Amfetamiin

Amfetamiin (hüüdnimed näff, spiid, kiirus, ants, A, varem ka fenamiin) on sünteetiline keemiline ühend, mida kasutatakse ravimina ja narkootikumina (sümpatikomimeetikum).

Amfetamiin on oma struktuurklassi aine, kuhu kuuluvad mitmed psühhoaktiivsed variandid nagu MDMA (ecstasy) ja metamfetamiin. Amfetamiin on fenetüülamiini homoloog.

Pikka aega arvati, et amfetamiin on sünteetilise päritoluga. 1997. aastal leiti amfetamiini (koos metamfetamiini, nikotiini, meskaliini ja muude alkaloididega) ka Acacia berlandieri Benth. lehtedest. Tänapäeval kasutusel peamiselt aktiivsus- ja tähelepanuhäire ehk ATH ravis.

Nimetused ja tähised

CAS-i registreerimisnumber on 300-62-9. PubChemi number on 3007.

Valem: C9H13N

Farmakoterapeutiline grupp: psühhoanaleptikumid. 
ATC-kood: N06BA01.

Ravimina 

Ravimina on amfetamiin kasutusel humaanmeditsiinis narkolepsia, aktiivsus- ja tähelepanuhäire (RHK-10 kood F90.0) raviks ning söögiisu vähendamiseks ja kaalu langetamiseks.

Bensedriin

Esimene nn raviotstarbeline amfetamiin oli bensedriin: (C18H28N2O4S  )
. Algselt kirjutati bensedriinitablette välja depressiooni (mille all peeti silmas anhedooniat) raviks. Harvardi Meditsiinikooli kliinilise psühhiaatria professori Abraham Myersoni (1881–1948) teooria kohaselt stabiliseeris amfetamiin kesknärvisüsteemi hormonaalset tasakaalu. Bensedriinitablettide (peamiselt 10 mg) müügikäive kasvas 1941. aastal 500 000 USA dollarini. Teise maailmasõja ajal saatis amfetamiinitablette kommertsedu ja nende usaldusväärsus psühhiaatrilise retseptiravimina, vaatamata aeg-ajalt saadud teadetele kuritarvitamise kohta, suurenes – tegu oli esimese "antidepressandiga". 1945. aastaks tõusis Smith, Kline & Frenchi (SKF; nüüd GlaxoSmithKline) amfetamiinitablettide müük eraisikutele, sealhulgas 650 000 dollari eest firma uue ravimi Dexedrine (dekstroamfetamiin) müük, 2 miljoni dollarini. USA ja Briti sõjaväes varustati sõja ajal bensedriinitablettide (peamiselt 5 mg) kui üldise meditsiini- ja esmaabivahendiga sõjaväelasi (USA sõjaväes lennuväelasi). Saksa ja Jaapani sõjaväes varustati sõdureid metamfetamiiniga. Sõja lõpuks oli teenistuse käigus kuni 16 miljoni noore ameeriklase organism bensedriiniga kokku puutunud.

1937. aastal manustas psühhiaater Charles Bradley Rhode Islandil asuvas hooldeasutuses Emma Pendleton Bradley Home in Providence, mille direktor ta oli, probleemseks peetavatele lastele peavalu leevendamiseks bensedriini. Juba nädala pärast märkas Bradley bensedriini saanud laste käitumises muutusi: paranesid nende õppeedukus, sotsiaalsed interaktsioonid ja emotsionaalne vastus.

Bradley avaldas kaks uuringut. Esimese uuringu tarbeks valis ta 30 haiglas olevat last ja teise uuringu tarbeks, mis kestis 3 aastat, 100 haiglas olevat last. Uuringutes osalenud lapsed olid vanuses 5–14 aastat, enamalt jaolt poisid ja normaalse intelligentsiga. Uuringute sisuks oli tabletivormis bensedriini saanute reaktsioonide uurimine.

Adderall 

Adderall on mitmeotstarbelise preparaadi, mis koosneb mitut liiki amfetamiinisoolade segust, tootenimi. Adderalli kasutatakse eeskätt psühhotroopse ravimi ja narkootikumina.

Adderalli koostisosad: dekstroamefetamiinsulfaat, dekstroamfetamiinsahharaat, amfetamiinsulfaat ja amfetamiinaspartaat.

Adderall XR (geneeriline nimetus amfetamiin/dekstroamfetamiin) on ettevõtte Shire US Inc. kaubamärk.

Tänapäeval kasutatakse lapseea aktiivsus- ja tähelepanuhäire (ATH) ravis amfetamiinisoolade preparaate Adderalli kapslite näol.

Psüühika- ja käitumishäired
 
Amfetamiin ja selle ühendid võivad vastuvõtlikel kasutajatel esile kutsuda psüühika- ja käitumishäireid. Ameerika Psühhiaatriaseltsi poolt koostatud ja välja antud psüühikahäirete diagnostika ja statistika käsiraamatu 5. väljaandes (DSM-V) klassifitseeritakse amfetamiini tarvitamisest tingitud psüühika- ja käitumishäired järgmiselt:
amfetamiini-indutseeritud ärevushäire;
amfetamiini-indutseeritud bipolaarne häire;
amfetamiini-indutseeritud depressioon;
amfetamiini-indutseeritud psühhootiline häire;
amfetamiini-indutseeritud seksuaalne düsfunktsioon; 
amfetamiini-indutseeritud unehäire;
amfetamiini intoksikatsioon;
amfetamiini intoksikatsioon deliiriumiga;
amfetamiini võõrutusseisund;
amfetamiini-indutseeritud obsessiiv-kompulsiivne häire ja sellega seotud häired;
täpsustamata stimulantidega seotud häire.

Amfetamiini tarvitamisest tingitud psüühika- ja käitumishäireid põhjustavad nii retseptiravimid kui ka illegaalselt omandatud ja manustatud amfetamiin. Lapseea aktiivsus- ja tähelepanuhäire ravis lastele määratud ja manustatud Adderall (XR) võivad toksilisust ja psüühilisi sümptomeid põhjustada juba 2 mg juures, normkogus on aga 2,5–40 mg/päevas.

Uuringud

Ühe USA California osariigis aastatel 1964 ja 1973 läbi viidud uuringu "Multiphasic Health Checkup Cohort Exam" käigus küsiti 66 348 osaleja käest nende amfetamiini tarbimisega seotut. Uuriti, kas nad on kasutanud amfetamiini kehakaalu alandamiseks, ning kui jah, kas siis tarvitati bensedriini või deksedriini (Dexedrine). Teistkordne hindamine viidi läbi 1995. aastal. Osalejatest 1154 inimesel diagnoositi uuringu lõppedes Parkinsoni tõbi. Selle uuringu kohaselt on osalejatel, kes kasutasid bensedriini või deksedriini, 60% suurem tõenäosus tõve tekkeks kui neil, kes nimetatud aineid ei tarvitanud. Kehakaalu langetamise eesmärgil tarbitud bensedriini või deksedriini korral suurenenud riski haiguse tekkeks ei tuvastatud.

Legislatsioon

Alates 1971. aastast on amfetamiin ning selle isomeerid ja soolad ÜRO vastava konventsiooni alusel liigitatud ainete hulka, mille kasutamine meditsiinilisel ja teaduslikul otstarbel on väga range kontrolli all.

Neid aineid kasutatakse ka mõnuaine ja dopinguna (need kasutusviisid on illegaalsed).

Amfetamiini sünteesis esimesena 1887. aastal Rumeenia keemik Lazar Edeleanu Berliini ülikoolis. Ta nimetas selle fenüülisopropüülamiiniks.

 Amfetamiini loomkatsed

Hiirtel, kellele tehti regulaarselt amfetamiinisüste (0,4 mg/kg/päevas), vähenes tüümuse, põrna ja perifeersete T-rakkude populatsioon. Hinnanud põrna lümfoidrakkude blastogeenset vastust, tuvastati, et amfetamiin inhibeerib T-rakkude paljunemist.

Viited

Välislingid 

 Pin-I Chen, Aiqin Cao, Kazuya Miyagawa, Amphetamines promote mitochondrial dysfunction and DNA damage in pulmonary hypertension, JCI Insight. 26. jaanuar 2017; 2(2): e90427. doi: 10.1172/jci.insight.90427, PMCID: PMC5256132
 Chelsea Harvey, How amphetamine use may be affecting our waterways, 26. august 2016 
 Talus J. McCowan, Archana Dhasarathy ja Lucia Carvelli, The Epigenetic Mechanisms of Amphetamine, J Addiction Prevention. 2015;S(1): 7.
 Nicolas Rasmussen, PhD, MPhil, MPH, America’s First Amphetamine Epidemic 1929–1971 A Quantitative and Qualitative Retrospective With Implications for the Present, Am J Public Health. juuni 2008 ; 98(6): 974–985, doi: 10.2105/AJPH.2007.110593, PMCID: PMC2377281

Narkootilised ained
Areenid
Ravimid