Λεβοσετιριζίνη

Η λεβοσετιριζίνη είναι χημική δραστική ουσία, που πωλείται στη διυδροχλωρική μορφή της με την εμπορική ονομασία Xyzal ή Xozal, ως αντιισταμινικό φάρμακο τρίτης γενιάς που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας και της χρόνιας κνίδωσης άγνωστης αιτίας. Είναι λιγότερο κατασταλτική από τα παλαιότερα αντιισταμινικά. Λαμβάνεται από το στόμα. Βιοχημικώς, είναι ένα εναντιομερές της σετιριζίνης, και αποτελεί έναν ισχυρό και εκλεκτικό ανταγωνιστή των περιφερικών Η1 υποδοχέων.

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, ξηροστομία, βήχα, εμετό και διάρροια. Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης φαίνεται ασφαλής αλλά δεν έχει μελετηθεί καλά και η χρήση κατά τον θηλασμό είναι ασαφής. Ταξινομείται ως αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς και δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς H1 της ισταμίνης.

Η λεβοσετιριζίνη κυκλοφόρησε για πρώτη φορά στην ευρωπαϊκή αγορά το 2001. Η λεβοσετιριζίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής το 2007. Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2019, ήταν το 193ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερα από 2εκατομμύρια συνταγές.

Ιατρικές χρήσεις 
Η λεβοσετιριζίνη χρησιμοποιείται για την αλλεργική ρινίτιδα. Αυτό περιλαμβάνει συμπτώματα αλλεργίας όπως υγρά μάτια, καταρροή, φτέρνισμα, κνίδωση και φαγούρα.

Παρενέργειες 
Η λεβοσετιριζίνη αναφέρεται ότι συχνά προκαλεί υπνηλία. Η καρδιακή ασφάλεια με την επαναπόλωση μπορεί να είναι καλύτερη από ορισμένα άλλα αντιισταμινικά, καθώς η λεβοσετιριζίνη δεν παρατείνει σημαντικά το διάστημα QT σε υγιή άτομα. Ωστόσο, μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν ελαφρά υπνηλία, πονοκέφαλο, ξηρότητα στο στόμα, ζαλάδα, προβλήματα όρασης (κυρίως θολή όραση), αίσθημα παλμών και κόπωση.

Φαρμακολογία 
Η λεβοσετιριζίνη είναι αντιισταμινικό. Δρα ως αντίστροφος αγωνιστής που μειώνει τη δραστηριότητα στους υποδοχείς Η1 ισταμίνης. Αυτό με τη σειρά του εμποδίζει την απελευθέρωση άλλων χημικών αλλεργικών ουσιών και αυξάνει την παροχή αίματος στην περιοχή, παρέχοντας ανακούφιση από τα τυπικά συμπτώματα της αλλεργίας. Η λεβοσετιριζίνη, (R)-(-)-σετιριζίνη, είναι ουσιαστικά ένας χειρόμορφος διακόπτης της (±)-σετιριζίνης. Αυτό το εναντιομερές, το ευτομερές, είναι πιο εκλεκτικό και λιγότερο κατασταλτικό και το αντίστοιχο (S), το διστομερές, είναι ανενεργό.

Χημεία 
Χημικά, η λεβοσετιριζίνη είναι το ενεργό αριστερόστροφο εναντιομερές της σετιριζίνης, που ονομάζεται επίσης 1 -εναντιομερές της σετιριζίνης. Είναι μέλος της ομάδας των αντιισταμινικών διφαινυλομεθυλοπιπεραζίνης.

Ιστορία 
Η λεβοσετιριζίνη κυκλοφόρησε για πρώτη φορά το 2001 από τη βελγική φαρμακευτική εταιρεία UCB (Union Chimique Belge). Η λεβοσετιριζίνη είχε λάβει προηγουμένως έγκριση από τον FDA ως συνταγογραφούμενο φάρμακο το 2007, έχοντας ήδη κυκλοφορήσει στην αγορά σε μεγάλο μέρος της Ευρώπης. Στις 31 Ιανουαρίου 2017, η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων ενέκρινε ένα σκεύασμα χωρίς ιατρική συνταγή. Στην Ινδία, ένα φάρμακο που χορηγείται μόνο με ιατρική συνταγή που περιέχει υδροχλωρική λεβοσετιριζίνη και μοντελουκάστη πωλείται ως Crohist MK.

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι 
 
 

Καρβονικά οξέα
Πιπεραζίνες
Αιθέρες
Χλωροαρένια
Αντιισταμινικά