Klonatsepaami

Klonatsepaami (kauppanimi Suomessa Rivatril, Yhdysvalloissa Klonopin ja muualla maailmassa Rivotril) on bentsodiatsepiineihin kuuluva kemiallinen lääkevalmiste, jota käytetään Suomessa ensisijaisesti epilepsian hoidossa. Sitä käytetään myös paniikkihäiriön ja muiden ahdistuneisuushäiriöiden, dystonian sekä erilaisten kouristusten hoidossa. Klonatsepaami on muiden bentsodiatsepiinien tavoin PKV-lääke.

Lääkkeen yleisiin sivuvaikutuksiin kuuluvat uneliaisuus, koordinaatiokyvyn heikkeneminen sekä levottomuus. Lääke voi lisätä itsemurhariskiä. Etenkin lääkkeen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa sietokyvyn kasvua, riippuvuutta sekä vieroitusoireita lopetettaessa. Lääkkeen käyttö raskauden aikana saattaa vahingoittaa sikiötä.

Klonatsepaami patentoitiin vuonna 1964 ja se tuli markkinoille Yhdysvalloissa 1975.

Farmakologia

Farmakodynamiikka

Bentsodiatsepiinien vaikutukset perustuvat niiden keskushermostoa lamaavaan ominaisuuteen. Bentsodiatsepiinit sitoutuvat keskushermoston GABAA-reseptoreissa omiin erityisalueisiinsa, bentsodiatsepiinireseptoreihin voimistaen gamma-aminovoihapon eli GABA:n toimintaa reseptoreissa. Gamma-aminovoihappo on aivojen hermosolujen toimintaa jarruttava välittäjäaine. Bentsodiatsepiinit aiheuttavat siten hermoratojen toiminnan epäspesifiä eli yleistynyttä hidastumista. Lisäksi klonatsepaami vähentää hermosolujen serotoniinin käyttöä.

Farmakokinetiikka
Klonatsepaami sitoutuu suurelta osin (~85 %) veren plasmaproteiineihin. Klonatsepaami läpäisee veri-aivoesteen helposti, veren ja aivojen klonatsepaamipitoisuus on sama. Klonatsepaami metaboloituu lähes täysin, pääasiallisesti 7-aminoklonatsepaamiksi ja pienemmässä määrin 7-asetaminoklonatsepaamiksi ja 3-hydroksiklonatsepaamiksi. Klonatsepaamin metaboliitit poistuvat kehosta munuaisten kautta.

Synteesi

Lähteet

Aiheesta muualla 

Antikonvulsantit
Bentsodiatsepiinit
Seulonnan keskeiset artikkelit
Nitrobentsodiatsepiinit