Eflornitiini

Eflornitiini (C6H12F2N2O2) on aminohappojohdannainen, jota käytetään lääkeaineena hoidettaessa hirsutismia ja unitautia.

Toimintamekanismi
Eflornitiini syntetisoitiin alun perin syöpälääkkeeksi ja sillä on kasvainten kasvua estäviä ominaisuuksia. Eflornitiinin käyttö unitaudin hoidossa raportoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1980. Eflornitiinin vaikutus perustuu Trypanosomia brucei -loision solunjakautumisen estämiseen estämällä ornitiinidekarboksylaasin toimintaa. Inhibitio perustuu siihen, että eflornitiini alkyloi ornitiinidekarboksylaasin aktiivisen keskuksen katalyyttisesti tärkeän kysteiiniaminohapon. Ornitiinidekarboksylaasi katalysoi putreskiinin muodostumista ornitiinista ja putreskiinia tarvitaan solun jakautumisessa tarvittavien polyamiinien biosynteesiin. Eflornitiini tehoaa sekä Trypanosoma brucei gambiense- että Trypanosoma brucei rhodesiense -loisioihin. Eflornitiinia käytetään erityisesti melarsoprolille vastustuskykyisten kantojen aiheuttaman unitaudin hoidossa ja sitä voidaan käyttää yhdessä nifurtimoksin kanssa.

Eflornitiinin aiheuttamia sivuvaikutuksia voivat olla huonovointisuus, johon liittyy oksentelua ja ripulia, kuulon heikkeneminen ja luuydintoksisuus, joka voi aiheuttaa anemiaa, leukopeniaa ja trombosytonemiaa.

Lähteet

Aminohapot
Alkueläinlääkkeet
WHO:n tärkeimmät lääkkeet