UDP-glukuronyylitransferaasi

UDP-glukuronyylitransferaasi eli UGT on entsyymi, joka katalysoi glukuronidaatiota eli metaboliaa, jossa entsyymin substraattiin liitetään glukuronihapporyhmä UDP-glukuronihapolta. UDP-glukuronyylitransferaasientsyymit ovat tärkeitä lääkeaineiden ja myrkyllisten vierasaineiden aineenvaihdunnassa. Ihmisellä entsyymejä on erityisesti maksassa, munuaisissa ja suolistossa.

Substraatit 
UDP-glukuronyylitransferaaseja on useita erilaisia ja nisäkkäillä tunnetaan ainakin 50 erilaista isomorfia. Ihmisen UDP-transferaasit jaetaan kahteen ryhmään UGT1- ja UGT2-entsyymit. Jokaisella entsyymillä on omat substraattinsa ja myös inhibiittorinsa. Substraatteja voivat olla ihmisen omat aineenvaihduntatuotteet, kuten bilirubiini, hormonit kuten androsteroni ja estradioli sekä lääkeaineet, kuten ibuprofeeni, klotsapiini ja naltreksoni.

Olosuhteet ja inhibiittorit 
UDP-glukuronyylitransferaasit toimivat tehokkaimmin eliöstä riippuen lämpötilan ollessa 2–55 °C ja pH:n ollessa 6–8,5. Entsyymejä inhibitoivat muun muassa elohopean, kuparin, raudan ja nikkelin ionit. Lääkeaineista UDP-glukuronyylitransferaasien toimintaa heikentävät muun muassa probenesidi, naltroksaani ja flukonatsoli. Monet UDP-glukuronyylitransferaasien substraateista ovat suuremmissa pitoisuuksissa niiden inhibiittoreita.

UDP-glukuronyylitransferaasi ja sairaudet 
Gilbertin oireyhtymässä bilirubiinin glukuronidaatiota katalysoivan UPD-glukuronyylitransferaasin toiminta on hieman heikentynyt. Huomattavasti harvinaisemmassa Crigler–Najjarin oireyhtymässa saman entsyymin teho on huomattavasti heikentynyt tai entsyymiä ei erity lainkaan.

Lähteet 

Transferaasit