Cuando un GPCR recibe un estímulo y se activa a la proteína G, con la consiguiente adquisición de GTP, hidrolizado tras un lapso después, ésta se disgrega en dos partes: una, βγ, que puede ejercer funciones biológicas como la apertura de canales; y otra, α, que activa cascadas de señalización celular, como por ejemplo mediante adenilato ciclasa y la generación de AMP cíclico.