամ մակրոլիդների հետ զուգորդված։ Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպությունը խորհուրդ է տալիս ամոքսիցիլինը որպես առաջին ընտրության դեղամիջոց ոչ ծանր թոքաբորբի բուժման ժամանակ։ Ամոքսիցիլինն օգտագործվում է ներշնչման եղանակով սիբիրյան խոցի ուշ ի հայտ եկած նշանների ժամանակ հիվանդության առաջընթացը կանխելու և կանխարգելման նպատակով։

Հելիկոբակտեր պիլորի վարակ 
Helicobacter pylori-ով պայմանավորված ստամոքսի վարակիչ հիվանդության բուժման ժամանակ ամոքսիցիլինը բազմադեղորայքային բուժման բաղադրիչներից մեկն է։ Որպես կանոն, զուգորդվում է պրոտոնային պոմպի արգելակիչների (օրինակ, օմեպրազոլ) և մակրոլիդ հակաբիոտիկների (օրինակ, կլարիթրոմիցին) հետ, այլ դեղերի հետ զուգորդումները նույնպես արդյունավետ են։

Լայմի հիվանդություն 
Ամոքսիցիլինն արդյունավետ է Լայմի հիվանդության (տզային բորելիոզ) վաղ մաշկային ձևի բուժման ժամանակ; ներքին ընդունման ամոքսիցիլինի արդյունավետությունը և անվտանգությունը ոչ ավել է, ոչ պակաս, քան տարածված այլընտրանքային հակաբիոտիկներինը։

Մաշկային վարակներ 
Ամոքսիցիլինն օգտագործվում է մաշկի այնպիսի վարակի բուժման ժամանակ, ինչպիսին է հասարակ կորյակները։ Հաճախ բուժման արդյունավետ մեթոդ է հասարակ կորյակների այն դեպքերում, որոնք վատ են արձագանքել այլ հակաբիոտիկներին, ինչպիսիք են դոքսիցիկլինը և մինոցիկլինը։

Փոքր երեխաների վարակներ սահմանափակ ռեսուրսների պայմաններում 
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպությունն առաջարկում է ամոքսիցիլինը կիրառել թոքաբորբի նշանների և ախտանիշների բուժման համար այն սահմանափակ ռեսուրսների պայմաններում գտնվող մանկահասակ երեխաների մոտ, որոնց ծնողները չեն կարող կամ չեն ցանկանում երեխային հոսպիտալացնել։ Ամոքսիցիլինի և գենտամիցինի համակցությունը խորհուրդ է տրվում կիրառել այլ ծանր վարակների նշաններով փոքր երեխաների բուժման ժամանակ, երբ հոսպիտալացումը տարբերակ չէ։

Բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելում 
Կիրառվում է բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար ստոմատոլոգիական միջամտություն անցնող բարձր ռիսկի խմբերի մարդկանց մոտ, կանխելու ստերպտոկոկի և այլ պատիճավորված բակտերիալ վարակների տարածումը փայծաղ չունեցող, այդ թվում մանգաղաձև բջջային անեմիա ունեցող մարդկանց մոտ, ինչպես նաև սիբիրյան խոցի բուժման և կանխարգելման համար։ Միացյալ Թագավորությունը խորհուրդ է տալիս օգտագործել վարակային էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Նշված առաջարկություններն, ըստ երևույթին, չեն փոխել բակտերիալ էնդոկարդիտի հիվանդացության մակարդակը։

Համակցված բուժում 
Ամոքսիցիլինը քայքայվում է β-լակտամազ-արտադրող մանրէների կողմից, որոնք մեծ մասամբ դիմացկուն են β-լակտամային հակաբիոտիկների նկատմամբ, ինչպիսիք են պենիցիլինը։ Այդ իսկ պատճառով, այն կարելի է համակցել կլավուլանաթթվի հետ, որը հանդիսանում է β-լակտամազի արգելակիչ։ Այս համակցված դեղամիջոցը սովորաբար կոչում են կո-ամոքսիկլավ։

Ազդեցության սպեկտր 
Չափավոր սպեկտրի, բակտերիոլիտիկ (մանրէալույծ), ամինոպենիցիլինների ընտանիքի β-լակտամային հակաբիոտիկ է, որն օգտագործվում է զգայուն Գրամ-դրական և Գրամ-բացասական մանրէներով հարուցված վարակների բուժման համար։ Որպես կանոն, ընտրության դեղամիջոց է տվյալ դասակարգի ներսում, քանի որ ներքին ընդունումից հետո ավելի լավ է ներծծվում, քան այլ β-լակտամային հակաբիոտիկները։ Ընդհանուր առմամբ, ստրեպտոկոկը, խոտային ցուպիկը, էնտերոկոկը, հեմոֆիլուսը, հելիկոբակտերը և մորաքսելան զգայուն են ամոքսիցիլինի նկատմամբ, իսկ ցիտրոբակտերը, կլեբսիելան և կապտաթարախային ցուպիկը կայուն են։ Աղիքային ցուպիկի որոշ շտամները և ոսկեգույն ստաֆիլոկոկի կլինիկական շտամերի մեծ մասը տարբեր աստիճանի կայունություն են ձեռք բերել ամոքսիցիլինի նկատմամբ։

'' Կողմնակի ազդեցություններ 
Կողմնակի ազդեցությունները նման են մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այդ թվում՝ սրտխառնոց, փսխում, ցանավորում և հակաբիոտիկ-զուգակցված կոլիտ։ Կարող է առաջացնել աղիքի շարժումներ (լուծ)։ Հազվադեպ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են հոգեկան շեղումները, գլխապտույտը, անքնությունը, գրգռվածությունը, անհանգստությունը, լույսերի ու ձայների նկատմամբ զգայունությունը, ինչպես նաև մթագնած գիտակցությունը։ Այս կողմնակի երևույթների առաջին իսկ նշանների դեպքում պահանջվում է անհետաձգելի բժշկական օգնություն։

Ամոքսիցիլինից ալերգիկ ռեակցիաների առաջացումը կարող է լինել շատ հանկարծակի և ուժգին, ուստի անհապաղ բժշկական միջամտությունը պետք է սկսել հնարավորինս արագ։ Սկզբնական փուլում նման արձագանքը հաճախ սկսվում է հոգեվիճակի փոփոխությամբ, ինտենսիվ քորով ուղեկցվող մաշկային ցանով (հաճախ սկսում է մատների ծայրերից և հարաճուկային շրջանից, արագ տարածվում է), և ջերմության, սրտխառնոցի և փսխման զգացողություններով։ Ցանկացած այլ ախտանիշներ, որոնք նույնիսկ հեռակա կարգով կասկածելի են թվում, պետք է շատ լուրջ ընդունվեն։ Այնուամենայնիվ, ալերգիայի ավելի մեղմ ախտանիշները, ինչպիսիք են, օրինակ, ցանը, կարող են առաջանալ բուժման ընթացքում ցանկացած պահի, նույնիսկ բուժումը դադարեցնելուց մինչև մեկ շաբաթ անց։ Որոշ մարդկանց համար ամոքսիցիլինից ալերգիան իր բացասական հետևանքներով կարող է լինել մահացու՝ անաֆիլաքսիա։

Ամոքսիցիլի/կլավուլանաթթվի համադրության կիրառումը ավելի քան մեկ շաբաթ որոշ հիվանդների մոտ առաջացրել է թեթև աստիճանի լյարդաբորբ։ Ամոքսիցիլինի սուր գերդոզավորումը փոքր երեխաների մոտ արտահայտվում է լեթարգիայով, փսխումով, երիկամների ֆունկցիայի խանգարմամբ։

Կլինիկական փորձարկումների ժամանակ ամոքսիցիլինի կողմնակի ազդեցությունների հաղորդումները շատ թերի են։ Այդ պատճառով ամոքսիցիլինի անցանկալի հետևանքների աստիճանը և հաճախությունը հավանաբար, ավելի բարձր են, քան հաղորդվել է կլինիկական փորձարկումներից հետո։

 Ոչ ալերգիկ ցանավորում 
Ամոքսիցիլին (կամ ամպիցիլին) ընդունած երեխաների մոտավորապես 3-10%-ի մոտ դրսևորվում է ուշ զարգացող (երբեք նախկինում պենիցիլիններով բուժում չստացած և դեղամիջոցի ընդունումը սկսելուց ավելի քան 72 ժամ անց) ցանավորում, որը երբեմն հիշատակվում է որպես «ամոքսիցիլինային ցան»։ Ցանը կարող է առաջանալ նաև մեծահասակների մոտ։ 

 Ծանոթագրություններ 

 Գրականություն 
 
 British National Formulary 45'' March 2003

Արտաքին հղումներ 
 Ամոքսիցիլին - Մեդեքս

Կարբոնաթթուներ
Ֆենոլներ
Հակաբիոտիկներ
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր