בקלופן

בקלופן (באנגלית: Baclofen, שם מסחרי "Lioresal") היא תרופה, המשמשת למניעת פרכוסים כתוצאה מפגיעות של חוט השדרה או פגיעות עקב מחלת טרשת נפוצה (Multiple sclerosis). כמו כן, יכולה להוות שימוש גם לטיפול עבור שיהוקים ועיוות שרירים. התרופה ניתנת בצורה פומית או בהזרקה ישירה לחוט השדרה.

תופעות לוואי נפוצות כוללות: ישנוניות, עירפול, סחרחורת ובחילות. תופעות לוואי משמעותיות, למשל פרכוסים ופירוק מהיר של שריר השלד (Rhabdomyolysis), יכולות להתרחש כאשר הטיפול מופסק באופן חד. בטיחות השימוש בתרופה במהלך ההריון אינה ידועה.

התרופה אושרה לשימוש רפואי בארצות הברית בשנת 1997, והיא זמינה כתרופה גנרית. בשנת 2020 נרשמו לתרופה כשישה מיליון מרשמים.

שימושים רפואיים 
בקלופן משמשת בראש ובראשונה להפרעות תנועה של טונוס מוגבר (spastic movement dysorders) בעיקר, במקרים של טראומה לחוט השדרה, טרשת נפוצה ושיתוק מוחין. השימוש בתרופה אינו מומלץ במקרים של מחלת פרקינסון ושבץ מוחי.

שימוש יתר 
נראה שבקלופן, במינון סטנדרטי, ללא תכונות ממכרות. עם זאת, על פי ה-BNF, אופוריה רשומה כתופעת לוואי נפוצה מאוד. ישנם מעט מאוד מקרים של שימוש לרעה בבקלופן, למעט בניסיונות התאבדות. תחושת האופוריה מתרחשת עקב הפעלת הקולטן GHB על ידי בקלופן ולא על ידי השפעותיו על הקולטן GABAB.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה 
בקלופן הוא נגזרת של הנוירוטרנסמיטר gamma- aminobutyric acid (GABA) ומשמשת כאגוניסט לקולטן GABAB. ההנחה היא שבקלופן חוסמת החזרים מונו ופולי סינפטיים על ידי פעולה כליגנד מעכב, המעכב את שחרור הנוירוטרנסמיטרים המעוררים.

התרופה נספגת במהירות לאחר מתן פומי ומופצת באופן נרחב בכל הגוף. הביוטרנספורמציה נמוכה והתרופה מופרשת ברובה ללא שינוי על ידי הכליות. זמן מחצית החיים של בקלופן נע בין 2–4 שעות. לכן, יש צורך לתת את התרופה לעיתים קרובות במהלך היום כדי לשלוט בספסטיות כראוי.

כִּימִיָה 
בקלופן היא אבקה גבישית לבנה חסרת ריח, עם משקל מולקולרי של 213.66 גרם/מול. החומר מסיס מעט במים, מעט מאוד במתנול, ואינו מסיס בכלורופורם.

קישורים חיצוניים

חומצות קרבוקסיליות
חוסמי תעלות סידן