Prostasykliinisyntaasi

Prostasykliinisyntaasi on entsyymi, joka katalysoi prostaglandiineihin kuuluvan prostasykliinin biosynteesiä prostaglandiini H2:sta (PGH2). Entsyymiä on useissa elimistön kudoksissa ja voimakkainta prostasykliinin tuotanto on endoteelisoluissa.

Toimintamekanismi 

Substraattina olevan PGH2:n sisältämä endoperoksidiryhmä sitoutuu prostasykliinisyntaasin koentsyyminä toimivaan hemiin ja entsyymi hajottaa endoperoksidiryhmän. Sitoutuminen tapahtuu substraatin C-11-hiilestä. Synteesi on monivaiheinen ja sisältää useita radikaalimuotoja, joita prostasykliinisyntaasin hemi-tiolaatti-rakenne stabilisoi.

Koentsyymit ja inhibiittorit 
Prostasykliinisyntaasin koentsyymeinä toimivat hemi ja Sytokromi P450 -ryhmän entsyymit.

Entsyymiä inhiboivat muun muassa tetranitrometaani sekä lääkeaineista minoksidiili, rofekoksibi ja tranyylisypromiini.

Prostasykliinisyntaasi nitrautuu hyvin helposti. Yksi tehokkaimmista entsyymin inhiboijista onkin peroksinitriitti-ioni, joka nitraa entsyymin hyvin nopeasti muutamassa sekunnissa ja estää siten sen toiminnan.

Lähteet 

Isomeraasit