مهارکننده توپوایزومراز

مهارکننده‌های توپوایزومراز ترکیبات شیمیایی هستند که عملکرد توپوایزومرازها را مسدود می‌کنند (توپوایزومراز I و II)، آنزیم‌هایی هستند که تغییرات در ساختار DNA را با کاتالیز فرایند شکستن و اتصال مجدد ساختار فسفودی‌استر رشته‌های DNA در چرخه سلولی عادی، کنترل می‌کنند. 

در سال‌های اخیر، توپوایزومرازها به عنوان هدف در شیمی درمانی سرطان مورد توجه قرا گرفته‌اند. تصور می‌شود که مهارکننده‌های توپوایزومراز مرحله لیگاز شدن چرخه سلولی را مسدود می‌کنند و باعث ایجاد وقفه‌های تک و دو رشته‌ای می‌شوند که به یکپارچگی ژنوم آسیب می‌رسانند. این وقفه‌ها، متعاقباً منجر به آپوپتوز و مرگ سلولی می‌شود. 

مهارکننده‌های توپوایزومراز همچنین می‌توانند به عنوان عوامل ضد باکتری عمل کنند. کوینولون‌ها (از جمله اسید نالیدکسیک و سیپروفلوکساسین) این عملکرد را دارند.

منابع

کتابشناسی 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

آنتی‌بیوتیک‌ها
بازدارنده‌های توپوایزومراز