Opioidireseptori

Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon endogeenisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alatyyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ (myy)-reseptori
μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliinit ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiinit. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ (kappa)-reseptori
κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ (delta)-reseptori
δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Taulukko opioidireseptoreiden ominaisuuksista

Katso myös
 Opioidiantagonisti

Lähteet

Aiheesta muualla
 Päihteet ja aivot – Heroiini

Reseptorit
Opioidit