אידרוסיזומאב

אידרוסיזומאב (באנגלית: Idarucizumab) או בשמו המסחרי פרקסביינד, הוא נוגדן חד-שבטי שמטרתו להפוך את האפקט האנטיקוגולנטי של התרופה דביגטראן, תרופה נוגדת קרישה. פרקסביינד מיוצרת בטכנולוגיית DNA רקומביננטי בתאי שחלה של אוגרים. התרופה מיוצרת על ידי חברת בהרינגר אינגלהיים וכן משווקת בישראל על ידה. התרופה אושרה במסגרת התוכנית לאישור מואץ לפיה ה-FDA מעניק אישור מוקדם לתרופות שנותנות מענה למצבים חמורים שאין בנמצא פתרונות אחרים עבורם. אידרוסיזומאב הוא האנטידוט הראשון והיחיד שקיים, הפועל על ידי עיכוב ישיר של תרומבין, וזמין לשימוש בעת הצורך, דבר המהווה נדבך נוסף לבטיחות של דביגטראן.

התוויות שימוש
ניתוח חירום/ פרוצדורה דחופה
דימום בלתי נשלט או דימום מסכן חיים

פיתוח ומנגנון פעולה 
אידרוסיזומאב הוא נוגדן חד שבטי הומאני, ספציפי לדביגטראן בלבד. הוא מיוצר בתאי שחלות של אוגרים כך שאזור ה FC שלו הוסר ממנו כדי למנוע קישור לא ספציפי. מקטע ה-FAB של הנוגדן תוכנן כך שנקשר בזיקה גבוהה פי 350 לדביגטראן מאשר הקישור של דביגטראן לטרומבין. ברגע שהנוגדן נקשר לתרופה, התרופה אינה יכולה להיקשר עוד לטרומבין עד לפינוי של הנוגדן מזרם הדם. הקומפלקס שנוצר, דביגטראן-אידרוסיזומאב, הוא יציב מאוד (זמן מחצית חיים של 260 שעות בקירוב), וכך מנוטרל אפקט נוגד הקרישה של דביגטראן. הקומפלקס עצמו מפונה במהירות מזרם הדם-תוך מס' שעות.

הקישור של אידרוסיזומאב הוא מיידי, ספציפי לתרופה וממושך. לאחר הקישור, אין הפרעה להליך הקרישה הטבעי של הגוף.

צורת מתן 
התרופה ניתנת בזריקה או באינפוזיה. היא נמצאת בשימוש בבתי חולים בלבד, בתמיסה המוכנה לשימוש. ניתן לחזור ולהשתמש בדביגטראן כ-24 שעות לאחר השימוש בפרקסביינד כל עוד המטופל יציב קלינית.

בטיחות ויעילות 
מחקר שבחן את הבטיחות והיעילות של פרקסביינד במטופלים בריאים צעירים ומבוגרים ביחס לפלסבו הראה כי לא נמצאו תופעות לוואי הקשורות לתרופה. כמו כן, לא נמצאה תגובה של מערכת החיסון וכן לא הופרע תהליך הקרישה הטבעי של הגוף. לא נמצא קשר בין מינון, גיל ותפקוד כלייתי לשכיחות של תופעות לוואי כלשהן. .

מחקר ה REVERS-AD בחן את השפעת אידרוסיזומאב במטופלי פרדקסה עם דימום בלתי נשלט/מסכן חיים ובמטופלי פרדקסה שנזקקים לניתוח חירום/פרוצדורה דחופה. גם במקרה זה הייתה פעילות האנטידוט מיידית, מלאה וממושכת. זמן ממוצע להפסקת דימום לאחר מתן פרקסביינד היה בין 3.5-4.5 שעות, וזמן ממוצע לניתוח לאחר מתן פרקסביינד היה 1.6 שעות. האנטידוט פעל בבטיחות במטופלים שנבדקו.