Norketiapiini

Norketiapiini (Norquetiapine) on ketiapiinin tärkeä aineenvaihdunnan tuote eli metaboliitti ihmisissä.

Norketiapiini on farmakologisesti aktiivinen ja sitoutuu pääasiassa seuraaviin reseptoreihin:

 histamiini H1-reseptoreihin (Ki = 1.15 nM)
 serotoniini 5HT2-reseptoreihin (Ki = 2.9 nM)
 adrenerginen takaisinoton estäjä (Ki = 34.8 nM)
 muskariini M1-reseptoreihin (Ki = 38.3 nM)
 adrenergisiin alfa1-beta-reseptoreihin (Ki = 46.4 nM)
 dopamiini D1-reseptoreihin (Ki = 99.8 nM)

Norketiapiinin vaikutukset alkavat olla merkittäviä vasta melko suurilla ketiapiini annoksilla. Olennaisena erona ketiapiinin nähden on muskariini-reseptorien sitominen, adrenergisen takaisinoton estäminen sekä beta-reseptorien sitominen.

Katso myös 
Antipsykoottinen lääke

Aiheesta muualla 
ChemBlink: 11-(1-Piperazinyl)dibenzo[b,f[1,4]thiazepine] 

Metabolia