Fidaksomisiini

Fidaksomisiini (C52H74Cl2O18) on makrolideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina erityisesti Clostridium difficile -infektioissa.

Ominaisuudet ja käyttö
Fidaksomisiinin rakenteen perusrunko on 18:sta atomista muodostuva makrolidirengas, johon on sitoutunut glykosidisidoksella kaksi sokerimolekyyliä. Sokereista toinen on seitsenhiilinen sokeri, joka on esteröitynyt isovoihappoon, ja toinen on deoksisokeri, joka on esteröitynyt 2,4-dihydroksi-3,5-dikloori-6-etyylibentsoehapon kanssa. Yhdistettä tuottaa Dactylosporangium aurantiacum hamdenesis -aktinobakteeri. Fidaksomisiinin antibakteeriset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien RNA-polymeraasientsyymiin ja estää sen toiminnan. Tällöin RNA:n muodostuminen estyy eivätkä bakteerit kykene muodostamaan tarvitsemiaan proteiineja. Fidaksomisiinin vaikutuskirjo on suhteellisen kapea. Se tehoaa ainoastaan grampositiivisiin bakteereihin ja erityisesti Clostridium-suvun lajeihin ja niiden lähisukulaisiin. Fidaksomisiinin ongelma on, että se imeytyy ihmisen ruuansulatuskanavasta huonosti. Tämän vuoksi se soveltuu lähinnä suoliston antibiootiksi, ja erityisesti sitä käytetään Clostridium difficile -bakteerin aiheuttaman ripulin hoidossa, ja sen on todettu ehkäisevän infektion uusiutumista muita antibiootteja, kuten vankomysiiniä, paremmin.

Haittavaikutukset
Fidaksomisiini on suhteellisen hyvin siedetty lääkeaine. Tyypillisimmät haittavaikutukset ovat ruuansulatuskanavan oireet kuten vatsakipu, huonovointisuus, oksentaminen, ripuli ja ummetus. Fidaksomisiini voi aiheuttaa yliherkkyysoireita.

Lähteet

Makrolidit