Μοµελοτινίβη

Η µοµελοτινίβη (αγγλ. momelotinib) είναι φαρμακευτική δραστική ένωση, που είναι ένας αναστολέας της JAK1/2 και του ACVR1. Από τον Σεπτέμβριο 2023 πωλείται με την εμπορική ονομασία Ojjaara ως ένα αντικαρκινικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης.  Είναι αναστολέας της κινάσης Janus και λαμβάνεται από το στόμα.

Οι πιο συχνές παρενέργειες που επιφέρει, περιλαμβάνουν ζάλη, κόπωση, βακτηριακή λοίμωξη, αιμορραγία, θρομβοπενία, διάρροια και ναυτία. 

Εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής τον Σεπτέμβριο του 2023.

Ιατρικές χρήσεις 
Η µοµελοτινίβη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μυελοΐνωσης ενδιάμεσου ή υψηλού κινδύνου σε ενήλικες με αναιμία.

Φαρμακολογία 
Είναι ένας αναστολέας των κινασών Janus JAK1 και JAK2, ενεργώντας ως ανταγωνιστής ATP με τιμές IC<sub id="mwLQ">50</sub> 11 και 18 nM, αντίστοιχα. Ο αναστολέας είναι σημαντικά λιγότερο δραστικός έναντι άλλων κινασών, συμπεριλαμβανομένου του JAK3 (IC50 = 0,16 μ M).

Παραπομπές

Εξωτερικοί σύνδεσμοι 
 
 

Νιτρίλια