Telitromysiini

Telitromysiini (C43H65N5O10) on makrolideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä antibioottina hengitystieinfektioiden hoitoon. Telitromysiini on ensimmäinen markkinoille tullut niin kutsuttu ketolidiantibiootti.

Ominaisuudet ja käyttö
Rakenteeltaan telitromysiini on erytromysiinin puolisynteettinen johdannainen. Yhdisteen rakenteeseen on synteettisesti luotu syklinen karbamaattiryhmä, eräs erytromysiinin kladinoosisokeriryhmistä on korvattu ketoryhmillä ja yhdisteeseen on liitetty sivuketjuksi butyyl-1,3-imidatsolyyli-3-pyridiiniryhmä, joka avustaa lääkeaineen sitoutumisessa bakteerisolujen ribosomeihin. Telitromysiinin etuna erytromysiiniin on sen suurempi stabiilisuus happoja vastaan.

Telitromysiini tehoaa useisiin bakeereihin ja on vanhempiin antibiootteihin verrattuna tehokkaampi erityisesti aerobisia grampositiivisia bakteereita vastaan. Yhdiste vaikuttaa sitoutumalla ribosomien suurempaan niin kutsuttuun 50S-alayksikköön ja yhdiste estää täten bakteerien proteiinisynteesiä. Telitromysiini on hyväksytty käytettäväksi muun muassa keuhkokuumeen hoitoon.

Haittavaikutukset
Tyypillisimpiä telitromysiinin haittavaikutuksia ovat ruuansulatuskanavan oireet kuten huonovointisuus, vatsakivut ja ripuli. 2000-luvun alussa alkoi ilmetä viitteitä telitromysiinin vakavasta maksatoksisuudesta, joka on saattanut eräissä tapauksissa johtaa jopa kuolemaan. Erityisen vakavia haittavaikutuksia telitromysiini voi aiheuttaa myasthenia gravista sairastaville potilaille. Näitä voivat olla vaikeutuvat lihasten heikkous ja hengenahdistus. Tila voi olla jopa hengenvaarallinen, minkä vuoksi Yhdysvaltain lääketurvallisuusviranomainen FDA määräsi lääkeainetta sisältäviin pakkauksiin asiasta merkinnän.

Lähteet

Makrolidit