لاكتيفيكين

لاكتيفيكين، هو مضاد حيوي ليس من زمرة البيتا لاكتام، و هو فعال ضد مجموعة من الجراثيم إيجابية، وسلبية الجرام. يرتبط اللاكتيفيكين مع البروتينات الرابطة للبنسلين بشكل مشابه للمضادات الحيوية من زمرة بيتا لاكتام، وهو أيضًا عرضة لأنزيمات بيتا لاكتاماز.
البنية البلورية للاكتيفيكين ترتبط بالبروتين الرابط للبنسللين (PBP)، و تكشف كيف يتفاعل مع هدفه. اللاكتيفيكين غير اعتيادي لأنه المركب الطبيعي الوحيد الذي يُحدِث تثبيط لـPBPs بالرغم من عدم احتواءه على بيتا لاكتام. هذه الميزة البنيوية هي مفتاح الفعالية الحيوية لمجموعة من المضادات الحيوية التي تتضمن البنسللينات و السيفالوسبورينات.

اكتُشِف منذ أكثر من 20 سنة لكنه أُهمِل بسبب فعاليته الضعيفة. الكثير من البكتيريا المقاومة للمضادات يحصل لديها طفرات في البروتينات الرابطة للبنسللين. بدلاً من حلقة البيتا لاكتام، يحتوي اللاكتيفيكين و مشتقاته حلقات مستقلة من السيكلوسيرين و الغاما لاكتون (إستر حلقي خماسي الغشاء). هذا الإختلاف البنيوي يسمح له بالتعرف على البروتينات الرابطة للبنسللين وتثبيطها، والتي تكون قد تعرضت للطفرات في البكتيريا المقاومة.
.

روابط خارجية 

 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lactivicin
 https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL1909427/

مراجع 

أحماض كربوكسيلية
أسيتاميدات
طب
كيمياء
كيمياء حيوية
لاكتونات
مضادات حيوية