פנטניל

פנטניל (Fentanyl) הוא אופיואיד סינתטי המשמש כמשכך כאבים רב עוצמה. פנטניל נקשר לקולטנים (רצפטורים) מסוג μ-opioid. הוא חזק פי 100 ממורפין עקב יכולתו הגבוהה לחדור אל מערכת העצבים המרכזית ושיעור ההיצמדות שלו אל קולטני הכאב. הפנטניל משווק בתרופה בשם פנטה. הפנטניל משמש לטיפול בכאבים פיזיים שמתרחשים בשל מחלה או בשל ניתוח. בנוסף לכך, הוא משמש כתרופת הרגעה. פנטניל פועל במהירות רבה מאוד ביחס לסמים אחרים ובליעה או נגיעה בכמות קטנה של האופיואיד (2 מ"ג) עלולה לגרום למנת יתר.

בשנים האחרונות גבר השימוש שלו בקרב צורכי סמים קשים, כאשר החליף את ההרואין בשנת 2018. השימוש שלו נפוץ בשכונות עוני בפילדלפיה, דטרויט ושיקגו אך גם במקומות נוספים. ב-2022 בשל משבר האופיואידים בארצות הברית, 109,680 אנשים מתו ממנת יתר של הסם.

שימוש רפואי
פנטניל משמש לרוב כסם אנלגטי, בין היתר בהליכי הרדמה, לשיכוך כאבים בטיפול פליאטיבי וכחומר טשטוש בחדרי ניתוח. מדבקות פנטניל משמשות במקרים בהם החולה סובל מבעיות במערכת העיכול, אי-ספיקת כליות או כאב כרוני. פנטניל שימושי, בשילוב עם משככי כאבים אחרים, לטיפול בכאב מתפרץ (breakthrough pain), שעקב עצימותו הגבוהה פורץ מבעד לאנלגזיה ה"בסיסית" שאותה משככי הכאבים החלשים יותר מספקים.

התוויות
שיכוך כאבים מקומיים וכאבים כרוניים
הרדמה (כתוסף לחומרי ההרדמה הכללית)
טשטוש

שימוש פנאי בפנטניל 
בשנת 1971 זוהה הפנטניל כחומר פסיכואקטיבי בעל השפעה הדומה להרואין, והוכנס לרשימת הסמים המסוכנים של הממלכה המאוחדת. בשנות השבעים זוהה שימוש בפנטניל כסם פנאי במועדונים בלונדון.

בשנת 2006 החל ייצור תעשייתי בלתי-חוקי של פנטניל וחומרים דומים לו (אנלוגים) בארצות הברית, והוא שווק ברחבי המדינה, לרוב מעורבב עם קוקאין. באותה שנה נרשמו מקרי מוות רבים כתוצאה ממנת יתר, בעיקר בערים דייטון, שיקגו, דטרויט ופילדלפיה. פנטניל הוא אחד מן הסמים שחוללו את משבר האופיואידים בארצות הברית.

גם בישראל חלה עלייה משמעותית בקרב צרכני הסמים בפנטניל. השימוש הנפוץ ביותר של הסם הוא באמצעות הדבקה על נייר כסף, חימומו ושאיפת האדים.

מנת יתר 

הסיכוי של משתמשי פנטניל ללקות במנת יתר גבוה באופן משמעותי מהסיכוי בשימוש באופיואידים אחרים, בעיקר מכיוון שהמינון הקטלני של הסם לא צפוי כאשר הוא מעורבב עם סמים אחרים, כפי שהוא לרוב נמכר באופן לא חוקי. בשנת 2018 עקף הפנטניל את ההרואין במספר מקרי המוות הנגרמים ממנת יתר בשנה ומאז הוא הסם הגורם למספר המיתות הגבוה ביותר מדי שנה.

דרכי מתן 
ניתן להזריק את התרכובת כנוזל אל הוריד בשילוב עם מידזולם באנדוסקופיה, צנתורי לב וניתוחי פה.

במקרים של כאב כרוני, ניתן להחדיר את התרכובת אל תאי שומן בגוף על ידי מדבקות נצמדות (transdermal patches), למשל תחת שם המותג Duragesic, המכילות ג'ל או רשת פלסטית ספוגת פנטניל. השפעת החומר נמשכת בין 48 ל-72 שעות. ספיגת החומר תלויה באחוזי השומן בגוף, סוג העור, טמפרטורת הגוף ומינון החומר. מדבקות פנטניל מפרישות מינון של בין 12.5 ל-100 µg/h (מיקרוגרם לשעה).

מתן טרנס מוקוזלי – מיועד לספיגה מהירה, כטיפול בכאב מתפרץ לחולים אונקולוגים.

לכסניות פנטניל (אקטיק), מכילות פנטניל ציטרט, במינון 1,600-200 מק"ג ליחידה ומשלבות בליעה עם ספיגה ברירית הלחי. יצרן: טבע/צפלון ארצות הברית.

ספריי לספיגה מהירה באף – פקפנט (FPNS, Pecfent) מאפשר 4 עוצמות מינון, 800-100 מק"ג בכל ריסוס, ספיגה ברירית האף ללא בליעה. יצרן: ארכימדס פארמה, בריטניה.

טבליות תת-לשוניות (Abstral) – במינון 100–800 מק"ג, לטבלייה. יצרן: פרוסטרקן, בריטניה.

טבליות להצמדה לחך (Fentora Buccal tablet) במינון 100–800 מק"ג לטבלייה, יצרן: טבע/צפלון ארצות הברית.

תופעות לוואי
מאמרים רפואיים מציינים כי פנטניל עלול לגרום לסינדרום גמילה (כמו בגמילה מאלכוהול) וכמו כן לחרדה, דיכאון קליני ופסיכוזה. תופעות לוואי שכיחות, המשותפות למשפחת האופיואידים, הן בחילה, יובש בפה, עייפות, כאבי ראש, קוצר נשימה, אפניאה (דום נשימה) ועצירות במתן שתן. בנוסף עשוי פנטניל לגרום לשלשול. עם זאת, פנטניל מעורר תגובת היסטמין פחותה מאשר אופיואידים אחרים, כך שהוא גורם פחות גירוד. מנת יתר של פנטניל עשויה לגרום לכשל נשימתי ומוות.

תופעות הלוואי הנפוצות של פנטניל (יותר מ-10% מהחולים) כוללות שלשול, בחילה, עצירות, יובש בפה, ישנוניות, בלבול, תשישות, הזעה. תופעות לוואי פחות נפוצות (3-10% מהחולים): כאבי בטן, כאבי ראש, עייפות, אנורקסיה וירידה במשקל, סחרחורות, עצבנות, הזיות, חרדה, דיכאון, תסמינים דמויי שפעת, הפרעות בעיכול (קלקול קיבה), קוצר נשימה, דיכוי נשימתי, דום נשימה, ואצירת שתן. שימוש בפנטניל קשור גם עם אפאזיה.

נגזרות
פנטניל מהווה בסיס לקבוצה של כמה עשרות אופיואידים שהם אנלוגים שלו. האופיואיד החזק ביותר המותר לשימוש בבני אדם, סופנטניל (sufentanil), חזק פי 5–10 מפנטניל ופי 500-1,000 ממורפין. הסם האופיואידי החזק ביותר הנמצא בשימוש מסחרי הוא קרפנטניל (carfentanyl), המותר לשימוש וטרינרי בלבד, למטרת הרדמה של חיות גדולות, פילים לדוגמה. הוא חזק פי 10,000 ממורפין. כמו כן, קיימים אנלוגים בלתי-חוקיים של פנטניל, המשמשים או ששימשו בתור סמי רחוב, בין הבולטים שבהם אלפא מתילפנטניל.

נראה כי אנלוגים של פנטניל מצאו שימוש גם כנשק כימי. כך, למשל, בעת משבר בני הערובה בתיאטרון במוסקבה ב-2002, הזרים הספצנאז סם אופיואידי בצורת תרחיף אל מערכת האוורור של התיאטרון כדי לשתק את החוטפים. אמצעי זה, "קולוקול-1", מבוסס כנראה על נגזרת חזקה של פנטניל, כמו 3-מתילפנטניל או אף קרפנטניל. הדבר הביא למותם של 127 בני ערובה.

קישורים חיצוניים

 נדב דוידוביץ', ינאי קרנצלר ואורן מירון, השימוש המוגבר במשככי כאבים נרקוטיים בישראל: תחילתה של מגפה? באתר מרכז טאוב, מרץ 2023

הערות שוליים

משככי כאבים
סמים מדכאים
אופיואידים
מגפת האופיואידים