Natriumstiboglukonaatti

Natriumstiboglukonaatti (C12H20O17Sb2Na3· 9 H2O) on glukonihapon ja antimonin muodostama kompleksiyhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä leishmaniaasin hoitoon. Natriumstiboglukonaatti kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet
Natriumstiboglukonaattikompleksi on rakenteeltaan monimutkainen ja sen tarkka rakenne tai koostumus ei ole tiedossa. Se on todennäköisesti polymeeri. Yhdiste liukenee veteen. Natriumstiboglukonaatin vaikutusmekanismi ei ole täysin selvillä. On mahdollista, että sen sisältämä antimoni pelkistyy hapetusluvulta +V hapetusluvulle +III ja tällä heptusluvulla antimoniyhdisteet ovat alkueläimille myrkyllisiä. Anntimoni vaikuttaa muun muassa alkueläinten glukoosin ja rasvahappojen aineenvaihduntaan, ATP:n muodostumiseen, proteiinien toimintaan ja voi katalysoida soluille haitallisten radikaalien muodostumista. Natriumstiboglukonaattia voidaan käyttää kaikkien leishmaniaasin muotojen hoitamiseen ja se annostellaan ruiskeena suoneen tai lihakseen. Leishmaniaasia aiheuttavat alkueläimet voivat kehittää yhdisteelle vastustuskyvyn ja paikoitelleen 65 % tapauksista ei ole hoidettavissa tällä lääkeaineella. Natriumstiboglukonaatti on kuitenkin edelleen useissa paikoin ensilinjan hoitovaihtoehto leishmaniaasiin.

Haittavaikutukset
Natriumstiboglukonaatti voi aiheuttaa nivel- ja lihaskipuja, pääkipua, anoreksiaa, anemiaa ja haimatulehduksen. Vakavia ovat vaikutukset sydämeen, joita voivat olla pidentynyt QT-aika tyhmihäiriöt ja sydämen sähköimpulssien muutokset kuten T-aallon inversio. Sydämen haittavaikutukset saattavat pahimmassa tapauksessa johtaa poltilaan kuolemaan.

Valmistus
Natriumstiboglukonaattia valmistetaan kuumentamalla glukonihappoa kidevedellisen antimonipentoksidin kanssa. Muodostunut tuote neutraloidaan natriumhydroksidilla, jolloin muodostuu natriumstiboglukonaattia.

Lähteet

Alkueläinlääkkeet
Antimoniyhdisteet
WHO:n tärkeimmät lääkkeet