Պիլոկարպին

Պիլոկարպին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ներակնային բարձր ճնշման և չոր բերանի բուժման համար։ Աչքի կաթիլների ձևով օգտագործվում է փականկյուն գլաուկոմայի վիրահատությունից առաջ, ակնային գերճնշման, բացանկյուն գլաուկոմայի, բբի նեղացման համար դրա լայնացման ժամանակ։ Կաթիլների ազդեցությունը սկսում է սովորաբար մեկ ժամվա ընթացքում և տևում է մինչև մեկ օր։ Բերանի միջոցով այն օգտագործվում է Շյոգրենի համախտանիշի կամ ճառագայթային թերապիայի հետևանքով առաջացած չոր բերանի բուժման համար։

Աչքի կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են աչքերի գրգռում, արցունքահոսություն, գլխացավ, մշուշոտ տեսողություն։ Այլ կողմնակի բարդություններն են ալերգիկ ռեակցիաները և ցանցաթաղանթի շերտազատումը։ Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել հղիության ընթացքում։ Պիլոկարպինը միոտիկ դեղամիջոցների շարքից է։ Այն ակտիվացնում է մուսկարինային տիպի խոլիներգիկ ընկալիչները, որը հանգեցնում է տրաբեկուլյար ցանցի բացմանը և ջրային հեղուկի արտահոսքին։

Պիլոկարպինը անջատվել է 1874 թվականին։ Պիլոկարպինը մտնում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում, և համարվում է առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցներից։ Զարգացող աշխարհում մեծածախ գինը մոտավորապես 1.61-4.88 ԱՄՆ դոլար է 10 մլ շշի համար։ Միացյալ Նահանգներում մեկ ամսվա համար օգտագործվող կաթիլների արժեքը պակաս է 25 ամերիկյան դոլարից։ Այն սկզբնապես պատրաստվել էր Հարավային Ամերիկյան բույս Պիլոկարպուսից:

Բժշկական կիրառություն 
Պիլոկարպինը խթանում է մեծ քանակությամբ թքի և քրտինքի արտադրությունը։ Այն օգտագործվում է բուժելու համար չոր բերանը (քսերոստոմիա), մասնավորապես Շյոնգրենի համախտանիշի ժամանակ, ինչպես նաև որպես գլխի և պարանոցի քաղցկեղի ժամանակ ճառագայթային թերապիայի կողմնակի ազդեցություն։

Ավելի քան 100 տարիների ընթացքում այն օգտագործում է քրոնիկ բացանկյունային գլաուկոմայի և սուր փականկյուն գլաուկոմայի բուժման համար։ Այն ազդում է ծիածանաթաղանթի սֆինկտերի մուսկարինային ընկալիչների M3 ենթատիպի վրա՝ առաջացնելով մկանների կծկանք, արդյուքում բբի նեղացում (միոզ)։ Այն նաև ազդում  է թարթչային մարմնի վրա՝ առաջացնելով դրա կծկում։ Երբ թարթչային մարմինը կծկվում է, մեծանում է լարվածությունը սկլերալ ելունի վրա և բացվում է տրաբեկուլյար ցանցը։ Այս գործընթացի շնորհիվ հեշտանում է ջրային հեղուկի արտահոսքը աչքից և ներակնային ճնշումը իջնում է։

Ակնաբուժության մեջ պիլոկարպինը օգտագործվում է գիշերային լուսարձակումների ուժգնության նվազեցման համար, երբ հիվանդը ենթարկվել է ներակնային ոսպնյակների իմպլանտացիայի, պիլոկարպինի օգտագործումը նպաստում է բբերի նեղացմանը, վերացնելով ախտանիշները։ Այս օգտագործման ամենատարածված կոնցենտրացիան 1%-անոց պիլոկարպինն է (ամենաթույլ կոնցենտրացիա)։ Ցուցադրվել է, որ լազերային տրաբեկուլոպլաստիկայից հետո ներակնային ճնշման տատանումները կանխելու համար պիլոկարպինը նույնքան արդյունավետ է, որքան ապրակլոնիդինը։

Պիլոկարպինը օգտագործվում է  քրտինքը խթանելու համար, որպեսզի չափվի  քլորիդի և նատրիումի կոնցենտրացիան քրտինքում։ Դա օգտագործվում է ցիստիկ ֆիբրոզը ախտորոշելու համար։

Կողմնակի ազդեցություն 
Պիլոկարպինի օգտագործումը կարող է բերել կողմնակի ազդեցությունների, որոնցից շատերը կապված են դրանց մուսկարինային ընկալիչների վրա ոչ ընտրողական ազդեցության հետ։ Պիլոկարպինի կարող է դառնալ թքարտադրության, քրտնարտադրության, բրոնխիալ ասթմայի, բրոնխակծկանքի, բրադիկարդիայի, վազոդիլատացիայի և փորլուծության առաջացման պատճառ։ Աչքի կաթիլները կարող են հանգեցնել գլխացավի, քրոնիկական օգտագործման դեպքում՝ միոզի։

Պիլոկարպինի համակարգային ներարկումը կարող է հաղթահարել արյուն-ուղեղային պատնեշը, ինչի շնորհիվ պիլոկարպինը կարող է հասնել ուղեղին և հանգեցնել քրոնիկ էպիլեպսիայի։ Էպիլեպսիան, որն առաջացել է պիլոկարպինի ներարկումից, օգտագործվում է կրծող կենդանիների մոդելներ մշակելու համար, որպեսզի ուսումնասիրվի մարդու էպիլեպսիան։

Հասարակություն և մշակույթ

Դեղաձևեր 
Պիլոկարպուս ցեղատեսակի բույսերը պիլոկարպինի ստացման միակ հայտնի աղբյուրն են և առևտրային արտադրանքը ստացվում է բացառապես Pilocarpus microphyllus-ի տերևներից։ Այս ցեղատեսակը աճում է Հարավային Ամերիկայում, Pilocarpus microphyllus-ը տարածված է նաև Բրազիլիայի հյուսիսային շրջաններում։

Պիլոկարպինը ստացվում է տերևների փոշիացրած նյութից՝ մի շարք գործընթացների արդյունքում։ Սկզբում նյութը մշակվում է քլորաջրածնով օքսիդացրած էթանոլով, և լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո։ Արդյունքում առաջացող ջրային մնացորդը չեզոքացվում է ամոնիակով և մի կողմ է դրվում, մինչև խեժը ամբողջովին նստի։ Հետո ֆիլտրվում է և կոնցենտրացվում է փոքր ծավալով շաքարի լուծույթով, հիմնայնացվում է ամոնիակով և վերջում մշակվում քլորոֆորմով։ Լուծիչները հանվում են նվազեցված ճնշման ներքո։

Առևտրային անվանումներ 

Պիլոկարպինը հասանելի է մի քանի առևտրային անվանումներով, մասնավորապես՝ Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 և -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), և Timpilo (Merck Frosst):

Հետազոտություններ 

Պիլոկարպինը օգտագործվում է կրծողների, մասնավորապես առնետների մոտ, քրոնիկ էպիլեպսիա առաջացնելու, ֆիզիոլոգիական խանգարումների և բուժման տարբեր մեթոդների ուսումնասիրության համար։ Փոքր դոզանները կարող են օգտագործվել թքարտադրությունը խթանելու համար, թքի նմուշներ վերցնելու և օրինակ՝ IgA հակամարմինների մասին տեղեկություններ ստանալու համար։

Անասնաբուժություն 

Պիլոկարպինը փոքր դեղաչափերով (մոտ 2 մգ) տրվում է փսխում առաջացնելու համար այն կատուների մոտ, որոնք ստացել են օտար բույսեր, սննդամթերք կամ դեղեր։ Կատուների վրա կատարված հետազոտությունները ցույց են տվել, որ դա արդյունավետ միջոց է, չնայած, որ փսխում առաջացնող հիմնական դեղամիջոցը համարվում է քսիլազինը։

Տես նաև 
 Cevimeline—նմանատիպ պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց չոր բերանի համար (քսերոստոմիա)
 Bethanechol—նմանատիպ մուսկարինային պարասիմպաթոմիմետիկ դեղամիջոց՝ երկարատև ազդեցությամբ

Ծանոթագրություններ

External links 
 U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Pilocarpine