Sildenafilo

Sildenafilo edo sildenafil (konposatu UK-92,480) farmako bat da, gizonen inpotentzia mota batzuetarako erabiltzen dena. Pfizer enpresa farmazeutikoak sortu zuen Sandwich (Kent) ikerketa guneetan. Viagra© izen komertzialetik ezagunagoa da. Beste hainbat medikamentuen izenak bezala, hau merkatuaren asmakizun bat da; baina ziur aski "vyāghra" hitz indiarretik dator, "lehoia" esan nahi duena eta han ohikoak dira animalien monumentuak tenpluen ateetan egotea zakila tentearekin (dirudienez induar kulturarentzat monumentu mota hauek ez dira tabuak).

Historia 
Hasiera batean hipertentsio arterialerako eta bihotzeko anginerako sortu zen. Lehenengo fasearen ikerketak egiten ari zirenean, Ian Osterloh zuzendaritzapean, iradokitu zen drogak anginan efektu txiki bat eragiten zuela, baina zakila tentetzen zuela ere konturatu ziren.

Hori dela eta, Pfizer erabaki zuen erekzio funtziorako saltzea, anginerako izan beharrean. Farmakoa 1996.urtean patentatu zen eta 1998.urteko martxoaren 27an Estatu Batuetako Drogen eta Janarien Administrazioari esker gainditu zen.
Horrela EEBBan disfuntzio horretarako zegoen lehen farmakoan bihurtu zen eta urte berean hortxe eskaini zen. Izugarrizko arrakasta izan zuen : viagra©ren urteroko salmentak 1999-2001.urteetan mila milioi dolarrak gainditu zituen.

Nahiz eta Sildenafiloa bakarrik preskipzio medikuarekin lortu daiteke, EEBBko telebistan agertu zen (EEBBetako Bob Dole senatari ohiak eta Pelé futbolariak gomendatu zuten). Viagra© Interneten asko saltzen da, “lineako kontsulta” bat bete ondoren (Interneten agertzen den galdera sorta bat soilik). “Viagra” izena hain famatua egin da, non hainbat afrodisiako orain “landare viagra” deitzen dira edo tableta urdinetan saltzen dira Pfizerren asmakizuna imitatzen. "Bitamina V" edo "pilula urdina" izenez ere ezagutzen da, beste hainbat izen desberdinez gain.

2007ko otsailean esan zuten Boots the Chemistek ikerketa bat egin ahal izango zuela preskripzio medikurik gabe erosten ziren farmakoak zer kopuru zen jakiteko. Ikerketa Manchester hirian egingo zen eta 30 eta 65 urteko gizonentzat zuzenduta zegoen. Horiek botikari bati kontsultatu ondoren gehienez lau tableta erosi ahal izango zuten.

2011 eta 1013. urtean sildenafiloko zitratoaren patente mundialaren epea amaituko da. EEBBetan Pfizerrek jarritako patentea fosfodiesterasa 5 (PDE5) inhibitzaileak, inpotentziarako erabiltzen zirenak, 2000.urtean deuseztatu ziren farmako horren patente osoa kotrolatu nahi zutela pentsatzen zelako. 2002.urtean erabaki hau apelazio batean mantendu zen.

Gaur egun, sildenafiloko zitrato izenez saltzen da farmazian.

Ekintza mekanismoa 
Erekzioaren prozesu fisiologikoaren zati batean nerbio sistema parasinpatikoak oxido nitrikoaren askapena eragiten du zakilaren gorputz leizetsuan. Oxido nitrikoa guanilato ziklasa entzimaren hartzaileei elkartzen da eta dosi handietan guanosin monofosfato ziklikoa bihurtzen da. Horrek erlaxazio muskular arina (basodilatazioa) eragiten du zakilaren gorputz leizetsuan eta horrela odol-fluxua handituz erekzioa gertatzen da.

Sildenafiloa 5 motako fosfodiesterasaren inhibitzaile indartsu eta selektiboa da eta cGMParen degradazioa burutzen du gorputz leizetsuan. Sildenafilaren egitura molekularra cGMParenaren antzekoa da eta PDE5aren lotura-eragile lehiakortzat jokatzen du gorputz leizetsuan, cGMP gehiago eta erekzio hobeagoak eragiten.

Estimulazio sexualaren gabeziarengatik ,eta beraz, NO/cGMP sistemaren aktibazioaren gabeziarengatik, sildenafiloak ez du erekzioa sortzen.

Ekintza mekanismo bera duten beste farmako batzuen artean tadalafil (Cialis®) eta vardenafil (Levitra®). Sildenafiloa gibeleko entzimen bidez metabolizatzen da eta bai gibelaren, bai giltzurrunen bidez iraizten da. Gantzetan aberatsa den dietarekin hartuz gero, sildenafiloaren xurgapena atzeratu ahal da eta bere eragin nagusiak pixka bat gutxitu ahal dira bere kontzentrazioa plasman txikiagoa izango delako.

Eragin farmakologikoak eta argibideak 
Sidenafila hodi-zabaltzaile indartsu bat da, normalean erekzio disfuntzioan erabiltzen dena. Hala ere, beste funtzio batzuk sortu dira, adibidez, birikietako hipertentsioan (bai helduengan bai umeengan).

Farmako hau hartzeko bi modu daude: lehenengoa ahotik irensten, non efektu maximoa ordu bat igaroz lortzen da; eta bigarrena mastekatuz, non efektu maximoa 15 minututan ematen da.

Eguneko gomendatzen den dosia 25-50 mg-koa da (ez da inoiz 100 mg baino gehiago hartu behar). Gehien erabilitako dosia 50 mg-koa da.

Sildenafil Emakumean 
Gaur egun sildenafiloarekin eta beste farmako batzuekin hainbat ikerketa egiten ari dira emakumearen orgasmoa mesedegarriagoa egiteko, PDE5 entzima blokeatuz.

Albo-ondorioak 
Ager daitezkeen albo-ondorioak:

 Zefalea
 Gorritasun faziala
 Gorputz-adarren lokartze
 Dispepsia
 Ikusmen lausoa
 Fotofobia
 Palpitazioak

Kontraindikazioak 
Kontraindikazioak hauek hartzen ditu barne :

 Oxido Nitrikoak, nitritoak eta nitrato organikoak hartzen ari diren pazienteak, glizerina trinitratoa bezala
(nitroglizerina), popperra (amiloko nitratoa).
 Erlazio sexualak ez izatea gomendatua duten pazienteak arrisku faktoreegatik kardiobaskularra.
 Gibel edo giltzurrun gutxiegitasun larriak dituztenak.
 Hipotentsio arteriala.
 Duela gutxiko Miokardioko infartua.
 Erretinako patologia''' eta fosfodiasterasikoak.

Prebentzio neurriak 
Nitratoa hartzen duten pazientekin ez da erabili behar , bere efektu hipotentsikoa indartzen duelako.

Mitoak 
Sildenafiloak ez du eragina egiten estimulazio sexuala falta bada. Bere eragina basomotorra da, beraz direkzio disfuntzioa dutenentzat sortuta dago. Ez du erekzioen potentzia sexuala, zenbakia, frekuentzia, edo
intentsitatea handitzen gizon osasuntsuetan.

Ikus, gainera 
 Orgasmoa
 G puntua

Kanpo estekak 

Giza sexualitatea
Laktamoak
Zitratoak
Piperazinak
Pirazolopirimidinak
Fenol eterrak
Etoxi konposatuak