Bentzodiazepina

Bentzodiazepinak lo egiteko pilula bezala ere ezagunak diren antsiolitiko garrantzitsuenak dira. Farmako psikotropikoak dira NSZ-aren gain eragiten dutelako. Hainbat erabilpen terapeutiko izan ditzakete baina orokorrean lasaigarriak dira.

Sailkapena 

Bentzodiazepinen sailkapena ekintza iraupenean oinarritzen da.
 Erdibizitza laburrekoak (<6h). Triazolam, Midazolam
 Erdibizitza ertainekoak (6-30h). Flunitrazepam, Lorazepam
 Erdibizitza luzekoak (>30h). Diazepam, Klorazepatoa
Erdibizitzaren iraupenak bentzodiazepina bakoitzaren erabilpen terapeutikoa mugatuko du.

Ekintza mekanismoa 

Bentzodiazepinak nerbio sistemaren inhibitzaileak dira. Bere efektua GABA neurotransmisoreari lotu eta bere eragina indartuz lortzen dute. GABA hartzailea erreten bati lotuta egoten da. Hartzaile hau aktibatzean, erretena ireki eta kloroa sartuko da zelulara hiperpolarizatuz. Honek, despolarizazioa zaildu egingo du eta beraz, nerbio sistema inhibituko da.

Bentzodiazepinek eragin alosterikoa dute, hau da, ez dute zuzenean inhibitzen, ez dira erretena ireki eta eragina luzatzearen erantzule zuzenak. Baizik eta GABA-ren eragina indartzeaz arduratzen dira.

Farmakologia 

Farmakoaren dosia handitu ahala, efektu desberdinak agertuko dira. Hasiera batean gaixoak antsietatea izango du. Honi bentzodiazepina dosi txiki bat emanez gero, eragin antsiolitikoa lortuko da eta orekara iritsiko gara. Dosia handituz gero, eragin sendagarria lortuko da eta gehiago handituz gero aldiz, eragin hipnotikoa, lo edota anestesia egoerara iritsiz.

Beraz, antsiolisia, sedazioa eta hipnosia farmakoaren dosi eta zinetikaren araberakoak dira. Bentzodiazepinekin lor daitezkeen beste efektu batzuk espasmoen aurrean erlaxazio muskularra eta konbultsio kontrako eragina dira.

Ezaugarri farmakozinetikoak 

Xurgapena aho bidetik ona eta azkarra da, bioerabilgarritasun handia lortzen da. Gibel metabolismoa oxidatiboa da eta bertan glukuronokonjugazioa ematen da metabolito aktiboak sortuz.

Bolumen banaketa zabal dute. Lipodisolbagarriak direnez gantz ehunetan banatzen dira, ondo zeharkatzen dituzte hesiak eta proteinekiko afinitate handia dute. Iraizketa berriz, gernu bidetik ematen da metabolito inaktibo bidez.

Erabilgarritasun terapeutikoa 

Bentzodiazepinen erabilgarritasuna lehen aipatu bezala erdibizitzaren arabera desberdina izango da.
 Erdibizitza luzekoak. Antsietate orokorraren aurrean antsiolitiko bezala eta kirurgian sedagarri moduan.
 Erdibizitza laburrekoak. Insomnioaren aurrean hipnotikoak dira.
 Beste erabilpen batzuk. Medikazio aurreanestesikoan lasaigarri moduan, espasmoetan erlaxagarri muskularra edo epilepsian konbultsio kontrakoa izan daiteke.

Eragin desiragaitzak 

Bentzodiazepinek, farmako guztiek bezala eragin desiragaitzak izan ditzakete:
 Sedazio handiegia, logura, arreta gutxitua. Kontuz hartu behar dira gidatu edo arreta handia eskatzen duen beste ekintzaren bat egin behar bada.
 Ataxia edo ahulezia bezalako asaldura motorrak
 Beste zenbait: zefaleak, teratogenia (fetuaren malformazioak), ajea, amnesia anterogradoa...

Bentzodiazepinek osagai psikiko bat dutenez, eragin desiragaitzen artean aipatu beharrekoak dira menpekotasuna eta jasankortasuna. Gainera, abstinentzia sindromea eragiten dute.

Tratamenduak 6 hilabete baino gehiago irauten badu, dosi altuagoak eta erdibizitza laburreko bentzodiazepinak erabiltzen dira. Tratamendu luzeen ondoren gainera, bukaerak ez du bat-batekoa izan behar. Dosia gradualki jaisten joaten da abstinentzia sindromea ez agertzeko.

Elkarrekintza farmakologikoak 

Bentzodiazepinek NSZeko inhibitzaileekin elkarrekintzak izaten dituzte, hala nola, opiazeoekin, alkoholarekin... Sinergia gertatzen da eta gaindosiak agertzeko arriskua dago. Substantzia horiekin elkartzean hilgarriak izan daitezke bentzodiazepinak.

Aitzitik, bentzodiazepinen gaindosi hutsa ez da hain larria eta flumazeniloarekin tratatzen da.

Kanpo estekak 

 
Antsietate asaldurak
Droga psikoaktiboen klase kimikoak