Ciclosporine

La ciclosporine est un inhibiteur de la calcineurine Il se lie à l'immunophiline pour inhiber la calcineurine, une phosphatase indispensable à l'activation des lymphocytes T. Cette action se fait par bloquage de NFAT, facteur de transcription de IL-2.
La ciclosporine est administré par voie orale, avec une biodisponibilité variable (10-50%). Il est métabolisé par un cytochrome P450 (peut être l'objet d'interactions). Il est éliminé par voie biliaire
Ses effets indésirables sont:
*néphrotoxicité
*hypertension artérielle
*vertiges
*tremblements
*hirsutisme
*diabète
*hyperlipidémie
Contrairement aux cytostatiques utilisés comme immunosupresseurs, il n'est pas myélotoxique. On l'utilise pour les transplantations d'organes, ainsi que pour les affections autoimmunes.