نیلوتینیب

نیلوتینیب () با نام تجاری «Tasigna» که به صورت مِلح منوهیدرات هیدروکلرید است، یک بازدارنده تیروزین-کیناز است که برای درمان «لوسمی مزمن مغز استخوان مقاوم‌به ایماتینیب» بکار می‌رود. این دارو که از لحاظ ساختاری شبیه ایماتینیب است، در آغاز بر پایهٔ ساختار «کمپلکس Abl-ایماتینیب» ساخته شد تا بر مشکلات عدم‌تحمل و مقاومت به ایماتینیب فائق آید.

نیلوتینیب یک «بازدارندهٔ اختصاصی تیزوزین کیناز Bcr-Abl» است که حدود ۱۰ تا ۳۰ مرتبه قوی‌تر از ایماتینیب در مهارِ «فعالیت تیزوزین کیناز Bcr-Abl» و مهارِ رشد و تزاید سلول‌های بیان‌کنندهٔ «Abl» است.

این دارو در ۲۹ اکتبر ۲۰۰۷ میلادی توسط سازمان غذا و دارو آمریکا، در ۲۹ سپتامبر ۲۰۰۹ توسط «سازمان دارویی اروپا»، در ۱۹ نوامبر ۲۰۰۷ توسط «سازمان نظارت داروها و محصولات بهداشتی» انگلستان و ۱۷ ژانویهٔ ۲۰۰۸ توسط «ادارهٔ کل محصولات درمانی» استرالیا برای درمانِ «لوسمی مزمن مغز استخوان با کروموزوم فیلادلفیا» (Ph+) مورد تأیید واقع شد.

این دارو دارای هشدارِ داخلِ بسته‌بندی، برای احتمال بروز عوارض قلبی است.

کارآزمایی‌های بالینی 
علاوه بر لوسمی مزمن مغز استخوان، پژوهش‌هایی برای استفاده از نیلوتینیب در درمان «تومور استرومال گوارشی» (GIST)، بیماری آلزایمر، بیماری هانتینگتون، پارکینسون، اسکلروز جانبی آمیوتروفیک (ALS) و زوال عقل انجام پذیرفته‌است.

منع مصرف 
موارد منع مصرف این دارو عبارتند از: سندرم کیوتی، هیپوکالمی، هیپومنیزیمی، بارداری، احتمال بارداری، شیردهی و عدم تحمل به گالاکتوز/لاکتوز

مواردی که مصرف این دارو باید در آن‌ها با احتیاط صورت پذیرد عبارتند از:
 نارسایی مغز استخوان
 سندرم لیز تومور (TLS)
 نارسایی کبد
 سابقهٔ قبلی پانکراتیت (حتماً لیپاز سرمی بررسی شود)
 گاسترکتومی کامل

عوارض جانبی 
عوارض شایع این دارو (بروز بیش از ۱۰٪) عبارتند از:
 سردرد
 تهوع
 کاهش فسفات خون
 یرقان
 افزایش آلانین آمینوترانسفراز (ALT)
 افزایش آسپارتات ترانس آمیناز (AST)
 افزایش لیپاز
 راش پوستی
 خارش
 ریزش مو
 درد عضلانی
 خستگی
 درد استخوان‌های صورت و انگشتان
 تعریق شدید
 کاهش وزن
 کند شدن عملکرد مفاصل
 سرگیجه و بیحالی بعد از مصرف تا ۳ الی ۵ ساعت

منابع 

 

ایمیدازول‌ها
بازدارنده‌های تیروزین کیناز غیر گیرنده‌ای
بنزانیلیدها
پیریدین‌ها
پیریمیدین‌ها
داروهای کم‌کاربرد