פאראמומיצין

פאראמומיצין (Paromomycin) היא אנטיביוטיקה המשמשת לטיפול במספר טפילים כמו אמבה היסטוליטיקה, לישמנייה, ג׳יארדיה ותולעים
.
תופעות הלוואי הנפוצות בעת נטילה דרך הפה הן הקאות, שלשולים, כאבי בטן עוויתיים ואיבוד תיאבון. בנטילה דרך העור התופעות לוואי הנפוצות הן אדמומיות מקומית, עקצוצים ושלפוחיות. בזריקה עלול להיות חום, בעיות כבד ואיבוד שמיעה. נטילה בעת הנקה אינה מסוכנת. פאראמומיצין שייכת למשפחתה אמינוגליקוזידים שגורמת למוות החיידק על ידי עצירת ייצור החלבונים החיידקיים.

התרופה התגלתה ב-1950 ונהייתה בשימוש רפואי ב-1960. התרופה נמצאת ברשימה של הWHO כתרופה יעילה ובטיחותית. התרופה זמינה כתרופה גנרית כיום.

שימושים רפואיים 
התרופה משמשת לטיפול בטפילי מעיים כמו קריפטוספורידיוס (cryptosporidiosis) ואמבה היסטוליטיקה (amoebiasis) ומחלות נוספות כמו לישמניה. פאראמומיצין הוכחה כתרופה אפקטיבית מאוד ללשמנייה עורית בסדרת ניסויים קליניים בUSSR ב-1960.
קרם לטיפול מקומי בלישמנייה כיבית יכול להינתן בנוסף עם גנטמיצין ונמצא כיעיל על פי תוצאות של ניסוי רנדומלי, סמוי, עם קבוצת ביקורת בפאזה 3.

הריון והנקה
התרופה נספגת בצורה לא טובה. ההשפעה של התרופה על התינוק עדיין אינה ידועה. אין הרבה נתונים אודות הנקה בעת נטילת התרופה אך מכיוון שלא נספגת בצורה טובה, הכמויות של התרופה שיופרשו בחלב האם מועטות

תופעות לוואי
התופעות הנפוצות ביותר הן שלשולים, הקאות, צרבות והקאות. שימוש ארוך טווח מעלה את הסיכוי לזיהום חיידקי או פיטייתי משני. תופעות פחות נפוצות הן מיאסטניה גראביס, פגיעה כילייתית, מחלות דלקתיות של מערכת העיכול, אאזונופיליה, איבוד שמיעה, טינטון, סחרחורות, עקצוצים ודלקת בלבלב.

אינטראקציות
פאראמומיצין משתייכת לקבוצת Aminoglycoside ולכן היא טוקסית ורעילה לכליות ולאוזניים. רעילות זו עשויה להתרחש כאשר יש שימוש בתרופות נוספות שגורמות בעצמן לטוקסיות לכליות ולאוזניים. שימוש במקביל ב-Foscarnnet מעלה את הסיכון לטוקסיות לכליות. יש להיזהר מאוד משימוש במקביל ב - פאראמומיצין ו-Colistin, שילובן יכול לגרום להאטת נשימה מסוכנת - דיכוי נשימתי. בנוסף, כאשר יש שימוש באנטיביוטיקות סיסטמיות כמו פאראמומיצין, החיסון לכולרה יכול לגרום לתגובה אוטואימונית. יש להימנע בשימוש משתנים חזקים, שעלולים בעצמם לגרום לפגיעה בשמיעה. יכולות להיות אינטראקציות מסוכנות בשימוש בפאראמומיצין כאשר יש שימוש במקביל עם משתקים כמו succinylcholine, כיוון שפאראמומיצין יכולה להעלות את האפקט הנוירו-מסקולרי שלו. אין אינטראקציות עם אוכל או שתייה ופאראמומיצין

מנגנון פעולה
פאראמומיצין מעכב את סינתזת ייצור החלבונים של החיידק על ידי קשירה לrRNA 30s. האנטיביוטיקה מעלה את מספר הטעויות בזמן התרגום. האנטיביוטיקה נקשרת ללואת הRNA היכן שנמצאים השיירים A1492 וA1493 האחראים על איתור ותיקון טעויות בצימוד זוגות ווסטון-קריק, קודון ואנטי קודון, כאשר הצימוד נכון יש מספיק אנרגיה כדי שהשיירים יתנתקו. פאראמוצין מספיק אנרגיה להוצאת השיריים ללא צימוד נכון ובכך הריבוזום מכניס חומצת אמינו שגויה בשרשרת הפפטידים הנבנית

פארמוקיניטיקה
ספיגה
הספיגה דרך מערכת העיכול אפסית. כל חסימה או פקטור שיפגע בתנועתיות מערכת העיכול יכול לעלות את הספיגה של התרופה. בנוסף, כל נזק מבני במערכת העיכול או כיב גם יסייעו להעלאת ספיגת התרופה.
עבור הזרקה תוך שרירית (IM) הספיגה מהירה. פראמומיצין יגיע לשיא הריכוז בפלזמה תוך שעה לאחר ההזרקה.
הפרשה
כמעט 100% מהמינון הניתן דרך הפה יסולק בצורה לא טעונה דרך הצואה. מה שנספג יסולק דרך השתן.

קישורים חיצוניים

הערות שוליים 

2023 01
תרופות