Artesunaatti

Artesunaatti (C19H28O8) on heterosyklinen seskviterpeenilaktoneihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä malarian hoitoon. Artesunaatti kuuluu WHO:n julkaisemalle tärkeimpien lääkeaineiden listalle.

Ominaisuudet ja käyttö
Artesunaatti vaikuttaa Plasmodium-suvun malarialoisioihin. Todennäköinen vaikutusmekanismi on, että artesunaatti hajoaa radikaaleiksi, jotka alkyloivat malarialoisioiden DNA:ta, vaikuttavat solujen ATPaasientsyymeihin ja solukalvojen proteiineihin. Artesunaatti metaboloituu ihmiselimistössä nopeasti varsinaiseksi vaikuttavaksi aineeksi dihydroartemisiniiniksi eli se on aihiolääke. 

WHO suosittelee artesunaattia ensilinjan hoitomuodoiksi niin miedon kuin erityisesti vakavan malarian hoidossa. Artesunaattia voidaan annostella joko ruiskeena lihakseen tai laskimoon, suun kautta tablettina tai peräpuikkona. Artesunaattia käytetään ainoastaan yhdistelmänä yhdessä amodiakiinin, meflokiinin tai pyrimetamiinin ja sulfadoksiinin kanssa. Tyypillisesti artesunaattia käytetään natriumsuolanaan artesunaattinatriumina. Lääkeaine on yleisesti ottaen hyvin siedetty ja haittavaikutukset ovat harvinaisia. 

Artesunaatti on puolisynteettinen yhdiste ja sitä valmistetaan lähtemällä artemisiniinista. Artemisiniini pelkistetään di-isobutyylialumiinihydridin tai natriumboorihydridin avulla dihydroartemisiniiniksi, joka reagoi meripihkahappoanhydridin kanssa muodostaen artesunaattia.

Lähteet

Alkueläinlääkkeet
WHO:n tärkeimmät lääkkeet
Malarialääkkeet