Levasetyylimetadoli

Levasetyylimetadoli (INN), levometadyyliasetaatti (USAN), OrLAAM (kauppanimi) tai levo-α-asetyylimetadoli (LAAM) on metadonin kaltainen synteettinen opioidi. Sillä on erittäin pitkä vaikutusaika metaboliittiensa ansiosta. Lääkkeenä sitä käytetään toissijaisena vaihtoehtona opioidikorvaushoidossa buprenorfiinin ja metadonin jälkeen. Lääke ilmestyi Euroopan unionin markkinoille heinäkuussa 1997, mutta Euroopan Lääkearviointiviraston lääkevalmistekomitea (CPMP) suositteli maaliskuun 2001 lopulla lääkkeen vetämistä pois myynnistä hengenvaarallisten sydämen rytmihäiriöiden takia.

Farmakologia

Farmakodynamiikka
Levasetyylimetadoli on μ-opioidireseptorin agonisti.Se on myös potentti, nonkompetetiivinen hermostollisen α3β4-nikotiiniasetyylikoliinireseptorin antagonisti.

Farmakokinetiikka
LAAM läpikäy laajamittaisen ensimmäisen-kierron metabolian, jossa muodostuu de-metyloitunut metaboliitti nor-LAAM, joka edelleen demetyloituu seuraavaksi aktiiviseksi metaboliitiksi, dinor-LAAM:iksi. Nämä metaboliitit ovat vaikutuksiltaan voimakkaampia kuin alkuperäinen lääke.

Lähteet

Metadonijohdokset‎
Markkinoilta poistuneet lääkkeet