נאלוקסגול

נאלוקסגול (naloxegol או PEGylated Naloxol הוא החומר הפעיל בתרופות בעלות השמות המסחריים מובנטיק (movantik) ומובנטיג (moventig). נאלוקסגול הוא אנטגוניסט אופיואידי סלקטיבי, אשר פותח על ידי חברת אסטרהזניקה, ברישיון מטעם חברת נקטר תרפיוטיקס.

התרופה מיועדת לטיפול בעצירות הנגרמת על ידי שימוש באופיואידים. התרופה אושרה בארצות הברית בשנת 2014 בחולים מבוגרים עם כאבים כרוניים שלא על רקע סרטן. מינונים של 25 מ"ג נמצאו בטוחים ונסבלו היטב במשך 52 שבועות. כאשר התרופה ניתנה במקביל עם משככי כאבים אופיואידים, היא הפחיתה תופעות לוואי הקשורות לעצירות, תוך שמירה על רמות דומות של שיכוך כאבים.

מבחינה כימית, נאלוקסגול הוא נגזרת של אלפא-נאלוקסול שעברה פגילציה עם פוליאתילן גליקול (PEG). פגילציה של נאלוקוסל בשרשרת הצדדית המכילה α-hydroxyl-6, מונעת מהתרופה לעבור את מחסום דם-מוח (BBB). ככזו, זוהי יכולה להיחשב כאנטיתזה לתרופה אופיאטית הפועלת פריפרית - לופראמיד, והנמצאת בשימוש כתרופה נוגדת-שלשול, אך לא גורמת לתופעות לוואי אופיאטיות מסורתיות, בשל חוסר יכולתה להצטבר במערכת העצבים המרכזית, באנשים נורמלים.

נאלוקסגול הייתה בעבר מסווגת בארצות הברית כתרופה בפיקוח, עם פוטנציאל לשימוש לרעה, בגלל הדמיון הכימי שלה לאלקלואידים של אופיום, אך סווגה מחדש כתרופת מרשם, לאחר שמינהל המזון והבריאות האמריקאי (FDA) הגיע למסקנה כי אי-החדירות של מחסום דם-מוח לתרכובת זו, הפך אותה לתרופה שאינה ממכרת, ולכן ללא פוטנציאל לשימוש לרעה. באפן ספציפי, נאלוקסגול הוצאה מפיקוח, באופן רשמי, ב-23 בינואר 2015.

כאנטגוניסט אופיואידי טהור, נאלוקסגול אינו בעל פוטנציאל לשימוש לרעה.

התרופה בישראל
התרופה מובנטיג מאושרת לשיווק בישראל, בצורת טבליות מצופות, ומיועדת למבוגרים, לטיפול בעצירות הנגרמת בשל טיפול במשככי כאבים מסוג אופיואידים, כאשר טיפול במשלשלים אחרים לא גרם לתגובה מספקת. התרופה אינה נכללת בסל הבריאות.

הערות שוליים

תרופות