Λιναγλιπτίνη

Η λιναγλιπτίνη (διατίθεται με την εμπορική ονομασία Trajenta) είναι ένας από του στόματος αναστολέας της διπεπτυδιλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4) που χορηγείται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, σε συνδυασμό με άσκηση και διατροφή. Μέσω της αναστολής του ενζύμου DPP-4, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αδρανοποίηση των ορμονών ινγκρετίνης όπως η GLP-1 και η GIP, παρατείνεται η δράση των ινγκρετινών. Οι GLP-1 και GIP επάγουν την απελευθέρωση της ινσουλίνης από τα β-παγκρεατικά κύτταρα μετά τη λήψη τροφής και παράλληλα αναστέλλουν την απελευθέρωση του γλυκαγόνου στο ήπαρ. Η λιναγλιπτίνη χρησιμοποιείται είτε ως μονοθεραπεία (Trajenta) είτε σε συνδυασμό με μετφορμίνη (Jentadueto) ή με εμπαγλιφοζίνη (Glyxambi).

Μία από του στόματος δόση λιναγλιπτίνης (5 mg) απεκκρίνεται αναλλοίωτη κυρίως μέσω των κοπράνων ( ~80%), ενώ μικρό ποσοστό (~5%) αποβάλλεται μέσω των ούρων. Ο κύριος μεταβολίτης της στο πλάσμα είναι ο CD1790.

Μία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες της λιναγλιπτίνης είναι ο πιθανός πόνος στις αρθρώσεις. Αντενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή τη διαβητική κετοξέωση.

Παραπομπές 

Αντιδιαβητικά φάρμακα
Κιναζολίνες