Պրեդնիզոլոն

Պրեդնիզոլոն, ստերոիդային դեղամիջոց, որն օգտագործվում է տարբեր տեսակի ալերգիաների, բորբոքային վիճակների, աուտոիմուն հիվանդությունների և քաղցկեղների բուժման մեջ։ Այդ վիճակներից են մակերիկամի կեղևի անբավարարությունը, արյան մեջ կալցիումի բարձր քանակը, ռևմատոիդ արթրիտը, մաշկաբորբերը, աչքի բորբոքումը, ասթման և ցրված սկլերոզը։ Այն կիրառվում է բերանացի, ներերակային ներարկման ձևով, ինչպես նաև տեղային կրեմի և աչքի կաթիլների ձևով։

Կարճատև օգտագործման պարագայում կողմնակի երևույթներից են սրտխառնոցն ու հոգնածության զգացումը։ Ավելի ծանր կողմնակի երևույթներից են հոգեբուժական խնդիրները, որոնք դիտվում են մարդկանց մոտ 5 %-ի մոտ։ Երկարատև օգտագործման պարագայում հաճախ հանդիպող կողմնակի երևույթներից են ոսկրային զանգվածի կորուստը, թուլությունը, սնկային վարակները և հեշտությամբ առաջացող կապտուկները։ Չնայած հղիության վերջում կարճատև կիրառումը անվտանգ է, երկարատև օգտագործումը կամ վաղ փուլերում կիրառումը կարող է վնասել պտղին։ Այն գլյուկոկորտիկոիդ է, որը ստեղծվել է հիդրոկորտիզոնի (կորտիզոլ) հիման վրա։

Պրեդնիզոլոնը ստեղծվել և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1955 թվականին։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում, որտեղ ներառված են առողջապահության համակարգի ամենաարդյունավետ և ամենաանվտանգ դեղերը։ Այն հասանելի է նաև ջեներիկ տարբերակով։ Զարգացող երկրներում դեղի 5 մգ դեղահատն արժե 0,01 ԱՄՆ դոլար։

Բժշկական ցուցումներ
Պրեդնիզոլոնը կորտիկոստերոիդ է, գերազանցապես գլյուկոկորտիկոիդային և ավելի քիչ միներալոկորտիկոիդային ակտիվությամբ, ինչը դարձնում է այն արդյունավետ միջոց տարբեր տեսակի բորբոքային և աուտոիմուն հիվանդությունների բուժման պարագայում, ինպես օրինակ՝ ասթման, ուվեիտը, նեխային թարախամաշկությունը (գանգրենոզ պիոդերմիա), ռևմատոիդ արթրիտը, եղնջացանը, անոթային այտուցը, խոցային կոլիտը, սրտակրանքաբորբը, քունքային զարկերակաբորբը և Կրոնի հիվանդությունը, Բելի պարալիչը, ցրված սկլերոզը, կլաստերային գլխացավերը, անոթաբորբերը, սուր լիմֆոբլաստային լեյկեմիան և աուտոիմուն հեպատիտը, համակարգային կարմիր գայլախտը, Կավասակիի հիվանդությունը, դերմատոմիոզիտը և սարկոիդոզը։

Պրեդնիզոլոն ացետատի ակնային սուսպենզիան (աչքի կաթիլներ) կորտիկոստերոիդային պատրաստուկ է, պատրաստված ստերիլ ակնային սուսպենզիայի ձևով, և օգտագործվում է աչքերի կարմրության, այտուցի, քորի և ալերգիկ ռեակցիաների նվազման համար։ Այժմ այն կիրառվում է նաև բակտերիալ կերատիտի բուժման մեջ։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է նաև ալերգիկ տարբեր ռեակցիաների պարագայում՝ սկսած սեզոնային ալերգիաներից մինչև դեղորայքային ալերգիկ ռեակցիաներ։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է որպես իմունաճնշիչ դեղամիջոց օրգանների փոխպատվաստման ժամանակ։

Առաջնային մակերիկամային անբավարարության (Ադիսոնի հիվանդություն) ժամանակ կիրառվում են պրեդնիզոլոնի ցածր դեղաչափերը։

Կորտիկոստերոիդները ընկճում են տարբեր պրովոկացիոն գործոնների նկատմամբ առաջացող բորբոքային պատասխանը, բերելով ուշացած, դանդաղ լավացման։ Նրանք ընկճում են բորբոքային այտուցի առաջացումը, ֆիբրինի կուտակումը, մազանոթների լայնացումը, լեյկոցիտների միգրացիան, մազանոթների պրոլիֆերացիան, ֆիբրոբլաստների պրոլիֆերացիան, կոլագենի կուտակումը և սպիագոյացումը։

Կողմնակի երևույթներ
Պրեդնիզոլոնի օգտագործման կողմնակի երևույթներից են․ 
 Ախորժակի բարձրացում, քաշի ավելացում, սրտխառնոց, հոգնածություն 
 Վարակների բարձր ռիսկի
 Երեխաների մոտ սիրտանոթային խնդիրներ
 Մաշկաբանական դրսևորումներից են դեմքի կարմրություն, կապտուկներ/մաշկի անգունացում, վերքերի դժվար լավացում, մաշկի բարակում, ցանավորում, հեղուկի կուտակում և մազագոյացում
 Հիպերգլիկեմիա․ շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ կարող է պահանջվել ինսուլինի կամ հակաշաքարախտային դեղերի կիրառում
 Դաշտանային խանգարումներ
 Հորմոնների նկատմամբ զգայնության նվազում, հատկապես ծանր սթրեսային իրավիճակներում, ինչպիսին է վիրահատությունը կամ հիվանդությունները
 Էլեկտրոլիտային դիսբալանս․ զարկերակային ճնշման բարձրացում, նատրիումի բարձր, կալիումի ցածր քանակ, ինչը բերում է ալկալոզի առաջացման
 Աղեստամոքսային համակարգի վրա ազդեցություն․ ստամոքսի լորձաթաղանթի այտուց, լյարդային ֆերմենտների դարձելի բարձրացում և խոցածին ազդեցություն 
 Մկանային և ոսկրային խանգարումներ, ինչպես օրինակ՝ մկանային թուլույթուն/մկանային զանգվածի կորուստ, օստեոպորոզ, երկար ոսկրերի կոտրվածքներ, ջլերի պատռում և ողնաշարի կոտրվածքներ 
 Նյարդաբանական դրսևորումներ, ներառյալ՝ ոչ կամային շարժումներ (ցնցումներ), գլխացավեր և գլխապտույտ 
 Վարքային խանգարումներ

Քթի միջնապատի ծակումը և աղիների ծակումը երբեմն հանդիպող կողմնակի երևույթներ են, ինչը սահմանափակում է վերջինիս կիրառումը որոշակի ախտաբանական իրավիճակներում։

Պրեդնիզոլոնի երկարատև կամ բարձր դեղաչափերով կիրառման հետևանքով կարող է առաջանալ մակերիկամային անբավարարություն։

Հղիություն և կրծքով կերակրում 
Չնայած հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի օգտագործման խոշոր հետազոտությունների բացակայությանը, որոշ կենդանիների մոտ վերջինիս օգտագործումը բերել է պտղի վրա բացասական ազդեցության, մասնավորապես՝ հնարավոր քիմքի ճեղքվածքի առաջացման։ Հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի կիրառման որոշումը կայացվում է կախված վնաս/օգուտ հարաբերությունից, և այս հղիների երեխաները պետք է գտնվեն հսկողության տակ՝ հնարավոր մակերիկամի ֆունկցիայի ընկճման վաղ հայտնաբերման համար։

Պրեդնիզոլոնը անցնում է կրծքի կաթով։

Դեղաբանություն
Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, պրեդնիզոլոնի ճարպալույծ կառուցվածքը թույլ է տալիս հեշտությամբ անցնել բջջաթաղանթով, որտեղ այն կապվում է համապատասխան ցիտոպլազմային գլյուկոկորտիկոիդային ընկալչին։ Կապվելուց բացի, ԳԿ/ԳԿԸ կոմպլեքսի ձևավորումը բերում է ընկալչի հետ կապված շապերոնային սպիտակուցների անջատման, որը թույլ է տալիս կոմպլեքսին անցնել կորիզ։ Այս գործընթացը տևում է 20 րոպե։ Կորիզի ներսում ԳԿ/ԳԿԸ հոմոդիմեր կոմպլեքսը կապվում է ԴՆԹ-ի սպեցիֆիկ հատվածներին, որոնք կոչվում են գլյուկոկորտիկոիդային պատասխանի մասնիկներ (ԳՊՄ), ինչի արդյունքում տեղի է ունենում համապատասխան գեների էքսպրեսիա կամ ընկճում։ Կոպլեքսի կապումը դրական ԳՊՄ-ներին բերում է հակաբորբոքային սպիտակուցների սինթեզի, իսկ բացասական ԳՊՄ-ներին կապումը՝ բորբոքային գեների տրանսկրիպցիայի ընկճման։

Քիմիա
Պրեդնիզոլոնը սինթետիկ պրեգնանային կորտիկոստերոիդ և կորտիզոլի (հիդրոկորտիզոն) ածանցյալ է, որը կոչվում է նաև δ1-կորտիզոլ, δ1-հիդրոկորտիզոն, 1,2-դեհիդրոկորտիզոլ, ինչպես նաև 11β,17α,21-տրիհիդրօքսիպրեգնա-1,4-դիեն-3,20-դիոն։

Կազմակերպություն և մշակույթ

Դեղաձևեր
ԱՄՆ-ում առկա են հետևյալ դեղաձևերը․

 Պրեդնիզոլոն նատրումի ֆոսֆատ բերանացի կիրառման լուծույթ (Պեդիապրեդ)
 Պրեդնիզոլոն ացետատ բերանացի սուսպենզիա (Ֆլո-Պրեդ)
 Պրեդնիզոլոն բերանացի դեղահատեր (Միլիպրեդ)
 Պրեդնիզոլոն նատրիումի ֆոսֆատ բերանացի լուծվող դեղահատեր (Օրապրեդ)

Աթլետներ
Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, չգրանցված կամ հատուկ նպատակներով բերանացի, ներերակային կամ միջմկանային ներարկումների կամ ուղիղ աղիքային ճանապարհով պրեդնիզոլոնի օգտագործումը մրցույթների ժամանակ անթույլատրելի է, և մարզիկը որակազրկվում է համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպության կողմից։ Դեղամիջոցը որոշ դեպքերում թույլատրվում է կիրառել բժշկական ցուցումներով, եթե համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպությունը թույլատրել է վերջինիս կիրառումը։ Դեղի տեղային օգտագործումը մրցույթների ժամանակ, ինչպես նաև մրցույթից դուրս վերջինիս ցանկացած օգտագործում հնարավոր չէ հսկել։

Կիրառում անասնաբուժությունում
Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է կատուների, շների և կզաքիսների բորբոքային և ալերգիկ հիվանդությունների բուժման մեջ։

Ծանոթագրություններ

Արտաքին հղումներ 
 Պրեդնիզոլոն - Մեդեքս
 The National Center for Biotechnology Information: Prednisone
 National Inventors Hall of Fame induction of Arthur Nobile 

Դեղամիջոցներ այբբենական կարգով
Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղեր