אוולוקומב

אוולוקומב (evolocumab) הוא נוגדן חד שבטי והחומר הפעיל בתרופה רפאטה (repatha), המיועדת לטיפול בהיפרליפידמיה.

אוולוקומב הוא נוגדן חד-שבטי אנושי מלא אשר מעכב את PCSK9 (proprotein convertase subtilisin/kexin type 9), חלבון המביא לפירוק הקולטנים של LDL ובכך מקטין את יכולתו של הכבד לסלק LDL-C, או כולסטרול "רע" מהדם.

היפרליפידמיה
היפרליפידמיה קשורה עם חוסר איזון של רמות כולסטרול בדם, כולל LDL- כולסטרול (LDL-C - כולסטרול "הרע") ו-HDL-כולסטרול (HDL-C - הכולסטרול "הטוב"). LDL-C ו-HDL-C משמשים בבקרה של כמות הכולסטרול בגוף וחוסר איזון עלול להגדיל את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים, כולל אוטם שריר הלב ושבץ. צורות אחרות של היפרליפידמיה כוללות היפרטריגליצרידמיה (רמות גבוהות של טריגליצרידים בדם), כמו גם היפרליפידמיה מעורבת, שבה קיימות רמות גבוהות של כולסטרול וטריגליצרידים. רמות גבוהות של LDL-C עלולות להוביל להיווצרות רבדים בעורקים וקשורות עם עלייה בסיכון למחלה קרדיווסקולרית טרשתית, כולל מחלת לב כלילית או שבץ.

מנגנון פעולה
אוולוקומב מתוכנן להיקשר ל-PCSK9 ולעכב קשירה של PCSK9 לקולטנים של LDL, על פני הכבד. בהיעדר PCSK9, קיימים יותר קולטנים של LDL על פני תאי הכבד, כדי לסלק LDL-C מהדם.

היסטוריה ואישורים
חברת אמג'ן הגישה בקשה לאישור חומר ביולוגי (BLA) עבור אוולוקומב למנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), באוגוסט 2014. ה-FDA אישר את זריקת האוולוקומב ב-27 באוגוסט 2015, עבור חולים שאינם מסוגלים להשיג שליטה ברמות ה-LDL כולסטרול שלהם, באמצעות אפשרויות הטיפול הקיימות. הנציבות האירופית אישרה את התרופה ביולי 2015. אוולוקומב קיבל אישור ממשרד הבריאות הקנדי ב -10 בספטמבר 2015. חברת אמג'ן דיווחה על אישור משרד הבריאות הקנדי, בהודעה לעיתונות ב -15 בספטמבר 2015.

החברות רגנרון ואמג'ן הגישו, כל אחת, תביעות להגנת פטנט לגבי הנוגדנים החד-שבטיים שלהם כנגד PCSK9, מה שהביא בסופו של דבר להתדיינות משפטית לגבי הפטנטים בארצות הברית. בחודש מרץ 2016, בית המשפט המחוזי מצא כי התרופה של רגנרון, אלירוקומב - alirocumab הפרה פטנטים של חברת אמג'ן; לאחר מכן, ביקשה חברת אמג'ן צו מניעה, כדי למנוע מהחברות רגנרון וסאנופי לשווק את תרופת האלירוקומב. הצו הוענק לחברת אמג'ן בינואר 2017. השופט נתן לחברות רגנרון וסאנופי, 30 ימים לערער לפני שצו המניעה נכנס לתוקפו.

תוצאות הניסוי הקליני FOURIER, פורסמו במרץ 2017.

התרופה בישראל
התרופה רפאטה מאושרת לשיווק בישראל, בצורת תמיסה להזרקה במזרק מוכן לשימוש, ומיועדת להפחתת רמות הכולסטרול, כתוספת לדיאטה להורדת הכולסטרול. התרופה נכללת בסל הבריאות.

קישורים חיצוניים
התרופה רפאטה במאגר התרופות של משרד הבריאות
פרטי מסגרת הכללה בסל

עלון לצרכן
 כשהסטטינים לא מספיקים – תרופה חדשנית שמסייעת להגיע ליעד ה-LDL ולהפחית את הסיכון הקרדיווסקולרי 
 לא רק שהורידו LDL - זו פעם ראשונה שראינו רגרסיה מובהקת בטרשת עורקים  פודקאסט באתר doctorsonly

הערות שוליים

תרופות