צטריזין

Cetirizine, הנמכר בין היתר תחת השם המסחרי Zyllergy, הוא אנטיהיסטמין דור שני המשמש לטיפול בנזלת אלרגית, אנגיואדמה ואורטיקריה. התרופה נלקחת דרך הפה. ההשפעה מתחילה תוך שלושים דקות ונמשכת עד כ-24 שעות. התרופה פועלת על ידי חסימת קולטני היסטמין H1, הנמצאים במערכת העיכול, כלי דם ודרכי הנשימה. מידת התועלת דומה לאנטי-היסטמינים אחרים כגון דיפנהידראמין, אך משך ההשפעה ארוכה יותר וכוללת פחות תופעות לוואי.

תופעות הלוואי השכיחות כוללות ישנוניות, יובש בפה וכאבי ראש. מידת הישנוניות נמוכה יותר מאשר עם אנטיהיסטמינים מהדור הראשון.

לגבי השימוש במהלך היריון והנקה מומלץ להתייעץ עם רופא. בניסוי על בעלי חיים נמצאו שאריות תרופה בחלב האם.

בישראל היא ניתנת ללא צורך במרשם.

שימושים רפואיים

אלרגיות 
ההתוויה העיקרית של Cetirizine היא נזלת אלרגית ואלרגיות אחרות.

התרופה מתחרה עם היסטמין על הקישור לקולטן H1, ובכך מונעת את התסמינים האלרגיים כגון גירוד, נפיחות ונזלת.

Cetirizine נפוץ גם לטיפול באורטיקריה חריפה וכרונית, ביעילות רבה יותר מכל אנטיהיסטמין אחר מהדור השני.

תופעות לוואי 
תופעות הלוואי הנפוצות של cetirizine כוללות ישנוניות וכאבי ראש. קיימות תופעות לוואי חמורות יותר, אך נדירות הכוללות טכיקרדיה ובצקת.

פרמקולוגיה

פרמקוקינטיקה

ספיגה 
Cetirizine נספג במהירות ובאופן נרחב במתן דרך הפה בצורת טבליות או סירופ. הזמינות הביולוגית דרך הפה של cetirizine היא לפחות 70%. ה-T max של cetirizine הוא בערך שעה ללא קשר לפורמולציה. למזון אין השפעה על הזמינות הביולוגית של cetirizine, אך הוא מעכב את ה-T max קלות. רמת יציבות של cetirizine מתרחשות תוך 3 ימים ואין הצטברות של התרופה במתן כרוני.

פיזור 
אחוז התרופה הקשורה לחלבון בפלזמה הוא 93%.

מטבוליזם 
Cetirizine אינו עובר מטבוליזם נרחב. הוא עובר מטבוליזם במסלולים הכוללים חמצון וצימוד, ואינו עובר חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450.

פינוי 
Cetirizine מפונה כ-70% בשתן (כ-50% אינו משתנה) ו-10% בצואה.

זמן מחצית החיים של cetirizine במבוגרים בריאים הוא כ-8.3 שעות. משך הפעולה שלו הוא לפחות 24 שעות.

קישורים חיצוניים

רשימת התרופות החיוניות של ארגון הבריאות העולמי
אתרים
חומצות קרבוקסיליות
בלגיה: המצאות