Ma’ruzaning qisqacha matni - Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi maxsus dori turlari...

Ma’ruzaning qisqacha matni:
Yangi avlod dori turlariga qo‘yilgan talablaridan biri bu dorivor moddalarni kerakli a’zolarga, to‘qimalarga yoki xujayralarga etishinita’minlash.
Dorivor moddalarni organizmda kerakli a’zo yoki to‘qimalarga etkazish farmakoterapiyaning dolzarb masalalaridan biri hisoblanadim. CHunki qator kasalliklar faqat tananing ayrim qismlarida paydo bo‘lishi mumkin (dastlabki bosqichda) masalan (rak, miokard infarkti, sil, leyshmanioz, virusli kasalliklar va h.k.). Lekin terapevtik moddalarni butun tanada tarqalishi preparatni kerakli joyda davolovchi konsentratsiyasini etarli darajada bo‘lmasligi va zararlanmagan a’zo yoki to‘qimalarga salbiy ta’sirini namoyon bo‘lishiga olib keladi. SHuning uchun dorivor moddalarni organizmda kerakli a’zo yoki to‘qimalarga etkazib beruvchi vositalarni barpo etish va qo‘llash dorilarni terapevtik samaradorligini oshiruvchi asosiy omil.
Dori moddalarni tanada tashuvchi vositalarni 3-ta guruh –avlodga tasniflanishi eslaymiz:
1-avlod dori tashuvchilari dorilarni kerakli a’zolargacha etkazish kobiliyatiga ega ( mikrokapsulalar, mikrosferalar);
2-avlod dori tashuvchilari-dorilarni kerakli to‘qimalargacha etkazadi
(liposomalar, nanokapsulalar, nanosferalar);
3-avlod dori tashuvchilari ( antitelalar va glikoproteidlar) moddalarni hujayralarga etkazadi.
1971 yildan boshlab dorivor moddalarni organizmda tashuvchi vositasi sifatida liposomalarni ishlatish taklif qilindi.
Liposomalar bu nima ekan,qanday xususiyatlarga ega ekanligini ko‘ribchiqamiz.
Liposomalar sun’iy ravishda olinadigan tutashtirilgan sharsimon zarrachalar. Ular biomolekulyar lipid qavatlardan iborat bo‘lib, uz bushliklarida shakllantiruvchi muhit saqlaydi.
Liposomalarni qobig‘ini hosil qiluvchi lipidlar suvda erimaydigan, xossalari bo‘yicha yog‘larga yaqin moddalardir. Suv bilan chayqatilganda polyarli lipidlar o‘z-o‘zidan osonlikchamitselalar hosil qiladi. Lipidlar bu tabiiy moddalar bo‘lib ular hujayralarning membranasining 20-80% ni tashkil qiladi (qolgani oqsilva qandlarga to‘g‘ri keladi).
Liposomalarni barpo etilishiga, ingliz olimi, Kembrijdagi hayvon-larni fiziologiyasini o‘rganish institutining tadqiqotchisi Alek Bangemning ilmiy izlanishlari sabab bo‘ldi. 60-yillardaA.Bangem har hil hayvon to‘qimalaridan ajratib olingan toza lipidlarni(fosfolipidlarni) suvda chayqatganda lipidlar "moy pufakchalarni" hosilqilganligini kuzatib keyinchalik ularga "liposoma" (ya’ni yog‘-"lipo" "soma"-tanacha) degan ta’rif bergan.
Uzining ilmiy izlanishlarida A.Bangem liposomalarni elektron mikroskop yordamida kuzatib, ularni tuzilishi hujayralarga yaqinligiga e’tibor berdi va keyinchalik hujayralarning membranasining modeli sifatida ularni biologik tajribalarda o‘rgandi.
Lipidlar suvli aralashmalari bemalol liposomalarni hosil qilish xususiyati nimaga bog‘liq ekan va nima uchun aynan liposomalar hujayralarini membranasining modeli sifatida qo‘llangan. Bunga sabab lipidlarningtuzilishi va xususiyati. Birinchidan, lipidlar bu tabiiy moddalar bo‘lib, tabiati bo‘yicha suvda erimaydigan va yog‘largayaqin moddalar. Lipidlar-polyar moddalar, ya’ni ularning molekulalari gidrofob va gidrofil qismlardan iborat. Gidrofob qismi-uglevodorod radikallar, gidrofil qismi-har xil gidrofil guruhlardan (SO4 ,NH2 , OH , COOH) iborat bo‘ladi. SHuning uchun ular amfoter xususiyatga ega va suv bilan chayqatilganda lipidlar o‘z-o‘zidan osonlikcha mitselalarni hosil qilishi mumkin (mikroskopik tomchilar).Bunda lipidlar molekulasining gidrofob qismi har doyim suvga teskari joylashgan, ya’ni ichkariga, gidrofil qismlariesa suvli muhitga qaratilgan bo‘ladi. Agar, 2-qavatli lipidlardan tashkil topgan qobiq hosil bo‘lsa, unday liposomalar unilamelalar deb ataladi, ya’ni bir qavatli.Bunday liposomalar diametri 100 nm atrofida bo‘ladi.
Agar bir necha shunday qobiqlar hosil bo‘lsa, unda multilamelar, ya’ni ko‘p qavatli, diametri 2-10 mkm gacha bo‘lgan, liposomalar hosil bo‘ladi. Demak liposomalarni hosil bo‘lishi lipidlarni difil xususiyatiga bog‘liq bo‘ladi. Liposomalarni tuzilishi 14- rasmda keltirilgan.
|