Gefitinibi

Gefitinibi (C22H24N4ClO3F) on kinatsoliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä syöpälääkkeenä. Gefitinibi kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö

Gefitinibin vaikutukset perustuvat siihen, että se vaikuttaa tyrosiinikinaasientsyymiin epidermaalisen kasvutekijän reseptorissa inhiboiden sen. Lääkeaine sitoutuu entsyymissä ATP:n sitoutumiskohtaan ja entsyymi inaktivoituu. Tämän seurauksena syöpäsolujen jakaantuminen ja erilaistuminen estyy. Gefitinibi annostellaan tablettina. Lääkeainetta käytetään erityisesti ei-pienisoluisen keuhkosyövän hoitoon.

Haittavaikutukset
Tyypillisiä haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, ripuli ja ihottuma.

Synteesi
Gefitinibiä valmistetaan viisivaiheisella menetelmällä lähtien metyyli-2-amino-4,5-dimetoksibentsoaatista.

Lähteet

Lääkkeet
WHO:n tärkeimmät lääkkeet