Դեղագործական քիմիան Հայաստանում

Դեղագործական քիմիան Հայաստանում

Դեղագործական քիմիայի հիմնադրումը Հայաստանում 
դեղագործական քիմիայի հիմնադիրը Հայաստանում Արմենակ Մնջոյանն է։ Հայրենական մեծ պատերազմի (1941-1945 թվականներ) տարիներին ԵԲԻ-ում նրա ղեկավարությամբ սինթեզվել և արտադրության մեջ են ներդրվել ռազմաճակատին ու թիկունքին անհրաժեշտ դեղանյութեր։ Կենսաբանորեն ակտիվ նյութերի սինթեզը հետագայում ծավալվել է Արմենակ Մնջոյանի ղեկավարած քիմիադեղագործական լաբորատորիայում, որի հիման վրա 1955 թվականին ստեղծվել է Հայաստանի Խորհրդային Սոցիալիստական Հանրապետության Գիտությունների Ակադեմիայի նուրբ օրգանական քիմիայի ինստիտուտըը (ՆՕՔԻ, 1971 թվականից՝ Արմենակ Մնջոյանի անվան, 2006 թվականից՝ ՀՀ ԳԱԱ օրգանական և դեղագործական քիմիայի գիտատեխնոլոգիական կենտրոն)։ Այստեղ սինթեզվում են նոր նպատակային օրգանական միացություններ, ուսումնասիրվում դրանց կենսաբանական ակտիվությունը, բացահայտվում օրգանական միացությունների կառուցվածքի և կենսաբանակսն ակտիվության միջև եղած կապը, կատարվում են կլինիկական փորձարկումներ։

Հովհաննես Մնջոյանի հայտնագործությունները 
Ցույց է տրվել, որ երկհիմն կարբոնաթթուների ածանցյալները կենսաբանորեն ակտիվ նյութեր են . սաթաթթվի երկմեթիլամինաէթիլէսթերը՝ դիթիլինը, օգտագործվում է բժշկության մեջ՝ կրծքավանդակի վիրահատությունների ժամանակ՝ որպես մկանները թուլացնող միջոց (միոռելաքսանտ), խցանաթթվի երկմեթիլամինաէթիլէսթերի երկյոդմեթիլատը՝ սուբեխոլինը՝ որպես շնչառության խթանիչ։ Տեղակալված քացախաթթուների և ֆենոլաթթուների ամինաէսթերների խոլինաքայքայիչ և հանգուցամեկուսիչ հատկությունների հետազոտություններով բացահայտվել է, որ ամինասպիրտային բաղադրիչի կառուցվածքի փոփոխությունը կարող է հանգեցնել դրանց կենսաբանական ակտիվության ի հայտ գալուն, ինչպես նաև մեծացնել դրանց ներգործության տևողությունը։ Այդ հետազոտությունների արդյունքում ստեղծվել են գանգլերոն և քվատերոն դեղանյութերը, որոնք օգտագործվում են կրծքային հեղձուկի և խոցային հիվանդության բուժման համար։ Պարզել են, որ տեղակալված ֆենիլքացախաթթուների ամինաէսթերներում շղթայի ճյուղավորումը դանդաղեցնում է միացության հիդրոլիզը էսթերագի ներգործությամբ։

Գուրգեն Թադևոսյանի հայտնագործություններ 
Սինթեզվել են ինդոլի շարքի ամինամիացություններ, մորֆինի ածանցյալներ, նոր ալկալոիդևեր և այլ միացություններ, որոնցից մի քանիսը հանգստացնող միջոցներ են (Գուրգեն Թադևոսյան)։ Ստացվել են արփենալ (ստամոքսի և 12-մատնյա աղիքի խոցային ու պարկինսոնյան հիվանդություններ), մեսֆենալ (գերջրություն, դիսկինեգիա, բրոնխային հեղձուկ, խոցային հիվանդություն, լեղապարկի բորբոքումներ), ֆուբրոմեգան (բրոնխային հեղձուկ, ստամոքսի և 12-մատնյա աղիքի խոցային հիվանդություններ) դեղանյութերը։ Կատարվել են նաև մանրէասպան դեղամիջոցների սինթեզման աշխատանքներ։ Հակատուբերկուլոզային միջոցների հետազոտություններով ստացվել է կոկորդի տուբերկուլոզը բուժող դեղամիջոց։ Ստեղծվել է լևոմիցետինի լուծելի ձևը՝ Նալեցինը, որն օգտագործվում է վարակիչ հիվանդությունների (որովայնային տիֆ, դիզենտերիա) առավել ծանր ընթացքի դեպքում։

Սարգիս Վարդանյանի հետազոտություններ 
1970 թվականից Սարգիս Վարդանյանի ղեկավարությամբ հետազոտվել են արիլալկիլամինները, իզոքինոլինի սինթետիկ ածանցյալները, ինդոլը, պիրիմիդինը, N, 0, Տ պարունակող տարացիկլային միացությունները, ամինաթթուները, պեպտիդները, ինչպես նաև կիսասինթետիկ հակաբիոտիկները և բուսական ծագման միացությունները։ Մշակվել է վինիլացետիլենային սպիրտների սինթեզի նոր եղանակ, որի շնորհիվ սինթեզվել են բազմաթիվ տեղակալված երկվինիլկետոններ, N, 0, Տ պարունակող տարացիկլային 4-կետոններ, ալդեհիդներ և այլ միացություններ։ Այդ հետազոտությունների հիմնական նպատակը կենտրոնական նյարդ, համակարգի վրա ընտրողաբար ներգործող դեղամիջոցների ստեղծումն է։

Գոհար Թադևոսյանի հետազոտություններ 
Հետազոտություններ են կատարվել նաև հոգեբուժական ակտիվություն ունեցող ինդոլի շարքին պատկանող տարացիկլային միացությունների սինթեզի ուղղությամբ (Գ. Թադևոսյան), ստացվել են ռեզորցինի նմանակ ինդոլային միացություններ։ Էպիլեպսիայի բուժման համար հաջողությամբ կիրառվում է պուֆեմիդը, որն աչքի է ընկնում անցանկալի ազդեցությունների բացակայությամբ։ Նյարդաբորբերի, հյուսակաբորբերի, նյարդարմատաբորբերի և նյարդ, այլ հիվանդությունների բուժման համար կիրառվում է թիոդինը, 12-մատնյա աղիքի խոցի բուժման համար՝ դիմեկումարոնը։ Կարևոր նշանակություն ունեն ժողովրդական բժշկության մեջ օգտագործվող դեղաբույսերի քիմիական բաղադրության ոաումնասիրությունները։ Կատարվել են հակաուռուցքային դեղանյութերի, սինթետիկ և կիսասինթետիկ հակաբիոտիկների ստացման աշխատանքներ։ Սինթեզվել են հակամանրէային մեծ ակտիվություն ունեցող, թթվային և աղակայուն պենիցիլիններ։ Ազատ Նորավյանի ղեկավարությամբ հայտնաբերվել են կոնդենսված տարացիկլային նոր միացությունների շարքեր, որոնք բարձրարդյունավետ հանգստացնող և հակաջղաձգային դեղանյութեր են։ Ստացվել են մեկ տասնյակից ավելի նախակլինիկական փորձարկումների փուլեր անցած հեռանկարային դեղամիջոցներ, որոնց հետ կատարվող աշխատանքները հասցվել են նախակլինիկային անվտանգության ուսումնասիրության և մասամբ՝ կլինիկ, փորձարկումների մակարդակի։

ՆՕՔՀ-ի գործառույթ 
ՆՕՔՀ-ն պարբերաբար հրատարակում է «Տարացիկլային միացությունների սինթեզներ» ժողովածուն, որը թարգմանվում է անգլերեն ԱՄՆ-ում։ ՆՕՔհ-ն պարգևատրվել է (1971 թվական) Աշխատանքային կարմիր դրոշի շքանշանով, մի շարք աշխատակիցներ ՀԽՍՀ Պետական մրցանակի դափնեկիրներ են։

Ամինաթթուների ԳՀ տեխնոլոգ, ինստիտուտում (ԱԳՀՏհ, 1971- 1983 թվականին՝ ԱՀՄ Մանրէակենսաբանական և բժշկական արդյունաբերությանյան նախարարության կառուցվածքային միավոր, 1986 թվականից՝ «Հայկենսատեխնոլոգիա» ԳԱՄ, 1992 թվականից՝ Կենսատեխնոլոգիայի ԳՀ, որի կազմում ընդգրկվել են Չարենցավանի «Լիզին», Աբովյանի Կենսաքիմիական, Երևանի Վիտամինների և Քիմիադեղագործական գործարանները) մշակվել են կենսաբանորեն ու դեղաբանորեն ակտիվ միացությունների (ամինաթթուներ, պեպտիդևեր, խմորիչային և այլ կենսապատրաստուկներ) արտադրական տեխնոլոգիաներ, որոնք ներդրվել են Ռուսաստանում, Բելառուսում, Ուկրաինայում, Չինաստանում, Գերմանիայում և այլուր։

Աշոտ Սաղյանի ղեկավարությամբ մշակվել են ոչ սպիտակուցային ամինաթթուների կենսանմաևակային (կենսամիմետիկ) անհամաչափ սինթեզի բազմաթիվ արդյունավետ եղանակներ, սինթեզվել են 150-ից ավելի նոր, օպտիկապես ակտիվ ոչ սպիտակուցային ամինաթթուներ և դրանցից կազմված պեպտիդներ (կողմնային շղթայում ալիֆատիկ, արոմատիկ և տարացիկլիկ տեղակալիչներով), որոնք ժամանակակից հակաքաղցկեղային, թերճնշումային, հակաթմրանյութային և այլ դեղապատրաստուկների դեղաբանորեն ակտիվ ագլիկոնն են։ Ստեղծվել է միջազգային շուկայում իրացվող օպտիկապես ակտիվ ոչ սպիտակուցային (Տ)- և (Ք)-«-ամինաթթուների արտադրության փոքրածավալ տեխնոլոգ, հոսքագիծ։ Սինթեզված ոչ սպիտակուցային ամինաթթուների և հատկապես դրանցից կազմված պեպտիդների շարքում հայտնաբերվել են վառ արտահայտված հակավիրուսային և հակաքաղցկեղային ակտիվություններով օժտված պատրաստուկներ, որոնք փորձարկվել են եվրոպական հանրաճանաչ դեղագործական ընկերություններում։ Մշակված Եղանակները կիրառվում են ամինաթթուներ և պեպտիդներ արտադրող, պոզիտրոնային էմիսիոն շերտագրական ախտորոշման և այլ դեղագործ, ֆիրմաներում։

1998 թվականից Երևանի Պետական Համալսարանի դեղագործական քիմիայի ամբիոնում Ա. Սաղյանի ղեկավարությամբ սինթեզվել են նոր սերնդի տարացիկլեր պարունակող օպտիկապես ակտիվ ամինաթթուներ, որոնք նույնպես լուրջ հետաքրքրություն են առաջացրել հակաքաղցկեղային դեղապատրաստուկների արտադրության մեջ։ Այդ աշխատանքները համատեղ կատարում են ԵՊՀ-ի, Ռոստոկի (Գերմանիա) համալսարանի օրգանական քիմիայի ամբիոնները և ՀՀ ԳԱԱ օրգանական և դեղագործական քիմիայի գիտատեխնոլոգիական կենտրոնը։ Երևանի Պետական Բժշկական Համալսարանում Մ. Օրդյանի ղեկավարությամբ սինթեզվել են հակաուռուցքային, պսակային անոթների դիմադրողականությունը և արյան ճնշումը նվազեցնող, հակաջղաձգային և մանրէասպան հատկություններով օժտված միացություններ։

Դեղագործական քիմիա