Varenikliini

Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä reseptilääke. Varenikliinimolekyyli muistuttaa nikotiinimolekyyliä, ja se sitoutuu hermosolujen nikotiinireseptoreihin estäen nikotiinin vaikutusta elimistössä, vähentäen tupakointihalua ja helpottaen nikotiinin puutteesta aiheutuvia vieroitusoireita. Lääkkeen käytön seurauksena tupakointi tyypillisesti tuntuu tupakoitsijasta epämiellyttävältä. 

Varenikliinia käytetään tyypillisesti 12 viikon kuurina. Kuuri aloitetaan viikkoa ennen tupakoinnin lopettamista. Lääkekuuri voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia, joita voi kuitenkin lievittää lääkeannosta säätämällä. Varenikliinin kanssa rinnakkain ei tule käyttää nikotiinikorvaushoitoa.

Varenikliinin tehokkuudesta on selkeää näyttöä. Cochrane-tutkimuksessa varenikliinihoitoa saaneista tupakoinnin lopettamista yrittäneistä potilaista 24,4% onnistui lopettamaan tupakanpolton, kun lumelääkettä saaneet tupakoinnin lopettamista yrittäneistä 10,7 % onnistui lopettamisessa.

Lääkeyhtiö Pfizer toi varenikliinin Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. Suomessa varenikliini tuli Kela-korvattavaksi 2014. Varenikliinia käytetään tupakasta vieroituksen lisäksi muussa nikotiinivieroituksessa kuten nuuskan käytön lopettamisessa. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia.

Käyttö tupakoinnin lopettamisessa 
Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix. Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta. Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.

Haittavaikutukset 
Varenikliinin mahdollisia haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus, ummetus ja makuaistin häiriöt. Lääke saattaa aiheuttaa myös painajaisia, itsetuhoisuutta ja masennusoireita.

Toimintamekanismi ja farmakokinetiikka
Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α4β2-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α3β4 ja heikosti α3β2- ja α6-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. Varenikliini on α7-täysagonisti.

Varenikliini on myös 5-HT3-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.

Varenikliini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta.

Lähteet

Aiheesta muualla 
 PubChem: Varenicline 
 DrugBank: Varenicline 
 KEGG: Varenicline 
 ChemBlink: Varenicline 
 Pfizer.fi: Champix
 YLE Tiedeuutiset, Miten tupakanvierotuslääkkeet vaikuttavat aivoissa?
 Tupakan vieroituslääke voi aiheuttaa psykoosin Iltalehti 8.5.2009.
 Varenikliinin (Champix) rajoitettu peruskorvattavuus laajenee 1.12.2016 alkaen Kela 17.11.2016.

Lääkkeet
Seulonnan keskeiset artikkelit