פלומאזניל

פלומאזניל (באנגלית Flumazenil; ידוע גם בשם - flumazepil, פלומאזפיל) הוא תרופה שניתנת במטרה לנטרל השפעות אשר מקורן בחומרים ממשפחת הבנזודיאזפינים (באנגלית Benzodiazepine). התכשיר ניתן בדרך כלל באמצעות הזרקה תוך ורידית (intravenous)

היסטוריה
תרופה זו הוצגה לראשונה בשנת 1987 על ידי הופמן לה רוש תחת השם המסחרי Anexate, אבל אושר על ידי ה-FDA רק ב-20 בדצמבר 1991.

לפני מספר שנים נעשו ניסויים ובדיקות לפיתוח תכשיר פלומאזניל הניתן דרך הפה, אך היו לכך תופעות לוואי מרובות ואופן ספיגתו בדרך זו לא צלחה ועל כן המחקר ננטש.

ישנם סיבוכים רבים שיש לקחת בחשבון בעת שימוש בטיפול האקוטי על פי ההגדרה. הוא כבר נמצא יעיל במינון יתר של תרופות ותכשירים משפרי שינה שאינם בנזודיאזפינים, כלומר Zolpidem וגם zaleplon.

פלומאזניל נמצא יעיל בהפחתת ישנוניות מוגזמות תוך שיפור ערנות ביסוד ההיפרסומניה (hypersomnias), כגון היפרסומניה (hypersomnia) אידיופטית. 

ישנן עדויות כי פלומאזניל יעיל לנסיגה ממושכת של בנזודיאזפינים (או תסמונת שלאחר נסיגת נזודיאזפינים) עם תוצאות מבטיחות, אם כי דרושים מחקרים גדולים יותר עם ​​מרווחי מינון רגילים נוספים כדי לאשר זאת. כמו כן, היו כמה מחקרים החוקרים את ההשפעה של התרופה בהפחתת סובלנות בנזודיאזפינים, שאופיינו בתוצאות מבטיחות. בקשירה לקולטני בנזודיאזפינים, פלומאזניל יכול לאפס את רגישות הקולטנים, הוא משחזר את הקולטן למצב זיקתי טרום תרופתי שלו. כמו כן, נעשה שימוש באנצפלופתיה של הכבד, אם כי התוצאות היו מעורבות. 

תחילתה של פעולת הפלומאזניל מהירה ובדרך כלל השפעות נתפסות בתוך דקה עד שתי דקות. אפקט השיא נראה בטווח של שש עד עשר דקות. המינון המומלץ למבוגרים הוא 200 מיקרוגרם כל 1–2 דקות, עד שההשפעה באה לידי ביטוי, למקסימום של 3 מ"ג לשעה.

לקריאה נוספת

קישורים חיצוניים

תרכובות אורגניות
אנטידוטים