Bacaléine

==Nom de la substance==
Bacaléine (baïcaléine, baicaléine), 5,6,7-trihydroxyflavone
==Famille moléculaire==
Flavonoïde (flavone)
==Source végétale==
Scutellaria baicalensis Georgi, Scutellaria lateriflora L., Thymus vulgaris
==Propriétés==
* Anti-inflammatoire, inhibe la production de cytokines inflammatoires par inhibition de l'activation du NF-kappaB et de la phosphorylation et de la dégradation du NF-kappa B alpha dans les mastocytes Hsieh CJ, Hall K, Ha T, Li C, Krishnaswamy G, Chi DS. Baicalein inhibits IL-1beta- and TNF-alpha-induced inflammatory cytokine production from human mast cells via regulation of the NF-kappaB pathway. Clin Mol Allergy. 2007 Nov 26;5:5. PMID 18039391. Texte intégral : 
* Antalgique (douleurs osseuses induites par le cancer) par voie orale et intrathécale Hu S, Chen Y, Wang ZF, Mao-Ying QL, Mi WL, Jiang JW, Wu GC, Wang YQ. The Analgesic and Antineuroinflammatory Effect of Baicalein in Cancer-Induced Bone Pain. Evid Based Complement Alternat Med. 2015;2015:973524. doi: 10.1155/2015/973524. PMID 26649065; PMCID: PMC4662985.
* la bacaléine possède un effet analgésique vis-à-vis de la migraine induite par la nitroglycérine chez le rat Zhang XF, Zhang WJ, Dong CL, Hu WL, Sun YY, Bao Y, Zhang CF, Guo CR, Wang CZ, Yuan CS. Analgesia effect of baicalein against NTG-induced migraine in rats. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:116-121. doi: 10.1016/j.biopha.2017.03.052. PMID 28343071.
* Inhibiteur de certains types de lipoxygénases Deschamps JD, Kenyon VA, Holman TR. Baicalein is a potent in vitro inhibitor against both reticulocyte 15-human and platelet 12-human lipoxygenases. Bioorg Med Chem. 2006 Jun 15;14(12):4295-301. PMID 16500106
* Anti-allergique par régulation du déséquilibre Th1 / Th2 et de la libération d'histamine Bui TT, Piao CH, Song CH, Lee CH, Shin HS,5, Chai OH. Baicalein, wogonin, and Scutellaria baicalensis ethanol extract alleviate ovalbumin-induced allergic airway inflammation and mast cell-mediated anaphylactic shock by regulation of Th1/Th2 imbalance and histamine release. Anat Cell Biol. 2017 Jun;50(2):124-134. doi: 10.5115/acb.2017.50.2.124. PMID 28713616
* Restaure l'activité de plusieurs antibiotiques : tétracyclines, béta-lactamines Fujita M, Shiota S, Kuroda T, Hatano T, Yoshida T, Mizushima T, Tsuchiya T. Remarkable synergies between baicalein and tetracycline, and baicalein and beta-lactams against methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Microbiol Immunol. 2005;49(4):391-6. PMID 15840965, ciprofloxacine Chan BC, Ip M, Lau CB, Lui SL, Jolivalt C, Ganem-Elbaz C, Litaudon M, Reiner NE, Gong H, See RH, Fung KP, Leung PC. Synergistic effects of baicalein with ciprofloxacin against NorA over-expressed methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and inhibition of MRSA pyruvate kinase. J Ethnopharmacol. 2011 Sep 1;137(1):767-73. PMID 21782012
* Antivirale (dengue) Zandi K, Teoh B, Sam S, Wong P, Mustafa M, AbuBakar S. Novel antiviral activity of baicalein against dengue virus. BMC Complementary and Alternative Medicine 2012, 12:214 (9 November 2012) Abstract Provisional PDF, potentialités dans le traitement du coronavirus SARS-CoV F Chen, K.H Chan, Y Jiang, R.Y.T Kao, H.T Lu, K.W Fan, V.C.C Cheng, W.H.W Tsui, I.F.N Hung, T.S.W Lee, Y Guan, J.S.M Peiris, K.Y Yuen. In vitro susceptibility of 10 clinical isolates of SARS coronavirus to selected antiviral compounds. Journal of Clinical Virology, Volume 31, Issue 1, 2004, Pages 69-75, https://doi.org/10.1016/j.jcv.2004.03.003., Yuen, K. Y., Chen, F., Chan, K. H., Kao, Y. T., Guan, Y., Poon, L. L. M., & Peiris, J. (2005). Baicalin, and its derivatives as a treatment for SARS coronavirus infection or other related infections. WO2005044291.
* Anti-borrelia (Borrelia burgdorferi et Borrelia garinii), utile en association avec la doxycycline dans les maladies de Lyme Goc A, Niedzwiecki A, Rath M. Cooperation of Doxycycline with Phytochemicals and Micronutrients Against Active and Persistent Forms of Borrelia sp. Int J Biol Sci. 2016 Jul 22;12(9):1093-103. doi: 10.7150/ijbs.16060. eCollection 2016. PMID 27570483
* Neuroprotecteur, inhibiteur vis-à-vis de la toxicité du glutamate, promoteur de régénération neuronale, inhibition de l'agrégation de l'alpha-synucléine Yu X, He G, Du G. Neuroprotective effect of baicalein in patients with Parkinson's disease. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2012 Feb;37(4):421-5. PMID 22667137, Hong D-P, Fink AL, Uversky VN. Structural Characteristics of the α-Synuclein Oligomers Stabilized by the Flavonoid Baicalein. Journal of molecular biology. 2008;383(1):214-223. doi:10.1016/j.jmb.2008.08.039. texte intégral, potentialités dans la maladie de Parkinson
* Inhibition de l'alpha-glucosidase intestinale Nishioka T, Kawabata J, Aoyama Y. Baicalein, an alpha-glucosidase inhibitor from Scutellaria baicalensis. J Nat Prod. 1998 Nov;61(11):1413-5. PMID 9834167, Gao H, Nishioka T, Kawabata J, Kasai T. Structure-activity relationships for alpha-glucosidase inhibition of baicalein, 5,6,7-trihydroxyflavone: the effect of A-ring substitution. Biosci Biotechnol Biochem. 2004 Feb;68(2):369-75. PMID 14981300, potentialités dans le diabète de type 2
* Antihypertenseur par action sur l'angiotensine II Wang AW, Song L, Miao J, Wang HX, Tian C, Jiang X, Han QY, Yu L, Liu Y, Du J, Xia YL, Li HH. Baicalein attenuates angiotensin II-induced cardiac remodeling via inhibition of AKT/mTOR, ERK1/2, NF-κB, and calcineurin signaling pathways in mice. Am J Hypertens. 2015 Apr;28(4):518-26. doi: 10.1093/ajh/hpu194. PMID 25362112.
* La baïcaléine est une phytohormone qui interagit avec les récepteurs de la progestérone et des glucocorticoïdes Austin JR, Kirkpatrick BJ, Rodríguez RR, Johnson ME, Lantvit DD, Burdette JE. Baicalein Is a Phytohormone that Signals Through the Progesterone and Glucocorticoid Receptors. Horm Cancer. 2020 Apr;11(2):97-110. doi: 10.1007/s12672-020-00382-6. PMID 32146686; PMCID: PMC7236083. (activité antagoniste des récepteurs de la progestérone et agoniste des récepteurs des glucocorticoïdes in vitro dans l’utérus)
==Effet thérapeutique==
* Parkinson (?)
* Diabète (?)
* Maladie de Lyme (?)
* Hypertension (?)
* Endométriose (?)
==Effets indésirables==
* Inhibiteur du Cytochrome P450 2C95(CYP2C9) Si D, Wang Y, Zhou YH, Guo Y, Wang J, Zhou H, Li ZS, Fawcett JP. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34. PMID 19074529. Texte intégral : 
==Bibliographie==
* Guinoiseau Elodie. Molécules antibactériennes issues d’huiles essentielles : séparation, identification et mode d‘action. Thèse Biochimie & Biologie moléculaire Université de Corse Pasquale Paoli, décembre 2010
Catégorie:principes actifs