Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi

Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi on entsyymi, joka fosforyloi pyruvaattidehydrogenaasia ja siten osallistuu sen säätelyyn. Pyruvaattidehydrogenaasi siirtää fosfaattiryhmän ATP-molekyyliltä pyruvaattidehydrogenaasin seriiniaminohapoille muodostaen esterisidoksen ja siten inaktivoiden entsyymin. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasin EC-numero on EC 2.7.11.2.

Toiminta ja biologinen merkitys
Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi on rakenteeltaan dimeeri. Se on mitokondrioissa esiintyvä entsyymi, josta ihmisellä on 4 isoentsyymiä: PDK1, PDK2, PDK3 ja PDK4. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi siirtää ATP-molekyyliltä fosfaattiryhmän pyruvaattidehydrogenaasin seriiniaminohappojen hydroksyyliryhmille. Mahdollisia fosforyloitumiskohtia pyruvaattidehydrogenaasissa on 3. Fosforyloitunut entsyymi on inaktiivinen ja näin pyruvaattidehydrogenaasikinaasi osallistuu pyruvaattidehydrogenaasin toiminnan säätelyyn. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi vaatii toimiakseen magnesiumioneja ja sitä aktivoivat allosteerisesti asetyylikoentsyymi-A ja NADPH-molekyyli. Myös kloridi-ionit aktivoivat entsyymiä. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasin inhibiittoreita ovat muun muassa palorypälehappo, ADP-molekyyli ja dikloorietikkahappo.

Lähteet

Transferaasit