Amrubisiini

Amrubisiini (C25H25NO9) on antrasykliineihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä keuhkosyövän hoitoon.

Käyttö ja haittavaikutukset 
Muiden antrasykliinien tavoin amrubisiinin teho syöpälääkkeenä perustuu toposiosmeraasi II-entsyymin estoon. Tällöin muun muassa syöpäsolujen DNA:n vaurioiden korjaaminen, RNA:n synteesi ja proteiinisynteesi estyvät. Lääke rekisteröitiin Japanissa keuhkosyövän hoitoon vuonna 2002 ja sitä tutkitaan Yhdysvalloissa hyväksyttäväksi harvinaislääkkeeksi keuhkosyövän hoitoon. Yhdisteen syöpäsoluja tuhoavat omianisuudet ovat voimakkaampia kuin useiden muiden antrasykliinien. Amrubisiinin lisäksi myös sen metaboliitti amrubisinoli (C25H27NO9) on lääkeaineena aktiivinen.

Amrubisiinin merkittävimpiä haittavaikutuksia ovat huonovointisuus sekä neutropenia ja trombosytopenia. Monille muille ryhmän lääkkeille tyypillistä sydäntoksisuutta yhdisteellä ei esiinny.

Synteesi 
Amrubisiini on ensimmäinen täysin synteettisesti valmistettu antrasykliini. Muita valmistetaan bioteknisesti tai puolisynteettisesti. Yhdisteelle on kehitetty asymmetrinen synteesi, jonka lähtöaine on tetraliinijohdannainen.

Lähteet

Aiheesta muualla 
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Amrubicin 
ChemBlink: Amrubicin 

Solunsalpaajat