Tiopentaali

Tiopentaali (C11H18N2O2S) on nopeasti vaikuttava, lyhytvaikutteinen barbituraatti, jonka keskeisin käyttötarkoitus on yleisanestesian aikaansaaminen laskimoon annostelemalla. Sen puoliintumisaika on 6–12 tuntia. Tiopentaali annostellaan natriumtiopentaalina (C11H17N2NaO2S) eli tiopentaalin natriumsuolana, joka muuttuu elimistössä tiopentaaliksi. Suomessa natriumtiopentaalia myydään nykyisin nimellä Pentothal, joka on kellertävää kuiva-ainetta injektioliuoksen valmistusta varten. Tiopentaali on ollut laajassa käytössä, mutta nykyisin länsimaissa propofoli on pitkälti syrjäyttänyt sen anestesiakäytössä.

Käyttö 
Anestesiakäytössä tiopentaalia annetaan natriumtiopentaalina laskimonsisäisesti. Aine saavuttaa aivot 30–45 sekunnissa aiheuttaen tajuttomuuden. Minuutissa 60 % siitä on aivoissa ja sen pitoisuus siellä on huipussaan. Sen jälkeen aine alkaa levitä muualle kehoon ja 5–10 minuutissa pitoisuus on laskenut aivoissa siten, että tajunta palaa. Tunnissa metaboloituu 10–15 %. Tiopentaali antaa nopean ja syvän tiedottomuuden, jonka aikana anestesiapotilaan hengitystie voidaan turvata esimerkiksi intuboimalla, ja ylläpitoanestesia voidaan aloittaa. Tiopentaalia käytetään anestesian ylläpidossa vain harvoissa erityistapauksissa (esimerkiksi tehohoitoa vaativa status epilepticus). Normaali annos on noin 4–6 mg/kg. Kokeneiden nukutuslääkäreiden mukaan potilaalle ei tulisi antaa enempää kuin 1 g eikä missään tapauksessa enempää kuin 2 g tiopentaalia. Aine ei sovi liikalihaville potilaille.

Muu käyttö 
Tiopentaalia on käytetty kooman aiheuttamisessa ja ylläpitämisessä. Tiopentaalilla aiheutettua koomaa voidaan käyttää muulle hoidolle reagoimattoman kohonneen kallonsisäisen paineen hoitoon. 

Eläinlääketieteessä tiopentaalia käytetään lemmikkieläinten nukutukseen ja lopettamiseen.

Eutanasian sallivissa maissa (Belgia ja Hollanti) aineella aikaansaadaan ensin kooma (20 mg/kg annos) jonka jälkeen annetaan kolminkertainen annos lihasrelaksanttia, kuten pankuronidibromidia.

Yhdysvalloissa tiopentaalia käytettiin vuoteen 2011 asti kuolemanrangaistuksen täytäntöönpanossa, joko pelkästään tai kahden muun lääkeaineen, pankuronibromidin ja kaliumkloridin kanssa. Nykyisissä sekoituksissa tiopentaali on korvattu pentobarbitaalilla taikka midatsolaamilla. Käytettäessä pelkästään tiopentaalia kuolema tulee 45 minuutissa ja yhdistelmässä 10 minuutissa. Teloituksessa ainetta annetaan 2–5 grammaa.

Monessa osavaltiossa teloituksia jouduttiin lykkäämään syksyllä 2010, koska tiopentaalia ei ollut saatavilla. Tammikuussa 2011 lääkeyhtiö Hospira ilmoitti lopettavansa aineen tuotannon, koska ei halua sitä käytettävän teloituksissa. Tutkimuksissa on havaittu, että monet tuomitut olivat saaneet liian pienen määrän tiopentaalia ennen teloitusta. Se voi johtaa siihen, että tuomittu kokee tuskallisen ja hitaan tukehtumiskuoleman ollen samalla täysin tietoinen, mutta kykenemätön liikuttamaan lihastakaan pankuronibromidin takia.

Jotkin osavaltiot, kuten Nebraska ja Etelä-Dakota ovat kääntyneet intialaisen lääkkeenvalmistajan puoleen aineen saamisen varmistamiseksi.

Lähteet

Aiheesta muualla 
 Pentothal Natrium 500 mg ja 2,5 g injektiokuiva-aineen valmisteyhteenveto
Terveysportti, metatesaurus: Tiopentaali
PubChem: Thiopental 
DrugBank: Thiopental 
KEGG: Thiopental 

Anestesiologia
Barbituraatit
Eläinlääkkeet
Unilääkkeet