Kloorisyklitsiini

Kloorisyklitsiini on antihistamiineihin kuuluva lääkeaine, jota käytetään allergioista johtuvan nuhan, nokkosihottuman ja kutinan hoitoon, sekä oksentelun ehkäisyyn. Sitä voidaan käyttää yhdessä hydrokortisonin kanssa paikallisesti esimerkiksi allergioista ja tulehduksista johtuviin yliherkkyysreaktioihin ja kutinaan. Lisäksi sillä on serotoniinireseptoria estäviä, antikolinergisiä, sekä puuduttavia vaikutuksia.

Kloorisyklitsiiniä myydään Yhdysvalloissa ja muutamissa muissa maissa. Sen kauppanimiä ovat Di-Paralene, Mantadil, Pruresidine ja Trihistan.

Kloorisyklitsiini on rakenteeltaan piperatsiinijohdos ja on rakenteellisesti lähellä syklitsiiniä, joka myös on antihistamiini ja oksentelulääke. Kloorisyklitsiini esiintyy hydrokloridimuodossa (kloorisyklitsiinihydrokloridi).

Vaikutusmekanismi 
Kloorisyklitsiini on vaikutusmekanismiltaan histamiini H1 -reseptorin antagonisti eli reseptorinsalpaaja. Sillä on myös lievä muskariinireseptoria estävä, lihasjännitystä estävä ja noradrenaliinin toimintaa vahvistava vaikutus.

Rottakokeissa kloorisyklitsiinin on todettu leviävän annostelun jälkeen joka puolelle elimistöä. Suurimpina pitoisuuksina sitä oli keuhkoissa, munuaisissa, pernassa ja maksassa.

Kloorisyklitsiini hajoaa elimistössä muiksi aineiksi syklitsiiniä hitaammin. Yhdiste metaboloituu syklitsiinin tavoin N-demetyloituneeseen muotoonsa eli norkloorisyklitsiiniksi (C17H19ClN2). Norkloorisyklitsiinillä on vähäinen antihistamiinivaikutus. Norkloorisyklitsiiniä käytetään samantapaisen pahoinvointilääkkeen, meklotsiinin, valmistuksessa.

Sivuvaikutukset 
Kloorisyklitsiinin sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä. Tavanomaisia antikolinergisiä haittoja kuten suun kuivumista voi antimuskariinisen vaikutuksen vuoksi esiintyä. Keskushermostoperäisinä oireina voi esiintyä huimausta ja koordinaatiokyvyn heikkenemistä ja muita antihistamiinien tyypillisiä keskushermoston lamautumisesta seuraavia haittoja.

Lähteet

Aiheesta muualla 

 ChemSpider: Kloorisyklitsiini (2609)  
 ChEMBL: Kloorisyklitsiini (CHEMBL22150) 
 UNII: Kloorisyklitsiini (M26C4IP44P)  

Antihistamiinit
Antikolinergit
Piperatsiinit
H1-reseptorin vastavaikuttajat
61.51 Lääkehoito, lääkeaineoppi