בנזלקוניום כלוריד

בנזלקוניום כלוריד הוא חומר הידוע כמשמר המונע התפתחות מיקרואורגניזמים ונמצא בשימוש נרחב ברוב התכשירים להקלה בגודש האף (טיפות אף, תרסיסים לאף) ובטיפות עיניים.

רקע כללי
נושא השימוש בחומרים משמרים במזון ובתרופות נתון במחקר מעמיק. מחקרים העלו כי תכשירים הפועלים למניעת התחלקות תאים או להרס שלהם, חשודים גם בפגיעה בתאים בגוף האדם. 
בנזלקוניום כלורי נחקר רבות ומסתבר שחומר משמר זה נקשר לתופעות לוואי קיצוניות העשויות להביא להתקפי חנק וקצרת, ליצור אלרגיה קשה שאחד מסימניה הוא כיווץ הסימפונות וחנק [Broncho constriction]. נוסף לכך התברר כי שימוש מתמשך בתכשירים המכילים את החומר גורמים להחמרה של מצב הנזלת, להרס ריריות האף, ונראה שזהו גם הגורם המביא להתמכרות לטיפות ותרסיסי אף.

השפעות
ממחקרים שנערכו בשנים האחרונות עולה, שהחומר בנזלקוניום כלוריד עשוי לגרום לאלרגיה חמורה. חולים בארצות הברית שהשתמשו בתכשיר למניעת קוצר נשימה (אסתמה) שהכיל בנזלקוניום כלוריד, הגיעו לחדרי מיון עם סימפטומים של התקף אסתמה חריף ביותר. התברר כי התופעה נבעה מהמצאות החומר המשמר בנזלקוניום כלוריד. בעקבות זאת הוצא הבנזלקוניום כלוריד מתכשירים לטיפול באסתמה ורשויות הבריאות בארצות הברית ובאירופה יצאו בדרישה מהיצרנים להוסיף אזהרות לחולי אסתמה.

תופעה חמורה נוספת שנתגלתה במחקר שפורסם בשנת 1985 העלתה כי אצל חולים המשתמשים בתכשירים לאף המכילים בנזלקוניום כלוריד מתגלית תופעת הרס רירית האף והתמכרות לתכשירי אף הנקראת "ריניטיס מדיקמנטוזה" (נזלת כתוצאה משימוש יתר בתרופות). ריניטיס מדיקמנטוזה הוא מצב בו האף גדוש לאחר שימוש בטיפות אף. התברר כי הבנזלקוניום כלוריד גורם לשחרור באף של האנזים "לקטט דהידרוגנאז". אנזים זה מביא לתגובה האינפלמטורית (כמו בעת חדירת זיהום לנחיריים), וגורם להגברת הנזלת.

השימוש בטיפות אף המכילות את החומר המשמר, אכן מביא להקלה בנזלת בזמן השימוש אך מיד לאחר מכן יש החמרה בנזלת המחייבת שימוש נוסף בתכשיר וחוזר חלילה. תופעה זו המכונה REBOUND EFFECT מביאה להתמכרות לטיפות אף. ככל שמשתמשים יותר בטיפות מתגברת תופעת ה"ריבאונד" כשהשפעת התרופה פוחתת, כלומר החמרה במצב הנזלת והגודש, דורש כמות יותר גדולה ותכופה של טיפות אף. טיפות האף הופכות למעשה לממכרות, ויתר על כן האף תמיד גדוש.

מאמרים שבדקו את ההשפעות של בנזלקוניום כלוריד מצאו כי רירית (בדומה לרירית האף) שנחשפה לבנזלקוניום כלוריד הראתה שינוי סקומטי (התאים הנורמלים הופכים לתאים בלתי רצויים מסוג squamous cells). החוקרים דיווחו כי לבנזלקוניום כלוריד יש אפקט רעיל על רירית דרכי הנשימה ותאי מערכת החיסון (נויטרופילים). נצפה הרס של הרירית ועיכוב פעילות תאי מערכת החיסון. הבנזלקוניום כלוריד גרם לנפיחות הריריות המסביר ככל הנראה את החמרת תופעת ההתמכרות.

המחקרים הראו עוד כי רירית האף ומערכת הנשימה המצופה בשערות מיקרוסקופיות (cilia) המשמשות לשמירה על התפקוד התקין של תאי הרירית. נפגעו באופן בלתי הפיך ואף יותר מכך, תנועת השערות הנורמלית נעצרה לחלוטין. לאור ממצאי המחקרים, הומלץ לא להשתמש יותר בבנזלקוניום כלוריד בתכשירים לטיפול מקומי באף.

בישראל
בישראל נמכרים תכשירים רבים המכילים בנזלקוניום כלוריד ואף כאלה המאושרים לשימוש בתינוקות וילדים. משרד הבריאות אמנם מגביל את השימוש בתכשירים אלו למספר ימים בלבד אך האזהרות הכתובות בעלון לצרכן ברורות – "שימוש ממושך עשוי לגרום להתמכרות".

לגבי תינוקות, ראוי לציין שהבנזלקוניום כלוריד נמצא בריכוז אחיד של 0.01% בכל התכשירים לאף בעוד שריכוזם של החומרים הפעילים מותאם לגיל המשתמש. לפיכך, בהתייחסות לכמות המותזת של בנזלקוניום כלוריד בכל שימוש, תינוקות חשופים לכמות יחסית גדולה יותר של החומר וכך חשופים יותר לתופעות הלוואי לסיכון ולנזק בלתי הפיך לריריות ומערכת הריסים.

בנזלקוניום כלוריד משמש גם כחומר פעיל בלכסניות להקלה על כאבי גרון. התרופה משככת את הכאבים בלבד ולא נלחמת במקור הדלקת (פתוגן), מחקרים קליניים רחבי היקף לא הראו שום יתרון טיפולי בשימוש בה על פני מציצת סוכרייה צמחית.

ראו גם 
 בנזוקאין

לקריאה נוספת
Berg OH, Lie K, Steinsvag SK.. The effects of topical nasal steroids on rat respiratory mucosa in vivo, with special reference to benzalkonium chloride. Allergy, 52(6):627-32 1997
Steinsvag SK, Bjerknes R, Berg OH. Effects of topical nasal steroids on human respiratory mucosa and human granulocytes in vitro. Acta Otolaryngol (Stockh), 116(6):868-75 1996
Hofmann T, Wolf G, Koidl B. Effect of topical corticosteroids and topical antihistaminics on ciliary epithelium of human nasal mucosa in vitro. HNO, 46(2):146-51 1998

תרופות
אף אוזן וגרון
תרכובות אמוניום רבעוני