گیرنده آدنوزین A2A

{{DISPLAYTITLE:گیرنده آدنوزین A2A}}

گیرندهٔ آدنوزین A2A () نوعی گیرنده آدنوزین است که در انسان توسط ژن «ADORA2A» کُدگذاری می‌شود.

عملکرد 
این پروتئین یکی از اعضای خانوادهٔ گیرنده‌های جفت‌شونده با پروتئین جی (GPCR) است که ۷ مارپیچ آلفا تراغشایی دارند. این پروتئین وظیفه‌اش را با فعال کردنِ آدنیلات سیکلاز و تحریک ساختِ آدنوزین مونوفسفات حلقه‌ای انجام می‌دهد و به میزان فراوانی در عقده‌های قاعده‌ای، دستگاه گردش خون، لنفوسیت‌های تی و پلاکت‌ها یافت می‌شود و یکی از اهداف مولکولیِ اصلیِ کافئین است که آنتاگونیست رقابتی آن محسوب می‌شود.

اهمیت فیزیولوژیک و بالینی 
گیرنده A2A به همراه گیرندهٔ A1 در تنظیم نیازهای اکسیژنی عضلهٔ قلب و افزایش دادن جریان خون سرخرگ‌های کرونری از طریق گشاد کردن آنها نقش دارند. علاوه بر اینها، گیرنده A2A می‌تواند موجب سرکوب سیستم ایمنی شده و بافت‌های بدن را در برابر التهاب محافظت کند.

گیرنده A2A در مغز هم بیان می‌شود و در آنجا نقش مهمی در تنظیم آزادسازی دوپامین و گلوتامات ایفا می‌کنند و به همین سبب ممکن است از اهداف درمانی بالقوه برای بی‌خوابی، درد، اختلال افسردگی عمده و بیماری پارکینسون باشد.

لیگاندها 
چندین لیگاند انتخابی برای گیرنده A2A ساخته شده‌است که مصارف بالینی گوناگونی را در بر می‌گیرند. پژوهش‌های پیشین بر روی عملکرد این گیرنده، بیشتر متمرکز بر آنتاگونیست‌های غیر اختصاصی همچون آمینوفیلین و نقش این گیرنده‌ها در قلب انسان بود که سبب شد چندین کارآزمایی تصادفی کنترل‌شده جهت استفاده از این داروها در درمان کندتپشی و ایست قلبی انجام شود.

با این وجود، با ساخت لیگاندهای اختصاصی برای گیرنده A2A در سال‌های اخیر، مصارف دیگری از آنها مورد توجه واقع شده‌است، به گونه‌ای که امروزه تمرکز پژوهشی فراوانی بر روی استفادهٔ احتمالی از آنتاگونیست‌های A2A در درمان بیماری پارکینسون وجود دارد.

آگونیست‌ها 
 ای‌تی‌ال-۱۴۶ ئی
 سی جی اس-۲۱۶۸۰
 یوکی-۴۳۲٬۰۹۷
 لیمونن
 زیاتین
 بینودِنوزون
 کانابیدیول (سی بی دی)

آنتاگونیست‌ها 
 اس‌سی‌اچ-۴۱۶٬۴۴۲
 کافئین
 اس‌تی-۱۵۳۵

منابع

برای مطالعهٔ بیشتر

پیوند به بیرون 
 

ژن‌های روی کروموزوم ۲۲ انسان
گیرنده‌های آدنوزین