塩野義製薬株式会社
有価証券報告書－第152期(2016/04/01－2017/03/31)

６【研究開発活動】(1)創薬及びCMC研究*1当期は、FIC*2/LIC*3化合物の創製に向け、低分子創薬を中心としつつ、新たにペプチド創薬も本格化させ、創薬研究プログラムの推進に取り組みました。その結果、コア疾患（感染症、疼痛・神経）、並びにフロンティア疾患（肥満・老年代謝、癌・免疫）において複数の開発候補品及び開発品を創出することができました。また、オープンイノベーションによる創薬研究にも精力的に取り組んでおり、国内外の企業、アカデミアとの共同研究を通じて、創薬プログラムの充実、並びに強みとなる研究アセットの構築を推進いたしました。CMC研究においては、難溶性ペプチド合成技術、超低含量の製剤設計技術、吸入製剤の基盤技術、グローバル基準対応の高感度分析法等の新たなCMC技術基盤を確立することができました。さらに、医療経済性を考慮した革新的な新薬の創製という社会からのニーズに対応するため、付加価値の高い製品を経済的に患者さまにお届けするための取り組みを進めてまいります。*1CMC研究：原薬プロセス研究、製剤開発研究、品質評価研究を統合した研究のこと*2FIC：First-in-Class（特に新規性・有効性が高く、従来の治療体系を大幅に変えるような独創的医薬品）*3LIC：Last-in-Class（同様のメカニズムで明確な優位性をもち、他の新薬の追随を許さない医薬品）(2)開発当期は、当社グループ単独で初めてとなる本格的なグローバル第Ⅲ相臨床試験の実施にあたり、臨床試験のコストマネジメントとグローバルオペレーションの強化に取り組みました。その結果、自社創製品ナルデメジンについて、日本と米国で承認取得、欧州で承認申請することができました。多剤耐性グラム陰性菌感染症治療薬候補セフィデロコルについては、複雑性尿路感染症に対するグローバル第Ⅱ相臨床試験を完了するとともに、院内肺炎・人工呼吸器関連肺炎に対するグローバル第Ⅲ相臨床試験を進めております。新規メカニズムのインフルエンザ感染症治療薬候補S-033188については、現在日本及び海外において第Ⅲ相臨床試験を進めております。サインバルタについては、国内で追加の適応申請をしていた「変形性関節症に伴う疼痛」の承認を2016年12月に取得いたしました。持続性疼痛治療薬オキシコドン乱用防止徐放錠*4については、国内での製造販売承認申請とともに、厚生労働省の検討会議*5からの要請を受け、「中等度から高度の慢性疼痛における鎮痛」の適応症追加の申請を行いました。アイルランドのシャイアー社と共同開発を進めてきた注意欠如・多動症（ADHD）治療薬インチュニブについて、国内で2017年３月に承認を取得いたしました。また、アシテアダニ舌下錠については、これまでの成人に加え、５～11歳の小児の患者さまにおける追加申請を国内で行いました。*4乱用防止徐放錠：薬物乱用の防止を目的に、特別な工夫をした錠剤*5厚生労働省の検討会議：「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」こうした活動の結果、当連結会計年度におけるグループ全体の研究開発費は599億７百万円となりました。開発品（平成29年５月現在）領域開発No.（一般名）［製品名］薬効（剤型）適応症ステージ起源開発感染症S-649266（cefiderocol）セフェム系抗生物質（注射）多剤耐性グラム陰性菌感染症グローバル：フェーズⅢ米国：申請準備中自社自社S-033188インフルエンザ治療薬（経口）インフルエンザ感染症グローバル：フェーズⅢ自社自社/Roche社（スイス）S-033188インフルエンザ治療薬（経口）インフルエンザ感染症（小児）日本：フェーズⅢ自社自社/Roche社（スイス）領域開発No.（一般名）［製品名］薬効（剤型）適応症ステージ起源開発疼痛・神経S-877503（グアンファシン塩酸塩）［インチュニブ®］非中枢神経刺激薬（経口）小児ADHD日本：承認（2017年3月）Shire社（アイルランド）自社/Shire社S-297995（ナルデメジントシル酸塩）[日本：スインプロイク®][米国：Symproic®]末梢性オピオイド受容体アンタゴニスト（経口）オピオイド誘発性便秘症米国・日本：承認（2017年3月）欧州：申請（2017年3月）自社自社S-877489（リスデキサンフェタミンメシル酸塩）中枢神経刺激薬（経口）小児ADHD日本：申請(2017年4月）Shire社（アイルランド）自社/Shire社S-877503（グアンファシン塩酸塩）［インチュニブ®］非中枢神経刺激薬（経口）成人ADHD日本：フェーズⅢShire社（アイルランド）自社/Shire社S-120083炎症性疼痛治療薬（経口）炎症性疼痛日本：フェーズⅠ米国：フェーズⅡ自社/Purdue社（米国）自社/Purdue社S-010887神経障害性疼痛治療薬（経口）神経障害性疼痛日本：フェーズⅠ自社自社S-117957不眠症治療薬（経口）不眠症米国：フェーズⅠ自社/Purdue社（米国）自社/Purdue社S-600918神経障害性疼痛治療薬（経口）神経障害性疼痛日本：フェーズⅠ自社自社代謝疾患S-237648ニューロペプチドYY5受容体アンタゴニスト（経口）肥満症日本：フェーズⅡ米国：フェーズⅠ自社自社S-707106インスリン抵抗性改善薬（経口）2型糖尿病米国：フェーズⅡa自社自社フロンティアS-888711（ルストロンボパグ）［日本：ムルプレタ®］トロンボポエチン受容体作動薬（経口）慢性肝疾患による血小板減少症日本：承認（2015年9月）グローバル：フェーズⅢ自社自社S-524101［アシテア®］ダニ抗原特異的舌下免疫療法薬（舌下）ダニ抗原による小児通年性アレルギー性鼻炎日本：申請(2017年3月)Stallergenes社（フランス）自社S-588410がんペプチドワクチン（注射）食道がん日本：フェーズⅢオンコセラピー・サイエンス社（日本）自社S-588410がんペプチドワクチン（注射）膀胱がん日欧：フェーズⅡオンコセラピー・サイエンス社（日本）自社S-525606スギ抗原特異的舌下免疫療法薬（舌下）スギ抗原によるアレルギー性鼻炎日本：フェーズⅡStallergenes社（フランス）自社S-488210がんペプチドワクチン（注射）頭頸部がん欧州：フェーズⅠ/Ⅱオンコセラピー・サイエンス社（日本）自社S-222611HER2/EGFRデュアル阻害薬（経口）悪性腫瘍欧州：フェーズⅠ/Ⅱ自社自社＜導出品＞開発No.（一般名）［製品名］薬効（剤型）適応症ステージ起源開発S/GSK1265744LAP*（cabotegravir）インテグラーゼ阻害薬（注射）HIV感染症（治療及び予防）グローバル：フェーズⅢ（治療）グローバル：フェーズⅢ（予防）Shionogi-ViiVHealthcare社治療：ViiVHealthcare社（英国）予防：ViiV社、HPTN、NIAID、Gilead社（米国）S-0373非ペプチド型TRHミメティック（経口）脊髄小脳変性症日本：フェーズⅢ自社キッセイ薬品（日本）Janssen/シオノギβ-セクレターゼ阻害薬β-セクレターゼ阻害薬（経口）アルツハイマー病グローバル：フェーズⅡ/Ⅲ自社JanssenPharmaceuticals社（米国）オスペミフェン［米国：オスフィーナ®］選択的エストロゲン受容体モジュレーター（経口）閉経後膣萎縮症に伴う膣乾燥感米国：フェーズⅢQuatRx社（米国）Duchesnay社（カナダ）*:Longactingparenteralformulation＜「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」において開発要請を受けた品目＞一般名［製品名］薬効（剤型）適応症ステージ起源開発オキシコドン塩酸塩水和物［オキシコンチン®］アヘンアルカロイド系麻薬（経口）中等度から高度の慢性疼痛における鎮痛日本：申請中（2016年11月）Napp社（英国）自社