Opioidiantagonistit

Opioidiantagonisti on opioidireseptoreihin vaikuttava antagonisti. 

Naloksoni ja naltreksoni ovat tavallisimmat opioidiantagonistit, jotka sitoutuvat opioidireseptoreihin voimakkaammin kuin monet agonistina toimivat opioidit. Ne estävät siten opioidien vaikutukset kehossa.

Jotkin opioidiantagonistit omaavat myös omaa agonistista vaikutusta ja voivat vaikuttaa kipua lieventävästi, kun niitä annetaan suurina annoksina opioideihin tottumattomille. Esimerkkejä näistä ovat muun muassa nalorfiini ja levallorfaani. Näiden aineiden analgeettiset vaikutukset ovat kuitenkin rajallisia ja niiden mukana tulee dysforiaa vaikutuksista kappa-opioidireseptoriin. Ne myös aiheuttavat opioidiriippuvaisissa vieroitusoireita.

Täysantagonisteja 
 Diprenorfiini; naloksoni; naltreksoni

Osittaisantagonisteja
 buprenorfiini; butorfanoli; nalbufiini; nalorfiini; levallorfaani; meptatsinoli; pentatsosiini. Nämä ovat myös osittaisia agonisteja.

Lähteet

Aiheesta muualla