Ασεναπίνη

Η ασεναπίνη είναι άτυπο αντιψυχωτικό το οποίο έχει εγκριθεί στις ΗΠΑ για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες και για την οξεία θεραπεία, ως μονοθεραπεία ή συμπληρωματική θεραπεία με λίθιο ή βαλπροικό, από μανιακά ή μικτά επεισόδια που σχετίζονται με διπολική διαταραχή τύπου Ι σε ενήλικες.

Η ασεναπίνη ανήκει στην κατηγορία των νέων αντιψυχωτικών φαρμάκων. Είναι ένα παράγωγο διβενζοξυπινοπυρολίου. Ο μηχανισμός δράσης της ασεναπίνης, όπως και με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που έχουν αποτελεσματικότητα στη διπολική διαταραχή, δεν είναι πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, με βάση τη φαρμακολογία των υποδοχέων της, προτείνεται ότι η αποτελεσματικότητα της ασεναπίνης επιτυγχάνεται με τη μεσολάβηση μέσω ενός συνδυασμού ανταγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς D2 και 5-HT2A. Οι δράσεις σε άλλους υποδοχείς π.χ., 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3, και α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, μπορεί επίσης να συνεισφέρει στις κλινικές επιδράσεις της ασεναπίνης.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ασεναπίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 0,5 με 1,5ώρας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υπογλώσσιας ασεναπίνης στα 5 mg είναι 35%.

Η ασεναπίνη είναι ένα μόριο, με μία κάθαρση μετά την ενδοφλέβια χορήγηση της τάξης των 52 l/h. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ασεναπίνης είναι περίπου 24h. Μόνο μια μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Παραπομπές