Nalmefeeni

Nalmefeeni (myös nalmetreeni; tuotenimi Selincro®) on opioidiantagonisti ja sillä on samankaltainen rakenne kuin naltreksonilla ja naloksonilla. Nalmefeenin keksi 1970-luvun alussa yhdysvaltalainen Jack Fishman kollegoineen.

Rakenne 
Nalmefeeni eroaa naltreksonista 6-kohdassa olevan ketoniryhmän kohdalla, missä metyleeniryhmä (CH2) korvaa jälkimmäisessä olevan hapen (O). Metyleeniryhmä lisää sen sitoutumisvoimaa erityisesti μ-opioidireseptoriin. Nalmefeeni toimii "universaalina antagonistina" myös muihin opioidireseptoreihin.

Lääkkeenä 
Suomalainen Biotie Therapies on kehittänyt nalmefeenista tablettina annosteltavan (aiemmin vain injektiomuoto) lääkkeen, joka vähentää halua juoda paljon alkoholia. Se ei estä alkoholin juomista, mutta se estää ylenpalttisen juomisen, kun se kiinnittyy opioidireseptoreihin ja vähentää alkoholin tuomaa mielihyvää. Ainetta markkinoidaan tuotenimellä Selincro. Aiemmin sitä on markkinoitu tuotenimellä Revex vastalääkkeeksi opioidiyliannostukseen, mutta siihen tarkoitukseen harvemmin käytetty koska naloksoni on vakiintuneempi ja halvempi vaihtoehto.

Yleisimmät haittavaikutukset, joita nalmefeenia saaneet potilaat saivat, olivat huimaus, unettomuus ja pahoinvointi. Ne olivat kuitenkin yleensä lieviä ja ohimeneviä. Tutkimuksessa havaittiin nalmefeenin vähentävän raskaiden juomapäivien lukumäärää ja alkoholin kokonaiskulutusta yli 50 prosentilla lähtötilanteeseen verrattuna. Tutkimuksiin on osallistunut kaikkiaan 3000 alkoholiriippuvaista. Nalmefeeni vähensi juomista puolen vuoden hoitojakson aikana keskimäärin kahdella kolmanneksella.

Nalmefeenia koskevat kolmannen vaiheen tutkimukset saatiin päätökseen kesään 2011 mennessä. Lääkeaineen myyntilupahakemus Euroopassa jätettiin marraskuussa 2011.

Euroopan lääkeviraston Lääkevalmistekomitea näytti nalmefeenille vihreää valoa joulukuussa 2012. Euroopan komissio antoi helmikuun lopulla alkoholismilääkkeelle myyntiluvan kaikkien EU-maiden alueelle. Markkinoille se tuli toukokuussa 2013.

Lähteet

Aiheesta muualla 
 Juoposta voi tulla kohtuukäyttäjä Helsingin Sanomat 26.9.2013.
 PubChem: Nalmefene 
 Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Nalmefene 
 ChemBlink: Nalmefene 

Alkoholismi
Opioidiantagonistit