Bedakiliini

Bedakiliini (C32H31N2BrO2) on diaryylikinoliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä muille lääkeaineille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoitoon. Bedakiliini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.

Ominaisuudet ja käyttö
Bedakiliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se estää bakteerien energiantuotantoa inhiboimalla ATP:n synteesiin tarvittavaa entsyymiä ATP-syntaasia. Se sitoutuu mykobakteerien entsyymiin huomattavasti herkemmin kuin aitotumaisten ATP-syntaasiin. Yhdisteen isomeereistä (1R,2S)-isomeeri on tehokkain inhibiittori. Bedakiliini annostellaan tablettina ja sitä käytetään pääasiassa muille antibiooteille vastustuskykyisen tuberkuloosin hoidossa yhdessä muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa. Yhdysvalloissa se hyväksyttiin vuonna 2012 ja Euroopan unionin alueella vuonna 2014.

Haittavaikutukset
Bedakiliini voi aiheuttaa huonovointisuutta ja sydämen QT-ajan pitenemistä. Vaiheen II tutkimuksissa huomattiin bedakiliinillä hoidettujen potilaiden ryhmässä suurempi kuolleisuus (13 %) kuin lumelääkeryhmässä (2 %). Tämän vuoksi WHO suosittaa, että bedakiliinillä hoidetaan vain potilaita, jotka eivät saa apua muista lääkkeistä.

Lähteet

Antibiootit
WHO:n tärkeimmät lääkkeet