यद्यपि इसके बारे में कुछ निश्चित रूप से नहीं कहा जा सकता, लेकिन ये माना जाता है कि एन्टीडिप्रसेन्ट अपना प्रभाव मस्तिष्क में कुछ विशेष प्रकार के रसायनों, जिन्हें न्यूरोट्रांसमीटर कहते है, की क्रियाशीलता को बढ़ाकर दिखाते है। न्यूरोट्रांसमीटर मस्तिष्क में एक कोशिका से दूसरी कोशिका के बीच संदेश पहुँचाने का कार्य करते है। अवसाद की बीमारी के लिए प्रमुख रूप से सेरोटोनिन एवं नारएड्रिनेलिन नामक न्यूरोट्रांसमीटर जिम्मेदार होते है।