Terfenadiini

Terfenadiini (C32H41NO2) on antihistamiinilääke, jota käytetään allergisen nuhan oireiden lievittämiseen.

Vaikutusmekanismi 
Terfenadiinin vaikutus perustuu H1-reseptorien toiminnan estämiseen. Terfenadiini metaboloituu CYP3A4-entsyymin vaikutuksesta hyvin nopeasti feksofenadiiniksi, joka on aktiivinen metaboliitti. Feksofenadiini estää H1-reseptorien toiminnan kiinnittymällä niihin.

Sivuvaikutukset 
Suurina pitoisuuksina terfenadiinin on havaittu aiheuttavan vakavia sydämen rytmihäiriöitä. Normaalisti terfenadiini muuntuu ihmisen elimistössä täydellisesti feksofenadiiniksi, eikä kertymistä tapahdu. CYP3A4-entsyymin toimintaa estävien lääkeaineiden, kuten itrakonatsolin, käyttö voi moninkertaistaa elimistön terfenadiinipitoisuuden, mikä lisää rytmihäiriöiden todennäköisyyttä. Terfenadiinia hajottavan entsyymin toimintaa haittaavat myös eräät ruoka-aineet, kuten greippimehu.

Terfenadiini pidentää QT-aikaa, joten sitä ei tulisi käyttää yhdessä muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa. QT-ajan pidentyminen voi aiheuttaa kammiotakykardiaa, joka voi ilmetä tajuttomuuskohtauksina.

Sivuvaikutusten vuoksi terfenadiinia ei saa Suomesta. Yhdysvalloissa lääke vedettiin pois markkinoilta vuonna 1997. Kanadassa terfenadiinilääkkeet vedettiin pois markkinoilta vuonna 1999.

Lähteet

Aiheesta muualla 
KEGG: Terfenadine 
ChemBlink: Terfenadine 

Antihistamiinit
H1-reseptorin vastavaikuttajat
Piperidiinit
Markkinoilta poistuneet lääkkeet