Բուպրենորֆին

Բուպրենորֆին (անգլ.՝ Buprenorphine, ռուս.՝ Бупренорфин), թեբաինի ափիոնային տիպի կիսասինթետիկ ածանցյալ։ Այն օփիոիդային ընկալիչների նկատմամբ խառն ազդեցությամբ ագոնիստ-անտագոնիստ է, որը մեծ դեղաչափերով օգտագործվում է ափիոնային կախվածությամբ տառապող հիվանդների բուժման նպատակով։ Ոչ ափիոնային կախվածությամբ տառապող անձանց դեպքում այն փոքր դեղաչափերով օգտագործվում է ուժեղ ցավը մեղմելու, իսկ քրոնիկական ցավերի դեպքում՝ անգամ ավելի փոքր դեղաչափերով այդ ցավերը կառավարելու նպատակով։ Այն հասանելի է տարբեր անվանումներով՝ Սուբուտեքս, Սուբոքսոն, Զուբսոլվ (հիմնականում գործածվում է ափիոնային կախվածության ժամանակ), Տեմգեսիք (ուժեղ ցավի մեղմման ենթալեզվային հաբեր), Բուպրենեքս, Նորսպան և Բուտրանս (տրանսդերմալ (մաշկի վրա բացվածք անելու միջոցով) դեղորայք քրոնիկական ցավերի համար)։

Բազմաթիվ երկրներում կիրառվում է ափիոնատիպ նյութերից կախվածություն ունեցող անձանց տրամադրվող փոխարինող բուժման նպատակով՝ որպես ավելի անվտանգ փոխարինող միջոց, քան մեթադոնն է։ Փոխարինող բուժման մեջ առավել լայն կիրառման համար սահմանափակող գործոն է հանդիսանում բուպրենորֆինի թանկ գինը (ըստ գնահատումների՝ ավելի քան 10 անգամ թանկ է մեթադոնից)։

Պատմություն 

1969 թվականին Ռեքիթ և Քոլմանի (ներկայումս՝ Reckitt Benckiser) հետազոտողներն արդեն իսկ ծախսել էին շուրջ 10 տարի ափիոնային այնպիսի միացություն ստեղծելու համար, որն ավելի կայուն կլիներ, քան մորֆինը և միևնույն ժամանակ չէր ունենա վերջինիս կողմնակի ազդեցությունները։ Ռեքիթը հաջողության հասավ, երբ հետազոտողները սինթեզեցին RX6029-ը, որի փորձարկումները կենդանիների վրա ցույց տվեցին, որ այն ավելի քիչ է կախվածություն առաջացնում։ RX6029-ը անվանվեց բուպրենորֆին և սկսեց կիրառվել մարդկանց կողմից 1971 թվականին։ 1978 թվականին Մեծ Բրիտանիայում տրվեց բուպրենորֆինի մեկնարկը որպես ներարկման միջոց ուժեղ ցավի դեմ, իսկ 1982 թվականին շրջանառության մեջ մտավ ենթալեզվային օգտագործման բուպրենորֆինը։

ԱՄՆ-ում 2002 թվականի հոկտեմբերին բուպրենորֆինը (Սուբուտեքս) և նալոքսոնի հետ բուպրենորֆինը (Սուբոքսոն) Միացյալ նահանգների սննդի և թմրամիջոցների վարչության կողմից հաստատվեցին որպես ափիոնային կախվածության բուժման միջոցներ։ Դրանից հետո յուրաքանչյուր բժիշկ բուպրենորֆինի օգնությամբ արտահիվանդանոցային (ամբուլատոր) պայմաններում կարող էր բուժել ափիոնային կախվածությամբ տառապող 100 հիվանդի։

Եվրոպական Միությունում բուպրենորֆինի բարձր դոզավորմամբ ենթալեզվային օգտագործման դեղահաբերը՝ Սուբուտեքսը և Սուբոքսոնը, թույլատրեցին օգտագործել որպես ափիոնային կախվածության բուժման միջոցներ 2006 թվականի սեպտեմբերին։

Վերջին տարիներին եվրոպական երկրներում բուպրենորֆինը՝ որպես տրանսդերմալ դեղամիջոց (ապրանքանշված Transtec՝ Տրանստեք անվանման ներքո), օգտագործվում է քրոնիկական այնպիսի ցավերի դեմ, որոնք չեն արձագանքում ոչ օփիոիդային միջոցներին։

Ներկայումս բուպրենորֆինը գործնական կիրառություն ունի բժշկության մեջ՝ որպես ցավազրկող միջոց։ Մի շարք երկրներում (Ֆրանսիա, Գերմանիա, Ուկրաինա և այլն) կիրառվում է նաև որպես ափիոնատիպ նյութերից կախվածություն ունեցող անձանց տրամադրվող փոխարինող բուժման միջոց։ Բազմաթիվ երկրներում, այդ թվում՝ նաև Հայաստանում, ապօրինի բուպրենորֆինի ներարկային եղանակով օգտագործումը տարածված է, բայց ոչ մեծ չափերով՝ մատչելի չլինելու պատճառով։

Սինթեզ 

Բուպրենորֆինի սինթեզը հետևյալն է.

Ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ 

Բուպրենորֆինը թեբաինի կիսասինթետիկ (կիսաարհեստական) նմանակն է, որը շատ մեծ դժվարությամբ է լուծվում ջրում և միևնույն ժամանակ լուծելի է սպիրտում։ Լույսի առկայության դեպքում այն քայքայվում է։ Բուպրենորֆինն իրենից ներկայացնում է սպիտակ բյուրեղային փոշի։

Ազդեցություն 

Բուպրենորֆինի օգտագործման հետևանքները և ազդեցությունը օրգանիզմի վրա նման է այլ օփիոիդների գործածման հետևանքներին և ներառում է՝ սրտխառնոց և փսխում, քնկոտություն, գլխապտույտ, գլխացավ, հիշողության կորուստ, ճանաչողական և նյարդային արգելակում, քրտինք, քոր, բերանի չորություն, օրթոստատիկ հիփոթենզիա, սերմնաժայթքման բարդություններ, սեռական ակտիվության նվազում, միզարձակման դժվարացում։ Կենտրոնական նյարդային համակարգի և փորկապության խնդիրներն ավելի հազվադեպ են, քան մորֆինի դեպքում։

Բուպրենորֆինի օգնությամբ բուժումը կարող է հանգեցնել կախվածության առաջացման։ Այն ունի դանդաղ սկիզբ, մեղմ ընթացք և շատ երկարատև ազդեցություն՝ 24-ից մինչը 60 ժամ։

Ի տարբերություն մեթադոնի՝ բուպրենորֆինի երկարատև օգտագործումը շատ ուժեղ ազդեցություն չունի տղամարդկանց մոտ տեստոստերոնի մակարդակի վրա, այդ իսկ պատճառով հաճախ չի հանգեցնում սեռական բացասական հետևանքների։

Գրականություն 

 Linhardt K, Ravn C, Gizurarson S, Bechgaard E. Intranasal absorption of buprenorphine-in vivo bioavailability in sheep. Int J Pharm 2000; 205(1-20)։ 159-63

Ծանոթագրություններ 

Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Թմրամիջոցներ
Եթերներ