Eprosartaani

Eprosartaani on angiotensiinireseptorin salpaaja ja siten verenpainelääke.

Suomessa on myynnissä 600 milligrammaa eprosartaania sisältäviä tabletteja kauppanimellä Teveten.

FDA hyväksyi eprosartaanin USA:n lääkemarkkinoille joulukuussa 1997.

Käyttö
Eprosartaania käytetään nieltynä korkean verenpaineen alentamiseen. Sitä ei suositeta primäärisen hyperaldosteronismin aiheuttaman verenpaineen laskemiseen, sillä sen teho on tässä tilanteessa huono. Teho on aldosteronismin hoidossa huono myös muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään vaikuttavien verenpainelääkkeiden kohdalla.

Vasta-aiheet ja huomiot
Eprosartaanin käytössä huomioitavia asioita ovat muun muassa:
vaikea maksasairaus tai vaikea munuaisten verenkierron ongelma estää eprosartaanin käytön kokonaan.
diabetes tai munuaisten vajaatoiminta yhdessä aliskireeni-verenpainelääkkeen käytön kanssa estää eprosartaanin käytön kokonaan. Käytön saattaa estää myös ACE-estäjien tai muiden verenpainelääkkeiden käyttö tai litiumin käyttö, sillä litium poistuu elimistöstä heikommin eprosartaanikuurin aikana.
eprosartaanin käytön estää raskaus, joka on kestänyt yli kolme kuukautta. Sen käyttöä tulee välttää myös raskauden alkuvaiheessa ja imetyksen aikana.
verenkiertoelimistön sairaudet voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä sairauksista ovat sepelvaltimoiden tai muiden suonten ahtaumat, sydämen vajaatoiminta tai sydänlihasongelmat.
hyperkalemialle altistavat tekijät voivat estää eprosartaanin käytön tai sitten sen käytön aikana on noudatettava erityisvarovaisuutta. Esimerkkejä ovat kaliumsuolojen käyttö tai kehon kaliumpitoisuutta lisäävät lääkkeet.
nesteenpoistolääkkeet, vähäsuolainen ruokavalio, ripuli tai oksentelu voivat alentaa veren tilavuutta tai natriumpitoisuutta liikaa. Nämä ongelmat tulee korjata ennen lääkkeen käytön aloittamista.

Haittavaikutukset ja yliannostus
Yli yhdellä sadasta eprosartaanin käyttäjästä ilmenee päänsärkyä. Alle yhdellä kymmenestä ilmenee huimausta, heikotusta, pahoinvointia, ihottumaa, kutinaa tai nenän tukkoisuutta. Alle yhdellä sadasta voi ilmetä allergisia reaktioita, kuten nokkosihottumaa tai anafylaksia.

Yliannostuksessa eprosartaani ja muut samanlaiset ATR-estäjät alentavat verenpainetta liikaa ja voivat pahimmillaan aiheuttaa verenkiertoshokin.

Toimintamekanismi
Eprosartaani on ATR-estäjä. Se on hyvin spesifinen kilpaileva AT1-reseptorien antagonisti. Se vie siis reseptorissa sitoutumispaikkoja angiotensiiniltä II, jolloin angiotensiinin II kyky aktivoida reseptoreita alenee. Aktivointi johtaisi verisuonten supistumiseen ja aldosteronin tuoton kasvuun. Nämä vaikutukset lisäisivät verenpainetta.

Farmakokinetiikka
Paastossa olevat terveet aikuiset saavuttavat eprosartaanin veriplasman maksimipitoisuuden 1–2 tunnin kuluttua sen nielemisestä. Ruokailu lääkkeen oton yhteydessä hidastaa imeytymistä alle 25 %, mikä ei ole merkittävää lääkkeen käytön kannalta. Nieltynä pääosa lääkkeestä poistuu ulosteessa (~90 % annoksesta) ja muuntumattomana (~80 % ei muutu). Muuntuneista metaboliiteista pääosa (~2 %) on asyyliglukuronideja.

Lähteet

Aiheesta muualla
KEGG: Eprosartan 
PubChem: Eprosartan mesylate 
DrugBank: Eprosartan mesylate 
ATR-estäjät