18,19-dehydrobuprenorfiini

18,19-dehydrobuprenorfiini (HS-599) on buprenorfiinin didehydrojohdos. Ainoa ero on kaksoissidos C18-C19 välillä. Sillä on noin kaksinkertainen teho buprenorfiiniin ja 50-kertainen morfiiniin verrattuna. Eläinkokeissa sillä on todettu olevan pitkäkestoinen kivunlievitys.

18,19-dehydrobuprenorfiini ei ole aiheuttanut ehdollistettua paikkahakuisuutta koe-eläimissä toisin kuin buprenorfiini ja morfiini. 18,19-Dehydrobuprenorfiinilla on suunnilleen kolminkertainen affiniteetti μ-opioidireseptoriin mutta pienempi δ- ja κ-opioidireseptoreihin buprenorfiiniin verrattuna.

Lähteet

Opioidit