Feksinidatsoli

Feksinidatsoli (C12H13SN3O3) on imidatsolijohdannaisiin kuuluva heterosyklinen orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä unitaudin hoitoon ja sitä tutkitaan myös eräiden muiden alkueläininfektioiden hoitoon. Feksinidatsoli kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
Feksinidatsoli kehitettiin 1970-luvun lopulla antibiootiksi ja sitä tutkittiin unitaudin hoitoon 1980-luvun alussa, mutta tutkimus keskeytettiin, koska lääkeaineen kehittäminen katsottiin taloudellisesti kannattamattomaksi. Feksinidatsoli löydettiin uudelleen 2000-luvulla etsittäessä uusia alkueläinlääkkeitä. Feksinidatsolin vaikutusmekanismi perustuu siihen, että se muodostaa reaktiivisen amiinimetaboliitin alkueläimissä ja tämä metaboliitti estää DNA:n synteesiä. Ihmiselimistössä feksinidatsoli metaboloituu sulfoksidi- ja sulfonijohdannaisiksi, jotka ovat myös lääkeaineena aktiivisia. Lääkeaine tehoaa kaikkiin kolmeen Trypanosoma brucei -alkueläimen alalajeihin ja se tehoaa myös T. cruzi -alkueläimeen ja sitä tutkitaan käytettäväksi Chagasin taudin hoidossa. Se läpäisee veri-aivoesteen, jolloin sitä voidaan käyttää myös keskushermostoon levinneen kroonisen infektion hoitamisen. Feksinidatsoli voidaan annostella tablettina ja tämä on etu aikaisempiin ruiskeina annettaviin lääkkeisiin verrattuna. Euroopan unionin lääkevirasto hyväksyi feksinidatsolin vuonna 2018 ja se on hyväksytty myös Kongossa ja Guineassa.

Haittavaikutukset
Mahdollisia feksinidatsolin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla pääkipu, huonovointisuus, oksentelu, unettomuus, lihasheikkous ja lihaskouristukset.

Lähteet

Alkueläinlääkkeet
WHO:n tärkeimmät lääkkeet