Aromataasi-inhibiittorit

Aromataasi-inhibiittorit ovat lääkeaineita, joita käytetään erityisesti rinta- ja munasarjasyövän hoitoon naisilla, jotka ovat ohittaneet vaihdevuodet. Aromataasi-inhibiittorit pyrkivät estämään aromataasientsyymin toimintaa. Aromataasi muodostaa estrogeeniä, jota sekä rinta- että munasarjasyöpä tarvitsevat kasvaakseen. Aromataasi-inhibiittoreita ovat: aminoglutetimidi, formestaani, anastrotsoli, letrotsoli, vorotsoli, eksemestaani sekä testolaktoni. Aromataasi-inhibiittorit kuuluvat anatomis-terapeuttis-kemiallisessa lääkeluokituksessa eli ATC-luokituksessa luokkaan L02BG.

Vaikutus ja käyttö 
Aromataasi-inhibiittorit estävät estrogeenituotannon loppuvaiheessa vaikuttavaa Sytokromi P450 -entsyymiyhdistettä ja näin sammuttavat estrogeenisynteesin. Lisämunuaisperäisen androgeenin aromatisaatio tapahtuu pääasiassa rasvakudoksessa, lihaksissa ja maksassa, jotka ovat herkkiä aromataasi-inibiittoreiden vaikutuksille. Munasarjoissa aineiden vaikutuksesta luteinisoivan hormonin eritys kasvaa, mikä puolestaan palauttaa hormonitoimintaa. Vaihdevuosia ennen estrogeenituotanto tapahtuu pääosin munasarjoissa, eivätkä aromataasi-inibiittorit pysty sitä estämään.

Aromataasi-inhibiittorit voidaan jakaa kahteen eri ryhmään, sitoutuviin ja kilpaileviin estäjiin. Sitoutuvat estäjät kiinnittyvät entsyymin aktiiviseen osaan ja näin estävät kokonaan entsyymin toiminnan. Kilpailevat estäjät puolestaan kiinnittyvät aktiiviseen osaan vain väliaikaisesti ja tyytyvät näin vain estämään entsyymireaktion toteutumista.

Sivuvaikutukset 
Aromataasi-inhibiittoreiden yleisin sivuvaikutus on niveljäykkyys ja -kipu. Myös rintasyövän hoidossa käytettyyn tamoksifeeniin verrattuna aromataasi-inhibiittorit aiheuttavat vähemmän vakavia sivuvaikutuksia. Aromataasi-inhibiittorit esimerkiksi vähensivät riskiä saada laskimotulppa tai kohdun limakalvon syöpä. Toisaalta ne saattavat lisätä sydänsairauksien riskiä.

Lähteet

Aiheesta muualla 

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea): ATC-luokitus, Aromataasi-inhibiittorit

Lääkkeet