CYP3A4

CYP3A4 on sytokromi P450 -entsyymiryhmään kuuluva entsyymi. Se hyväksyy substraatikseen hyvin monia eri yhdisteitä ja on ihmisellä lääkeainemetaboliaan osallistuvista entsyymeistä tärkein.

CYP3A4:ää esiintyy ihmisellä erityisesti maksassa ja ohutsuolessa. 

CYP3A4-entsyymin substraatit ovat hyvin monimuotoisia. Joukossa on sekä endogeenisiä että vierasaineita. Esimerkkejä ovat lukuisat lääkkeet, eräät hormonit kuten testosteroni ja eräät vitamiinit kuten D-vitamiini.

CYP3A4 metaboloi yli 150 lääkeainetta . On arvioitu, että se osallistuu noin joka toisen markkinoilla olevan lääkeaineen aineenvaihduntaan. Eräät lääkeaineet ovat sekä entsyymin substraatteja että sen inhibiittoreita. Entsyymin inhibiittoreiden vaikutuksesta CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuudet veressä voivat kohota voimakkaasti, jopa 400-kertaisiksi. Tämä aiheuttaa niiden tehon sekä myrkyllisyyden lisääntymistä. Eräät yhdisteet aktivoivat entsyymin toimintaa ja siten nopeuttavat lääkeaineiden metaboloitumista. Tämä heikentää lääkkeiden vaikutusaikaa ja tehoa.

Lähteet

Oksidoreduktaasit