בופרופיון

בופרופיון (בלועזית:bupropion) היא תרופה נוגדת דיכאון א-טיפית הידועה בעיקר בשמה המסחרי Wellbutrin (וולבוטרין), ומוכרת גם בצורתה עם שחרור מושהה (Wellbutrin SR) הניתנת בשתי מנות ביום, או בצורתה בשחרור ממושך לאורך יממה שלמה (Wellbutrin XR) הניתנת במנה אחת ביום או בצורתה לגמילה מעישון - זייבאן (Zyban). במינונים גבוהים יחסית התגלתה כיעילה ביותר כתרופה להפסקת עישון. אחד היתרונות של תרופה זו לעומת תרופות נוגדות דיכאון אחרות הוא שהיא פחות גורמת להפרעות בתפקוד המיני ולהשמנה. מבחינת תופעות לוואי אופייניות היא מורידה את הסף הפרכוסי ולכן יש לה מספר התוויות נגד מיוחדות.

בופרופיון שייכת לקבוצה הכימית של האמינוקטונים ודומה במבנה הכימי לחומר הממריץ קאתינון הנמצא בצמח הקאת, לחומר המדכא תיאבון דיאתילפרופיון (דיאתילקאתינון) ובכלל לפנתילאמינים (הכוללים את חומצות האמינו תירוזין ופנילאלנין, קטכולאמינים וחומרים אחרים).

בופרופיון היא תרופה ממשפחה ה-NDRI מבוססת על עיכוב שאיבה חוזרת (reuptake) של המוליכים עצביים דופמין ונוראדרנלין, כמו כן כחומר אנטיכולינרגי פועלת על קולטנים ניקוטינים.
אושרה בישראל כתרופה נוגדת דיכאון וכתרופה להפסקת עישון. לטיפול בדיכאון מקובל יותר להשתמש קודם בתרופות ממשפחת ה-SSRI.

היסטוריה של התרופה
מולקולה זו סונתזה על ידי נרימן מהטה בשנת 1966 וקיבלה את השם אמפבוטמון (Amphebutamone).
נרשמה על ידי חברת התרופות גלקסו סמית' קליין רק בשנת 1974. מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) אישר שיווקה כתרופה נוגדת דיכאון בשנת 1985.

בגלל גילוי של תופעות לוואי פרכוסיות (קונבולסיביות) במיוחד לחולות בולימיה נרבוזה ואנורקסיה נרבוזה עם הקאות יזומות, ובמינונים של 450–600 מ"ג, הוסרה מהשוק בשנת 1986. לאחר מכן התרופה הוחזרה לשימוש בשנת 1989 אחרי שנקבעו המינונים שהם גם מועילים ושהסיכון שלהם לגרימת פרכוסים הוא קטן (2% אחרי המינון המרבי של 450 מ"ג).
החל משנת 1997 אושר השימוש בתרופה זו לצורך גמילה מעישון טבק. בשנת 2006 הורחבה ההתוויה הרשמית של התרופה גם לדיכאון עונתי (Seasonal Affective Disorder - SAD).
בארצות הברית הבופרופיון היא התרופה האנטי-דיכאונית הרביעית לפי תפוצת השימוש.
בשנת 1996 הומצאה בארצות הברית גרסה עם שחרור מושהה (Wellbutrin SR)
הניתנת בשתי מנות יומיות. בשנת 2003 הומצאה גרסה עם שחרור עוד יותר איטי (Wellbutrin XL) ו- Wellbutrin XR הניתנת במנה אחת ביום. גרסה זו אושרה לטיפול בהפרעה אפקטיבית עונתית (SAD) על ידי ה- FDA.

תופעות בלתי רצויות

תופעות בלתי רצויות נפוצות
 כאב ראש
 יובש בפה
 רעד
 בחילה
 אינסומניה (לא מומלץ לקחת לפני השינה)
 שינויים בתיאבון
 עייפות
 עצירות
 הרגשת אי שקט
 סחרחורת
 גרד
 מחשבות אובדניות והחמרה של הדיכאון (מצוי יותר במבוגרים מתחת לגיל 25 ובשבועיים הראשונים לנטילת התרופה)

תופעות בלתי רצויות נדירות
 סימנים פסיכוטיים: הזיות, דלוזיות, קטטוניה ודליריום
 ליקוי בזיכרון, קושי בשליפת מילים
 יתר לחץ דם
 פרכוס (0.05-0.1% כתלות במינון)

קישורים חיצוניים

ערכים שבהם תבנית בריטניקה אינה מתאימה
תרופות נוגדות דיכאון
אנטגוניסטים ניקוטינים
NRI