Hepariini

Hepariini on glykosaminoglykaaneihin kuuluva aine, joka estää veren hyytymistä. Kehon luonnollinen hepariini on polymeeri, jonka molekyylipaino vaihtelee välillä 3–50 kDa.

Vaikutusmekanismi
Veren hyytyminen on reaktioketju, jossa elimistön hyytymistekijät (numeroitu I–XIII) aktivoituvat ulkoisen ärsykkeen, esimerkiksi verisuonen vaurioitumisen, johdosta. Hepariini kuuluu välittömästi vaikuttaviin antikoagulantteihin, eli se vaikuttaa aktivoituneisiin hyytymistekijöihin suoraan. Hepariini vaikuttaa sitoutumalla veressä antitrombiini III-nimiseen molekyyliin, jonka tehtävänä on inaktivoida hyytymistekijöitä. Hepariinin sitoutumisen seurauksena antitrombiini III pystyy paremmin sitoutumaan aktivoituneisiin hyytymistekijöihin Xa, IXa, XIa, XIIa, XIIIa ja trombiiniin, joista tärkeimmät vaikutukset ovat Xa:n ja trombiinin toiminnan estyminen. Hyytymiseen johtavan reaktioketjun toiminta häiriintyy tällöin monessa kohdassa.

Käyttö
Hepariinia käytetään lääketieteessä antikoagulanttina eli veren hyytymistä estävänä lääkkeenä. Koska hepariini hajoaa suolistossa, se on annosteltava suonensisäisesti tai ihonalaisesti. Hepariinin eliminaation puoliintumisaika veriplasmassa on varsin lyhyt, noin 1–2 tuntia, ja siksi sitä täytyy antaa useamman kerran päivässä. Hepariini poistuu kehosta hajoamalla maksassa tarkemmin tuntemattomalla mekanismilla, ja pieni määrä erittyy myös virtsaan. Hepariinin käyttö on turvallista myös raskauden aikana, koska aine ei läpäise istukkaa. Hepariinihoidon haittavaikutuksina voi esiintyä muun muassa verenvuotoja, trombosytopeniaa, ihoreaktioita ja maksa-arvojen kohoamista. Hepariinista aiheutuvat verenvuodot voidaan hoitaa kumoamalla aineen vaikutus protamiinisulfaatilla.

Historia
Hepariinin löysivät vuonna 1916 yhdysvaltalaiset tutkijat Jay McLean ja William Henry Howell. Se tuli lääketieteelliseen käyttöön vasta 1935 Ruotsissa työskennelleen suomalaissyntyisen lääkärin Erik Jorpesin tutkimusten ansiosta.

Lähteet

Antikoagulantit
Veren hyytymisjärjestelmä
Seulonnan keskeiset artikkelit
WHO:n tärkeimmät lääkkeet