Սկզբնական շրջանում կենդանիներից ստացված և մաքրված մզվածքը ինսուլինի միակ աղբյուրն էր։ 1950-ականներին Ֆրեդերիկ Սանգերը նկարագրեց ինսուլինի ամինաթթվային հաջորդականությունը, իսկ առաջին սինթետիկ ինսուլինը ստացվեց Պիտսբուրգի համալսարանում Պանայոտիս Կետսոյաննիսի և Աախենի համալսարանում Հելմութ Զահնի կողմից 1960-ականներին։ Առաջին մարդկային սինթետիկ ինսուլինը ստացվել է 1978 թվականին Արթուր Ռիգգսի և Կայիչի Իթակուրայի կողմից՝ աղիքային ցուպիկներ օգտագործելու միջոցով։