Ρεζερπίνη

Η ρεζερπίνη (αγγλ. reserpine) -η οποία αποτελεί χημική ένωση που ανήκει στα αλκαλοειδή και απαντάται ως σπάνια φυσική τοξίνη σε ορισμένα φυτά- είναι φαρμακευτική δραστική ουσία που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, συνήθως σε συνδυασμό με ένα θειαζιδικό διουρητικό ή αγγειοδιασταλτικό.

Γενικά 
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη θεραπεία με ρεζερπίνη με ένα θειαζιδικό διουρητικό μειώνει τη θνησιμότητα των ατόμων με οξεία υπέρταση. Αν και η χρήση της ρεζερπίνης ως μεμονωμένου φαρμάκου έχει μειωθεί από τότε που εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον Αμερικανικό Οργανισμό Φαρμάκων (FDA), το 1955, η συνδυασμένη χρήση της ρεζερπίνης και ενός θειαζιδικού διουρητικού ή αγγειοδιασταλτικού εξακολουθεί να συνιστάται σε ασθενείς που δεν δύνανται να επιτύχουν επαρκή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Το σύνθετο χάπι ρεζερπίνης -  υδροχλωροθειαζίδης ήταν το 17ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο από τα 43 συνδυαστικά αντιϋπερτασικά χάπια που ήταν διαθέσιμα το 2012.

Δράση 
Οι αντιϋπερτασικές δράσεις της ρεζερπίνης οφείλονται σε μεγάλο βαθμό στις αντινοαδρενεργικές της επιδράσεις, οι οποίες είναι αποτέλεσμα της ικανότητάς της να εξαντλεί τις κατεχολαμίνες (μεταξύ άλλων νευροδιαβιβαστών μονοαμίνης) από τις απολήξεις των περιφερικών συμπαθητικών νεύρων. Αυτές οι ουσίες εμπλέκονται στον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού, της δύναμης της καρδιακής συστολής και της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης.

Σε δόσεις από 0,05 έως 0,2 mg την ημέρα, η ρεζερπίνη είναι καλά ανεκτή. Η πιο κοινή παρενέργεια που προκαλεί είναι το ρινικό μπούκωμα.

Η ρεζερπίνη έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση των ψυχωτικών συμπτωμάτων. Μελέτη ανασκόπησης διαπίστωσε ότι σε άτομα με σχιζοφρένεια, η ρεζερπίνη και η χλωροπρομαζίνη είχαν παρόμοια ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά ότι η ρεζερπίνη ήταν λιγότερο αποτελεσματική από τη χλωροπρομαζίνη για τη βελτίωση της γενικότερης ψυχολογικής κατάστασης ενός ατόμου.

Ιστορικό 
Η ρεζερπίνη απομονώθηκε για πρώτη φορά το 1952 από αποξηραμένη ρίζα του φυτού Rauvolfia serpentina (γνωστό ως ινδικό φιδίσιο), που ήταν γνωστό ως Sarpagandha και είχε χρησιμοποιηθεί για αιώνες στην Ινδία για τη θεραπεία ψυχικών ασθενειών, καθώς και του πυρετού και των δαγκωμάτων φιδιών.

O ίδιος ο Μαχάτμα Γκάντι το χρησιμοποιούσε ως ηρεμιστικό. Χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά στις Ηνωμένες Πολιτείες από τον Robert Wallace Wilkins το 1950. Η μοριακή του δομή αποσαφηνίστηκε το 1953 και η φυσική του διαμόρφωση δημοσιεύτηκε το 1955. Εισήχθη το 1954, δύο χρόνια μετά τη χλωροπρομαζίνη. Η πρώτη ολική σύνθεση αυτής της φυσικής ένωσης ολοκληρώθηκε από τον ιδιοφυή Αμερικανό οργανικό χημικό Ρόμπερτ Μπερνς Γούντγουορντ το 1958.

Παραπομπές 

Αλκαλοειδή
Φάρμακα