ארטמיסינין

ארטמיסינין (באנגלית: Artemisinin), הידועה גם בשם קינגאשו, והתרופות שנגזרות ממנה (ACTs) הן התרופות בעלות הפעולה המהירה ביותר מבין התרופות שנועדו לטיפול בפלסמודיום פלציפרום "(Plasmodium falciparum)", הPlasmodium שגורם למלריה. תרופות אלו נחשבות היום לטיפול סטנדרטי בעולם כנגד הפלסמודיום פלציפרום. מרכיב הארתימיסין מבודד מצמח הלענה או בכינוי אחר ה-sweet wormwood, שנעשה בו שימוש ברפואה הסינית המסורתית. צמח זה נזכר בספרי ההדרכה הסינית בטיפולים אמבולטוריים מאז 340 שנה לטיפול בחום.
תרופה זו התגלתה על ידי טו יויו, מדענית סינית, אשר זכתה בפרס נובל לפיזיולוגיה או לרפואה בזכות גילוי זה.

שימושים רפואיים

מלריה לא מסובכת 
אפשר להשתמש בארטמסנין כתרופה נפרדת אבל זה יעלה את הסיכוי להתפרצות מחודשת, ולכן כדאי יותר להשתמש בשילוב עם תרופות אחרות שפעולתן לסלק את הטפיל מהגוף. ארגון הרפואה העולמי המליץ על שימוש בטיפולים משולבים ארטמיסיניים (ACTs) כטפול קו ראשון כנגד פלסמודיום פלציפרום.
אין שימוש פרופילקטי בארטמיסנינים בגלל מחצית חיים קצרה מאוד שזה דורש הזרקה רב-פעמית ביום, דבר שאינו יעיל.

מלריה חמורה 
הזרקה תוך-ורידית או תוך-שרירית לתרופה ארטיסונאת הוכחה כיעילה יותר מהשימוש בכינין בניסויים גדולים, אקראיים ומבוקרים במבוגרים ובילדים.
בכל המחקרים שנשוי להשוות בין שתי תרופות אלו, לארטסונאת יש שיעור תמותה כ-30% יותר נמוך מזה של כינין.. סיבות להבדל הזה כוללות הפחתת שכיחות של היפוגליקמיה, החדרה קלה יותר ופעולה מהירה יותר כנגד טפילים אלו. ארגון הבריאות העולמי ממליץ על שימוש בארטסונאת כטיפול בכל המקרים של מלריה חמורה.

טיפול סרטני 
בימים האלו מתבצעים הרבה מחקרים לחקור את ארטמיסנין כתרופה לטפול בסרטן.

תולעים טפיליות 
גילוי הארטמיסנין נעשה בזמן חיפוש על תרופות נגד עלקת הבילהרציה (תולעת טפילית המתיישבת בכלי הדם של היונקים) המהווה מספר שתיים בשכיחות למחלות מזהמות אחרי המלריה.

תופעות לוואי 
בדרך כלל הגוף מגלה סבלנות טובה כלפי תרופת ארטמיסינין במינון המבוקש לטיפול במלריה.

מנגנון פעולה 
היום משתמשים, לרוב, בארטמיסינין כפרו-דראג לחומר הביולוגי המטבוליט Dihydroartemisinin, הנעשה פעיל בשלב של הימצאות הטפיל תוך תאי הדם האדומים. אף על פי שאין הסכמה כללית לגבי מנגנון הפעולה של ארטמיסינין ועל כך שהוא גורם להריגתו של הטפיל, עלו כמה הוכחות לפיהן ארטמיסינין פועל לכאורה על ידי היווצרות ראדיקלים התלויים בגשר האינדופירוקסידי של התרופה. כשהטפיל נכנס לתוך תא דם אדום, הוא צורך את ההמוגלובין בתוך שקי העיכול (digestive vacoule) שלו, פעולה שגורמת ליצירת עקה חימצונית.
התבנית של ארטמיסנין יש קבוצה של לקטון פרוקסידי שבמגע שלו עם ריכוז גבוה של ברזל, הנמצא בתאים סרטניים, נהפך ללא יציב ואז משחרר צורוני חמצן תגובתי.

קישורים חיצוניים

הערות שוליים 

תרופות