Perfenatsiini

Perfenatsiini on ensimmäisen polven psykoosilääkkeisiin kuuluva fenotiatsiinijohdannainen, jota käytetään pitkäaikaisten psykoosien sekä muiden tuskaisuutta ja ahdistusta aiheuttavien psyykkisten häiriöiden hoitoon.

Käyttökohteet

Perfenatsiini on ensimmäisen polven psykoosilääke, jota käytetään lievittämään psykoosin oireita, kuten aisti- ja ajatusharhoja sekä rauhoittamaan. Perfenatsiinilla hoidetaan ja ehkäistään myös vaikeita pahoinvointi- ja oksennustiloja.

Yhdistelmälääkkeenä 
Yhdessä masennuslääke amitriptyliinin kanssa perfenatsiinia voidaan käyttää vähentämään tuskaa ja masennusta sekä nostamaan mielialaa. Yhdistelmälääkkeitä tulisi kuitenkin käyttää harkiten, ja masennuksen hoidossa perfenatsiinin käyttö tulisi lopettaa tilanteen niin salliessa. Perfenatsiinilla ei itsessään ole masennusta lievittävää vaikutusta. 

Joidenkin tutkimusten mukaan psykoottisesta masennuksesta kärsivien potilaiden hoidossa perfenatsiinin käyttö yhdessä fluoksetiinin kanssa on vaikuttanut hyvin lupaavalta siitäkin huolimatta, että fluoksetiini vaikuttaa perfenatsiinin aineenvaihduntaan nostamalla sen pitoisuutta verinesteessä ja pidentämällä puoliintumisaikaa. Yhdistelmälääkkeessä perfenatsiini hillitsee fluoksetiinin aiheuttamaa pahoinvointia ja fluoksetiinin käytön alussa esiintyvää kiihtymystä.

Haittavaikutukset
Hyvin yleisiä haittavaikutuksia (yli 10 %:lla käyttäjistä) ovat verenkuvan muutokset eli valkosolujen runsaus tai vähäisyys.

Yleisiä haittoja (1−9 %:lla käyttäjistä) ovat seuraavat ekstrapyramidaalioireet: äkilliset lihasten liikehäiriöt, motorinen levottomuus kuten kyvyttömyys pysyä paikoillaan; parkinsonismi (esim. vapina ja lihasjäykkyys), pakkoliikkeet ja suun ympäristön vapina. Yhtä yleisiä ovat kuukautishäiriöt, rintojen kasvu sekä naisilla että miehillä ja rintojen arkuus, ruokahalun muutokset ja painon vaihtelu, väsymys etenkin alussa, alentunut verenpaine ja iho-oireet, kuten nokkos- tai muu ihottuma, kutina ja valoyliherkkyys.

Perfenatiini voi joskus aiheuttaa katatonisen tilan, johon liittyy vakavia ekstrapyramidaalioireita, kuten parkinsonismia tai lihasten nykimistä. Haittavaikutuksia helpotetaan joko lopettamalla perfenatsiinilääkitys, tai vaimentamalla sivuvaikutuksia antikolinergisella tai bentsodiatsepiinilääkityksellä, tai sähköhoidolla.

Kuten muidenkin antipsykoottisten lääkkeiden kohdalla, lääkkeen pitkä-aikaisen, korkea-annoksisen käytön on osoitettu johtavan kognitiivisten kykyjen heikkenemiseen ja aivovaurioihin.

Silmän ja verkkokalvojen vahingoittumista ei ole toistaiseksi havaittu, mutta viherkaihin paheneminen on mahdollista.

Kuten muiden perinteisten antipsykoottien käytössä, positiivisten oireiden (kiihtyneisyys, vainoharhaisuus, hallusinaatiot ja harhaluulot) tukahtuminen on paljon selvempää kuin negatiivisten oireiden (esimerkiksi emotionaalinen ja sosiaalinen syrjäänvetäytyminen) korjaantuminen.

Pahoinvointia ja huimausta ehkäisevät vaikutukset voivat vaikeuttaa diagnoosin tekemistä aivovauriotapauksissa.

Perfenatsiini on viisi kertaa tehokkaampaa kuin klooripromatsiini, jolla jo on voimakkaita sivuvaikutuksia. Vartiainen esittää teoksessaan antipsykoottisen tehon samoissa lääkeaineissa olevan 6-kertaisena, ja perfenatsiinin myrkyllisyyden puolittuneen verrokkiinsa, siis klooripromatsiiniin nähden.

Perfenatsiini voi kasvattaa diabeetikoiden insuliinintarvetta.

Yhteisvaikutuksena syntyvät haitat 
Perfenatsiini voimistaa muiden aineiden, kuten alkoholin, masennuslääkkeiden, unilääkkeiden ja antihistamiinien, keskushermostoa lamaavaa vaikutusta. Perfenatsiinia saaville potilaille adrenaliini saattaa aiheuttaa verenpaineen laskua. Tupakointi voi nopeuttaa perfenatsiinin poistumista elimistöstä ja alentaa sen pitoisuutta verinesteessä. 

Matolääkkeenä käytettävä piperatsiini saattaa voimistaa perfenatsiinin ekstrapyramidaalisia sivuvaikutuksia. Antibioottina käytettävän streptomysiinin haitalliset hermomyrkkyvaikutukset saattavat peittyä perfenatsiinin huimausta estävän vaikutuksen takia.

Fluoksetiini nostaa perfenatsiinin verinestepitoisuutta ja pidentää sen puoliintumisaikaa. Kaikki psykoosilääkkeet saattavat aiheuttaa tramadolin kanssa käytettyinä kouristelua.

Perfenatsiinin yliannostuksen hengenvaarallisena rajana pidetään määrää 800 mg. Muut samansuuntaisesti vaikuttavat lääkkeet madaltavat hengenvaarallisuuden rajaa. Amitriptyliini on yksi tällainen lääkeaine, jota myös Pertriptylissä esiintyy.

Imeytyminen 
Perfenatsiini on keskivahva psykoosilääke. Antipsykoottiselta lääkevaikutukselta 8 milligrammaa perfenatsiinia vastaa 100 milligrammaa klooripromatsiinia.

Perfenatsiini imeytyy suun kautta 40 %:sti ja sen puoliintumisaika on 8–12 tuntia. Annostelu tapahtuu yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä. 1/3 voidaan antaa aamulla ja 2/3 nukkumaanmenon yhteydessä, jotta sivuvaikutuksina tulevat alentunut verenpaine ja rauhoittava vaikutus ajoittuvat enimmäkseen yöaikaan.

Kauppanimiä
Ensimmäinen Suomeen tuoduista lääkeainevalmisteista oli myyntinimeltään Trilafon.
Perfenatsiinia myydään Suomessa kauppanimillä Peratsin ja Pertriptyl, joista jälkimmäinen on tablettimuotoinen yhdistelmävalmiste, sisältäen perfenatsiinin ohella amitriptyliinia. Peratsinia myydään tabletteina, depottabletteina sekä lihakseen pistettävinä ruiskeina.

Lähteet

Aiheesta muualla 
KEGG: Perphenazine 

Tyypilliset antipsykootit
Piperatsiinit
Primääriset alkoholit
Fenotiatsiinit